Санаксон Т-1000 порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон)

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: цефтриаксон патрий 1000мг цефтриаксонга эквивалент; тазобактам натрий 125 мг тазобактамга эквивалент.

Деярли оқдан то сарик ранггача сочилувчан кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гурухи). АТХ коди: J01DA54.

Цефтриаксон 2-аминотиазолил метоксиламин ҳосиласи бўлиб, учинчи авлод цефалоспоринидир. Цефтриаксон бактерицид таъсирга эга, пенициллин-боғловчи протеинлар (ПБП) дан бири ёки бир нечтаси билан боғланиб, фаол бўлинаётган хужайраларнинг бактерия ҳужайра девори синтезини ингибиция қилади. Ушбу протеинлар бактерияларнинг ҳужайра мембраналари билан боғланган ва эҳтимол уларнинг синтезида иштирок этади. Нуксонли ҳужайра деворининг ҳосил бўлишини натижаси бўлиб ҳужайрадаги осмотик босимни бекарорлиги хисобланади. Бактериал ҳужайралар уникал ПБП тўпламига эга. Бактерияларнинг ҳар хил турлари учун ПБП га цефтриаксоннинг якинлиги препаратнинг антимикроб фаоллик доираси билан боғлиқ. Шунингдек, пефалоспоринлар пенициллинлар каби ҳужайраларнинг бўлинишида қатнашадиган фермент муреин гидролаза ингибиторининг ҳусусиятини пасайтириши оркали бактерияларнинг ҳужайра деворларини парчаланиш тезлигини ошириши мумкин деб тахмин қилинади. Ушбу фермент бактериал ҳужайранинг деворларини бутунлигини бузиши мумкин.

Тазобактам пенициллинат сульфони бўлиб, тузилиши жиҳатидан сульбактамга яқин.

Бета-лактамаза ингибитори бўлиб, пенициллинлар ва цефалоспоринлар каби ушбу ферментни таъсири остида парчаланадиган кўпчилик препаратлар билан синергизм намоён қилади. Тазобактам клавулан кислотаси ингибиция қилиши мумкин бўлган барча бета-лактамазаларни ингибиция қилади, ва бундан ташқари у Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens sa Pseudomonas aeruginosa бактерияларнинг индуцияланган ферментларига нисбатан маълум фаолликка эга. Тазобактам бошқа бета-лактамазаларга нисбатан кучсиз фермент индуктори ҳисобланади.

Тазобактам ва цефтриаксоннинг мажмуаси

Тазобактам Ba цефтриаксоннинг мажмуаси цефтриаксонга сезгир барча микроорганизмларга нисбатан фаол. Бундан ташқари, уларнинг мажмуасини таъсири турли микроорганизмларга нисбатан алоҳида компонентларининг таъсири билан солиштирганда, синергизм (минимал ингибиция килувчи концентрацияларини пасайиши) намоён килади.

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli. Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли ва бета-лактамаза ишлаб чикарадиган штаммлари). Haemophilus parainfluenzae. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари). Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадигал ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефтриаксон Pseudomonas aeruginosa га нисбатан ҳам фаол.

Граммусбат аэроблар: Staphylococcus aureus (шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэроблар: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile нинг кўпчилик штаммлари цефтриаксонга чидамли.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter diversus, Citrobacter freundit, Providencia species (жумладан, Providencia rettgeri), Salmonella species (шу жумладан, Salmonella typhi), Shigella species.

Аэроб граммусбат микроорганизмдар: Streptococcus agalactiae, Anaerobic Microorganisms, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Фармакокинетикаси

