Санаксон Т-1000 порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон)

1 флакон содержит:

активные вещества: цефтриаксон натрия, эквивалентного цефтриаксону - 1000 мг; тазобактам натрия, эквивалентного тазобактаму - 125мг;

От почти белого до желтого цвета сыпучий порошок.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотики (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DA54.

Цефтриаксон 2-аминотиазолил метоксиламино производное, цефалоспорин третьего поколения. Цефтриаксон обладает бактерицидным действием, ингибирует синтез бактериальной клеточной стенки активно делящихся клеток связыванием с одним или более из пенициллин связывающих протеинов (ПСП). Данные протеины связаны с мембраной бактериальных клеток и возможно участвуют в синтезе. Результатом образования дефектной клеточной стенки является нестабильность осмотического давления в клетке. Бактериальные клетки имеют уникальный набор ПСП. Сродство цефтриаксона к ПСП для различных видов бактерий связано с антимикробным спектром активности препарата. Также предполагается, что цефалоспорины, подобно пенициллинам, могут увеличивать скорость распада клеточной стенки бактерий посредством снижения способности ингибитора мурени гидролазы, фермента, вовлеченного в деление клеток.

Данный фермент может разрушить целостность стенки бактериальной клетки.

Тазобактам пенициллина сульфон, структурно похож на сульбактам. Являясь ингибитором бета-лактамазы, проявляет синергизм со многими препаратами, разрушающимися под действием данного фермента, такими как пенициллины и цефалоспорины. Тазобактам ингибирует все бета-лактамазы, которые может ингибировать клавулановая кислота, и кроме того, он обладает определенной активностью в отношении индуцированных ферментов бактерий Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter, cloacae, Serratia marcescens u Pseudomonas aeruginosa. Тазобактам является слабым ферментным индуктором, по сравнению с другими бета-лактамазами.

Комбинация тазобактама и цефтриаксона

Комбинация тазобактама и цефтриаксона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону. Кроме того, комбинация проявляет синергизм (снижение минимальных ингибирующих концентраций) по сравнению с отдельными компонентами в отношении различных микроорганизмов.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин- резистентные и оста-лактамазу продуцирующие штаммы), Наеmophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефтриаксон также активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,

Providencia species (включая Providencia rettgeri), Salmonella species (включая Salmonella typhi), Shigella species.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Anaerobic Microorganisms, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus

Фармакокинетика

Цефтриаксон

Цефтриаксон 500 мг и 1000 мг внутривенно вырабатывает среднюю пиковую концентрацию в плазме (Снах) 82 мил и 151мг/л соответственно, в то время как цефтриаксон 500 мг и 1000 мг внутримышечно достигает максимального значения (Стах) 38 мг/л и 76 мг/л, соответственно, после 2-3 часов. 24 часа после цефтриаксона 2000 мг внутривенно, средняя концентрация в плазме варьируется от 12 до 20 мг/л.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и уровень связывания примерно 95%. Цефтриаксон широко распределяется в жидкостях организма и тканях с объемом распределения в здоровых пациентов от 5.8 до 15,5 л. Цефтриаксон и тазобактам преимущественно локализуется в желчи со средней концентрацией около 153 мг/л и примерно 44 мг/л приобретается через 1 и 3 часа, соответственно, с 1000 дозы, введенной внутривенно Выводится в основном почками (45 to 60%). Остаток выводится с желчью и жалом как неактивные соединения. Общее количество плазменного клиренса цефтриаксона от среднего значения 0,61- 1,0 л/ч после 500 мг внутривенной дозы и до 1,18- 1,20 л/ч после 2000 мг внутривенной дома. Период полувыведения цефтриаксона в здоровых взрослых примерно 6-9 часов

Тазобактам

Внутривенное применение тазобактама 500 мг дает максимальную концентрацию примерно 34 мг/л после каждой дозы, которая снижается к 4 мг/л через 4 часа. Максимальное время для возрастания примерно от 0,5 до 1 часа. Все ингибиторы бета- лактамазы имеют большой объем распределения с тазобактамом (Vss), при стационарном объеме распределения примерно 14 л. Связывание белков тазобактама низкое, в диапазоне 20-23%. У тазобактама короткое время полураспада примерно 0,35-0Ю,67 ч и оно остается почти неизменным даже при повторных дозах. Общее количество >95% дозы тазобактама выводится из мочи как исходное соединение и метаболиты, только 0,6% выводится через кал. Биодоступность тазобактама после внутримышечного применения приблизительно 84%.

