Реацин раствор д/ин. 500 мг / 2 мл по 2 мл (ампула)

2 мл раствора содержат:

активное вещество: амикацин сульфат в пересчете на амикацин - 100 мг или 500 мг;

вспомогательные вещество: натрий цитрат двух водный, натрий метабисульфит, серная кислота 35%, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Раствор для инъекций.

Аминогликозиды. Код АТХ: J01GB06.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli ,Klebsiella spp. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам.

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС. Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно.

Терапевтическая концентрация (15-25 мкг/мл) сохраняется в течение 10-12 ч при в/м и в/в введении.

Связывание с белками плазмы 4-11%.Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани.Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч.

Почечный клиренс 79-100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70-100 ч.

Экскретируется в основном почками (65-94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.

• инфекции мочеполовой системы (простатит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея);
• инфекции органов дыхания (абсцесс легких, воспаление легких, эмпиема плевры и легких, бронхит);
• инфекции кожи, костей и мягких тканей (ожоги, трофические язвы, пролежни, остеомиелит, фурункулез);
• менингит;
• сепсис (включая сепсис новорожденных);
• перитонит;
• эндокардит;
• послеоперационные бактериальные осложнения.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; максимальная доза - 15 мг/кг/сут, курсовая доза не более 15 г.

Недоношенным новорожденным: в начальной дозе - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность

• почечная недостаточность;
• неврит лицевого нерва;
• период беременности и кормления грудью;
• аллергия на составляющие препарата;
• паркинсонизм;
• миастения;
• недоношенные дети (только в случае крайней необходимости, по жизненным показаниям).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста - угнетение ЦНС (вялость, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективен при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не вызывает изменений психофизического состояния пациента, не нарушает способности управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлортиазид, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Раствор для инъекций 100мг/2мл, 500мг/2мл 2 мл N1 (ампулы).

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °С. Хранят в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Remedy Group, СП. Узбекистан.