Цефтриаксон

Цефтриаксон 500 мг ва 1000 мг вена ичига юборилганда плазмадаги ўртача чўкки концентрацияси (Стах) мувофиқ равишда 82 мг/л и 151мг/л ни ташкил қилади, шу билан биргаликда цефтриаксон 500 мг ва 1000 мг мушак ичига юборилганда мушакнинг максимал даражасига 2-3 соатдан кейин (Стах) 38 мг/л и 76 мг/л эришади. Цефтриаксон 2000 мг вена ичига юборилгандан кейин 24 соатдан сўнг ўртача плазмадаги концентрациияси 12 дан 20 мг/л гача ўзгариб туради. Цефтриаксон кайта равишда альбумин билан боғланади ва боғланиш даражаси тахминан 95% ни ташкил қилади. Цефтриаксон тана сучокликлари на тўқималарида кенг тақсимланади, соглом пациентларда 5,8 дан 15,5 литргача таксимланади. Цефтриаксон ва тазобактам асосан сафрода локализация килинади, ўртача концентрацияси тахминан 153 мг/л ва тахминан 44 мг/л, мувофик равишда 1 ва 3 соатдан сўнг, вена ичига юбориладиган 1000 доза олинади. Препарат асосан буйраклар оркали (45 ва 60%) чикарилади. Қолган кисми эса сафро ва ахлат билан фаол бўлмаган бирикмалар шаклида чикарилади. Цефтриаксонни умумий плазма клиренси 500 мг дозада вена ичига юборилгандан кейин ўртача киймати соатига 0.61-1,0 л ва 2000 мг дозада вена ичига юборишдан олдин соатига 1,18-1,29 л ташкил этади. Цефтриаксонии ярим чиқарилиш даври соғлом катта ёшли одамларда тахминан 6-9 соатни ташкил этади.

Тазобактам

500 мг тазобактамни вена ичига юбориш хар бир дозадан кейин максимал 34 мг/л концентрациясини беради, 4 соатдан кейин 4 мг/л гача камаяди. Ошиб боришини максимал вақти тахминан 0,5 соатдан 1 соатгачани ташкил этади. Барча бета-лактамаза ингибиторлари тазобакгам (Vss) билан тақсимланишини катта хажмига эга, барқарор тақсимланиш хажми тахминан 14 л. тазобактамни оқсиллар билан боғланиши кам, 20-23% диапозонида. Тазобактамнинг қисқа ярим парчаланиш вақти тахминан 0,35-0,67 соатни ташкил этади ва хатто такрорланган дозаларда ҳам деярли ўзгаришсиз қолади. Тазобактамнинг дозасини умумий миқдори >95% сийдикдан якуний бирикмалар ва метаболитлар сифатида чиқарилади, фақат 0,6% ахлат билан чикарилади. Тазобактамни мушак ичига юборилгандан кейин биокираолишилиги тахминан 84% ни ташкил этади.

Цефтриаксон/тазобактам сезгир бактериялар келтириб чикарадиган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади:

• Касалхонадан ташкари ва жаррохлик инфекцияларини олдини олиш.
• Бактериал сепсис.
• Куйи нафас йўллари инфекциялари.
• Менингит.
• Целлюлит каби тери ва юмшоқ тўкималар инфекциялари.
• Сурункали йирингли бактериал ўрта отити.
• Перитонит каби қорин бўшлигини инфекциялари.
• Холецистит.
• Суяк ва бўғимларни шикастланишини остеомиелит каби инфекциялари.
• Сийдик йўллари инфекциялари (асосан урологик чекланишлар орқали асоратланган).
• Жинсий йўллари орқали ўтадиган касалликлар, масалан гонорея, сурункали яра, сифилис ва диализ бўлимидаги инфекцияларда қўлланилади.
• Жарроҳлик инфекцияларини олдини олиш: препаратни (инъекция учун цефтриаксон натрий тазобакта) операциядан олдин юбориш инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланган, жаррохлик операциялари (масалан, вагинал, абдоминал гистерэктомия, ҳавф гуруҳидаги пациентлардаги, яъни 70 ёшдан ошганларда, антимикроб, препаратларни, юборишни, талаб қилмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариқлик ёки ўт йўллари тошларни тикилиб қолиши, ўтказилган пациентларда, сурункали калькулез холециститда холецисэктомия, шунингдек операция майдони жиддий хавф солиши мумкин бўлган (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) пациентларда операциядан кейинги инфекциялар ҳавфини камайтириши мумкин.

Фақат янги тайёрланган эритмани қўллаш тавсия этилади.

Цефтриаксонни қуйида айтиб ўтилган кўрсатмасига мувофиқ тайёрланган эритмани мушак ичига чукуррок юбориш ёки вена ичига секин-аста инъекция/инфузия шаклида юбориш мумкин:

Вена ичига инъекция: 2-4 минут дан кам бўлмаган вақт давомида юборилиши лозим.

Вена ичига инфузия: 30 минут давомида юборилиши лозим.

Тайёрланган эритмани мушак ичига чуқурроқ юборилиши лозим.

1 г дан ортиқ дозаларни иккига бўлиш ва бир нуқтага ажратиб юбориш керак.