Цефтриаксон тазобактам предназначен для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными бактериями:

• Лечение внутрибольничных инфекций и хирургической профилактики.
• Бактериальный сепсис.
• Инфекции нижних дыхательных путей.
• Менингит.
• Инфекции кожи и мягких тканей такие как целлюлит.
• Хронический гнойный бактериальный средний отит.
• Внутрибрюшные инфекции такие как перитонит.
• Холецистит.
• Инфекционные поражения в костях и суставах такие как остеомиелит.
• Инфекции мочевых путей (усложненные основными урологическими отклонениями).
• Заболевания, которые передаются половым путем, такие как гонорея, хроническая язва, сифилис и инфекции в отделении диализа.
• Профилактика хирургических инфекций: приоперативное введение препарата (цефтриаксона натрия тазобактама для инъекций) может уменьшить риск послеоперационных инфекций у пациентов, для которых проводится хирургия, является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции (например, вагинальная абдоминальная гистерэктомия, холецистэктомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, то есть возраста более 70 лет, с острым холециститом, не требующим введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями), а также у пациентов, операционное поле которых может представлять серьезный риск (например, во время аорто-коронарного шунтирования).

Рекомендуется применение только свежеприготовленного раствора.

Цефтриаксон может назначаться как глубокая внутримышечная инъекция или как медленная внутривенная инъекция/инфузия после восстановления раствора согласно указанием ниже:

Внутривенная инъекция должна вводиться в течение не менее 2-4 минут.

Внутривенная инфузия должна быть на протяжении 30 минут.

После восстановления, раствор должен вводиться глубокой внутримышечной инъекцией. Дозы больше, чем 1 г нужно, поделить и вводить больше, чем в одну точку. Как в случае со всеми внутримышечными препаратами, цефтриаксон/тазобактам нужно вводить в тело относительно большой мышцы; аспирация помогает предотвратить неумышленную инъекцию в кровеносный сосуд.

Восстанавливать цефтриаксон/тазобактам подходящим разбавителем, например, вода для инъекций, 0.9% раствор NaCl или 5-10% раствор декстрозы.

Комбинация цефтриаксона и тазобактама обычно хорошо переносится.

Местные реакции боль, повышение чувствительности составляло 1%. Флебит MCHOG 1% после внутривенного введения.

Повышенная чувствительность сыпь (1,7%). Менее часто (<1%) прурит, лихорадка, озноб.

Гематологические эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%). Менее часто (<1%) - анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и увеличение протромбинового времени.

Желудочно-кишечные пиарея (77%) Менее часто (<1%) тошнота, рвота, дисплазия.

Печень повышение уровня SGOT (3.1%) или SGPT (3,3%). Менее часто (<1%) повышение уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Почки повышение уровня BUN (1,2%). Менее часто (<1%) повышение уровня креатинина, кристаллы в моче.

Нервная система головная боль или головокружение в редких случаях (<1%).

Мочеполовая система олигурия, монилиаз или вагинит в редких случаях (<1%).

Общие диафорез, приливы в редких случаях (<1%).

Другие редко проявляющиеся побочные реакции (<0,1%) боли в животе, агранулоцитоз, анафилаксия, базофилия, бинарный литиаз, бронхоспазм, аллергический пневмонит, колит, диспепсия, эпистаксис, вздутие, закупорка желчного протока, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, пальпитации, снижение протромбинового времени, осадок в почках судороги, плазменные нарушения.

Желудочно-кишечные стоматит и глоссит.

Дерматологические экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки. Как и при использовании других препаратов, наблюдались отдельные случаи кожных побочных реакций (множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла/токсический эпидермальный некроз).

Цефтриаксон тазобактам противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и ингибиторам бета-лактамаз.

Перед тем как начать применение цефтриаксона/тазобактама, нужно провести тщательное исследование, чтобы определить, имел ли пациент прошлые реакции повышенной чувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарства. Этот препарат нужно с осторожностью применять пациентам, чувствительным к пенициллину.