Барча мушак ичига юбориладиган препаратлар каби, нисбатан катта мушак танасига цефтриаксон/тазобактамни юбориш керак; аспирация қон томирларга бехосдан инъекцияни олдини олишга ёрдам беради. Тайёрланган цефтриаксон/тазобактамни инъекция учуп сув, 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ёки 5-10% декстроза эритмаси билан суюлтириш тўғри келади.

Цефтриаксон ва тазобактамнинг мажмуаси одатда яхши ўзлаштирилади.

Маҳаллий реакциялар оғриқ, сезувчанликни ошиши 1% ни ташкил қилган. Флебит - вена ичига юборилганидан сўнг 1% дан кам.

Юкори сезувчанлик тошма (1,7%). Тез-тез эмас (<1%) прурит, иситма, этни увишиши.

Гематологик - эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%). Тез-тез эмас (<1%) - анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения ва протромбин вақтини узайиши.

Меъда-ичак диарея (2,7%). Тез-тез эмас (<1%) кўнгил айниши, қусиш, дисгезия.

Жигар - SGOT (3,1%) ёки SGPT (3,3%) даражасини ошиши. Тез-тез эмас (<1%) ишқорий фосфатаза ва билирубиннинг даражасини ошиши.

Буйраклар - BUN (1,2%) даражасини ошиши. Тез-тез эмас (<1%) сийдикда креатинин даражаси, кристалларни ошиши.

Нерв тизими кам ҳолларда (<1%) бош огриги ёки бош айланиши.

Сийдик жинсий тизими олигурия, монилназ ёки кам ҳолларда (<1%) вагинит.

Уминий днафорез, кам ҳолларда (<1%) оқиб келишлар. (қизиб кетиш хисси)

Кам намоён бўладиган бошка ножўя реакциялар (<0,1%) корин огриги, агранулоцитоз, анафилаксия, базофилия, билнар литиаз, бронхоспазм, аллергик пневмонит, колит, диспепсия, эпистакс, қорин димланиши, ўт-сафро йўлининг тиқилиши, глюкозурия, гематурия, сариқлик, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, пальпитация, протромбин вақтини камайиши, буйракларда чўкиндиларни ҳосил бўлиши, тиришишлар, плазмада бузилишлар.

Меъда-ичак стоматит ва глоссит.

Дерматологик экзантема, аллергик дерматит, эшакеми, шишлар. Бошқа препаратлар ишлатилгандаги каби тери ножўя реакцияларининг алоҳида ҳоллари (кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми / токсик эпидермал некролиз) кузатилган.

Цефтриаксон/тазобактамни цефалоспоринларга ва бета-лактамаз ингибиторларига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Цефтриаксон/тазобактамни қўллашни бошлашдан олдин, пациентда цефалоспоринлар, пенициллинлар ёки бошка дориларга юкори сезувчанлик реакциялари бўлганлигини аниклаш учун яхшилаб текширув ўтказиш керак. Ушбу препаратни пенициллинга сезгир пациентларда эхтиёткорлик билан қўлланилиши керак. Псевдомембраноз колит деярли барча антибактериал воситаларда, шу жумладан цефтриаксон/тазобактамда ва енгил хаётга хавф туғдирадиган ҳолатларда тахмин қилинган. Шу тарика антибиотикларни кабул қилиш билан боғлик, диареяси бўлган пациентларда ушбу ташхисни кўриб чикиш мухимдир.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганида синергизм окибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самараси кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯКВ, антиагрегантлар қон кетиши имкониятини оширади, ҳалкали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (амипогликозидлар, полимиксин В) буйракларнинг функциясини бузилишига олиб келади.

Препарат эритмасини бошқа микробларга қарши препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли, аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Умумий

Зардобда креатининни вақтинчалик кўтарилиши кузатилган бўлса ҳам, тавсия этилган дозаларда цефтриаксон/тазобактамнинг нефротоксик потенциалини бошка цефалоспоринларга ўхтайли.

Цефтриаксон тазобактамия қўллаган пациентларда протромбин вактидаги ўзгаришлар кам учрайди. К витаминини синтези бузилган ёки захирадаги К витамини паст бўлган пациентларда (масалан, сурункали жигар касаллиги ва овкатланмаслик) цефтриаксон/тазобактам билан даволаш вақтида протормбин вақтини кузатиб бориш керак бўлиши мумкин. Агар протромбин вакти даволанишдан олдин ёки унинг давомида ошган бўлса, К витаминини қўшиш (ҳафтасига 10 мг) зарур бўлиши мумкин.