О псевдомембранозном колите сообщалось в почти всех антибактериальных средствах, включая цефтриаксон/тазобактам и это колеблется от легких до опасных для жизни масштабов. Таким образом, важно рассмотреть этот диагноз в пациентов, которых сопровождает диарея, вызванная приемом антибиотиков.

Если случается серьезная передозировка во время введения лекарства, нужно начать поддерживающее и симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны в снижении концентрации цефтриаксона следующей передозировкой. Специального антидота нету.

Хоть наблюдались переходные возвышения сыворотки креатинина, по рекомендованным дозировкам, нефротоксический потенциал цефтриаксона тазобактама подобный потенциалу других цефалоспоринов.

Изменения в протромбиновом времени редко встречались у пациентов, которые применяют цефтриаксон тазобактам.

Пациентам с ослабленным синтезом витамина К или с низкими запасами витамина К (например, хроническое заболевание печени и недоедание) может понадобиться наблюдение за протромбиновым временем во время лечения цефтриаксоном тазобактамом.

Применение витамина К (10 мг в неделю) может быть необходимым, если протромбиновое время было увеличено перед или во время лечения. Длительное применение цефтриаксона тазобактама может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если во время лечения возникла суперинфекция, нужно принять необходимые меры.

Цефтриаксон и тазобактам с осторожностью нужно назначать пациентам с историей желудочно-кишечных заболеваний, особенно с колитом.

Беременность и период лактации

Тератогенные эффекты: Беременность категория В.

Проводились репродуктивные исследования на мышах и крысах в виде доз до 20 раз больше обычной человеческой дозы, исследования не показали доказательства появления эмбриотоксичности, фетотоксичности или тератогенности. У приматов, при дозе примерно в три раза больше человеческой дозы, эмбриотоксичность и тератогенность не продемонстрирована. Однако необходимые исследования надежного контроля у беременных женщин отсутствуют. Так как репродуктивные исследования на животных не всегда соответствуют реакциям человека, это лекарство может быть применено во время беременности только при безусловной необходимости.

В грудное молоко выделяется низкая концентрация цефтриаксона и тазобактама. Соответственно нужно с осторожностью применять цефтриаксон тазобактам кормящим матерям.

Дети

Цефтриаксон тазобактам не должен назначать новорожденным с гипербилирубинемией, особенно недоношенным детям.

Канцерогенез

Принимая во внимание максимальную длительность применения и класс компонента, исследования канцерогенности цефтриаксона на животных не проводились. Максимальная длительность исследований токсичности на животных была 6 месяцев.

Мутагенез

Генетические токсикологические исследования включали метод Эймса, микроядерный тест и тест на хромосомные отклонения в лимфоцитах человека, проведены in vitro с цефтриаксоном.

Инвалидность и Фертильность

Цефтриаксон не выработал снижение коэффициента

фертильности, внутривенно применяя его крысам в виде суточной дозы до 586 мг/кг/день, примерно 20 раз рекомендуемой клинической дозы 2 мг/день.

Цефтриаксон и тазобактам могут применяться внутривенно и внутримышечно.

Дети: для лечения тяжелых инфекций, рекомендуемая доза составляет 50-75 мг (цефтриаксона)/кг, в разделенных дозах каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г (цефтриаксона).

Для лечения острого бактериального отита среднего уха, рекомендуется введение одной дозы внутримышечно 50 мг/кг (не превышая 1 г).

Взрослые: обычная доза для взрослых составляет 1000/125 мг цефтриаксона/тазобактама один раз в день (или в равно разделенных дозах 2 раза в день) в зависимости от тяжести инфекции.

Общая суточная доза не должна превышать 4 г (цефтриаксона).

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Препарата не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.

Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Порошок для приготовления раствора для инъекции упакован в стеклянный флакон. Один стеклянный флакон упакован вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше +30 °C.

Разбавленный раствор нужно использовать немедленно после приготовления.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Сенс Лабораторис Пвт. Лтд.»

VI/51B, P.B. No.2, Кожуванал, Пала, Коттаям - 686573, Керала, Индия.