Цефтриакон/тазобактамдан узоқ муддат фойдаланиш организмни хаддан ташкари узлаштира олмасликка олиб келиши мумкин.

Пациентни мунтазам кузатиш зарур. Агар даволаниш вактида суперинфекция пайдо бўлса зарур чораларни кўриш керак.

Цефтриаксон/тазобактамни меъда-ичак йўллари касалликлари бўлган пациентларга эхтиёткорлик билан қўллаш зарур.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Тератогенлик самараси: Ҳомиладорликни В тоифаси.

Сичқонлар ва каламушларда инсонни одатдаги дозасидан 20 бараваргача бўлган дозаларда ўтказилган тадқиқотларда, эмбриотоксик, фетотоксик ёки тератогенлик пайдо бўлиши ҳақида тадқиқотлар хеч қандай далил топилмади. Маймунларда одамнинг дозасидан тахминан уч баравар юқори бўлганида, эмбриотоксик ва тератогенлик кўрсатилмаган. Бироқ ҳомиладор аёлларда инсончали назоратни зарур тадқиқотлари стишмаяпти. Ҳайвонларда ўтказилган репродуктив тадқиқотлар хар доим ҳам одамнинг жавобига мос келмаслиги сабабли, ушбу препарат фақат ҳомиладорлик вақтида жуда зарур бўлгандагина қўлланилиши мумкин.

Эмизикли оналар

Кўкрак сутига цефтриаксонни ва тазобактамни паст концентрацияси ажралади. Шунга кўра эмизикли оналарга эхтиёткорлик билан цефтриаксон ва тазобактамни қўллаш керак.

Педиатрияда қўлланилиши

Цефтриаксон ва тазобактампи гипербилирубинемияси бўлган янги тугилган чақалоқларга, айниқса муддатига етмасдан туғилган чақалоқларга буюриш мумкин эмас.

Канцерогенез, мутагенез, ногиронлик ва фертиллик

Канцерогенез: кўллашнинг максимал давомийлиги ва таркибий қисмини ҳисобга олган холда, ҳайвонларда цефтриаксонни канцерогенлигини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳайвонларда ўтказилган токсиклик бўйича тадкикотларни максимал давомийлиги 6 ойни ташкил этган.

Мутагенез: генетик токсиклик тадкикотлари Эймс усули, микроядер тести на пефтриаксон билан in vitro шароитида ўтказилган инсон лимфацит хромосомалари чекланишлари тестларини ўз ичига олади.

Ногиронлик ва Фертиллик: цефтриаксонни каламушлар вена ичига суткалик дозаси

кунига тана кг вазнига 586 мг қўлланилганда, тугиш тезлигини пасайишига олиб келмади, бу тавсия этилган клиник дозадан тахминан кунига 2 мг дан 20 бараваргача кўп. Цефтриаксон/тазобактамни вена ичига ва мушак ичига қўллаш мумкин.

Болалар: огир инфекцияларни даволашда тавсия қилинган доза тола разжига 50-75 мг (цефтриаксон) ташкил килади, доза хар 12 соатга бўлинади. Умумий суткалик доза 2 г (цефтриаксон) дан ошмаслиги керак. Ўрта қулоқнинг ўткир бактериал отитини даволаш учун 50 мг/кг (1 г дан ошмаслиги керак) доза бир марта мушак ичига юбориш тавсия килинади.

Катталар: катталар учун одатдаги доза 1000/125 мг цефтриаксон/тазобактамни ташкил килади, инфекцияни оғирлигига қараб кунига бир марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига 2 марта). Умумий суткалик доза 4 г (цефтриаксон) дан ошмаслиги керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автомобилни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг юкори тезлигини талаб килувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Агар препаратни юбориш вақтида дозани ошириб юборилса, бир маромда тутиб турувчи ва симптоматик даволашни бошлаш керак. Гемодиализ ёки перитонеал диализ цефтриаксонни концентрациясини самарасиздир. Махсус антидоти йўк. халлан ташкари ошириб юборишда

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун шиша флаконда.

1 шиша флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўрикнома билан бирга мажмуада.

+30 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда, ёругликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Суюлтирилган эритмани тайёрлангандан сўнг дархол ишлатиш керак!

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Сенс Лабораторис Пвт. Лтд.»

VI/51B, P.B. No.2, Кожуванал, Пала, Коттаям - 686573, Керала, Ҳиндистон.