Kaderon in'ektsiya eritmasi uchun kukun 1 g / 0,5 g (flakon)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: seftriakson natriy, ekvivalent - 1 g seftriakson; sulbaktam natriy, ekvivalent - 0,5 g sulbaktam.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya va infuziya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakologik guruh

Antibiotik. III avlod sefalosporinlari beta-laktamaza ingibitorlari bilan kombinatsiyada. ATX kodi: J01DD54.

Farmakologik xususiyatlari

Kaderon - parenteral qo‘llash uchun kombinatsiyalangan preparat bo‘lib, uning tarkibiga seftriakson va sulbaktam kiradi.

Seftriakson keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan sefalosporin guruhiga mansub antibiotikdir. Bakteritsid ta’siri mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini susaytirishi bilan bog‘liq.

Sulbaktam beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamazalarni qaytmas tarzda ingibirlaydi. Penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanib, penitsillinlar va sefalosporinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda sinergizm namoyon qiladi. Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno).

Kaderon keng ko‘lamli mikroorganizmlarga nisbatan faol:

grammusbat aeroblar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, B- A guruh gemolitik streptokokk (Str. pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans;

grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Citrobacter freundil, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan KІ. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Moraxella spp., Morganella morganil, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia turlari (shu jumladan Providencia rettgeri), Pseudomonas aeruginosa (ba’zi shtammlar chidamli), Salmonella turlari (shu jumladan S. typhi). Shigella speciees;

anaeroblar: Bacteroides spp. (jumladan, V. fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium spp. (ko‘pchilik C. difficile shtammlari chidamli), Peptostreptococcus spp.

Kaderon organizmda uzoq vaqt davomida aylanib yuradi va yuqori antimikrob faollikka ega, bu uni kuniga bir marta, ayrim hollarda 12 soatlik interval bilan qo‘llash imkonini beradi.

Farmakokinetika

So‘rish

Seftriaksonning m/o yuborilgandagi biosinguvchanligi 100% ni tashkil etadi. Seftriaksonning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Stax) 1 g dozada bir marta m/o yuborilgandan so‘ng taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va preparat yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi. Sulbaktamning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 0,5 g dozada bir marta m/o yuborilgandan so‘ng taxminan 6-24 mg/l ni tashkil etadi va preparat yuborilgandan 1 soat o‘tgach erishiladi.

Taqsimlash

Seftriaksonning taqsimlanish hajmi (Vd) 7-12 l ni tashkil etadi. Sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Vd) 18-27,6 l ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi: 70-90% seftriakson, 38% sulbaktam. Seftriakson va sulbaktam organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida (shu jumladan o‘pka, yurak, o‘t yo‘llari, jigar, bodomcha bezlari, o‘rta quloq va burun shilliq qavati, suyak to‘qimasi, shuningdek, orqa miya, plevra va sinovial suyuqliklar, prostata bezi sekreti) yaxshi taqsimlanadi. Preparat yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi.

Metabolizm va chiqarilish

Seftriaksonning umumiy plazma klirensi 10-22 ml/min, sulbaktamniki esa 65 ml/min; seftriaksonning buyrak klirensi 5-12 ml/min, sulbaktamniki esa 204 ml/min. Kattalarda seftriaksonning yarim chiqarilish davri (T1⁄2) - taxminan 8 soat, sulbaktam - taxminan 1 soat.

Seftriakson dozasining 50-60% va sulbaktam dozasining 70% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi o‘t bilan ichakka chiqariladi va u yerda faol bo‘lmagan metabolitlarga aylanadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Jigar va buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash: Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta yoshli bemorlarda yarim chiqarilish davrining faqat biroz oshishi qayd etiladi. Agar buyrak funksiyasi buzilsa, safro bilan seftriaksonning chiqarilishi ortadi, agar jigar funksiyasi buzilsa, buyrak orqali chiqarilishi ortadi.

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalarda miya pardalari yallig‘langanda seftriakson gematoensefalik to‘siqdan oson o‘tadi. Bakterial meningitda qon plazmasidagi seftriakson konsentratsiyasining 17 foizi, aseptik meningitda esa taxminan 4 foizi orqa miya suyuqligiga o‘tadi.

Keksa bemorlarda preparatning yarim chiqarilish davri (T1⁄2) ortadi.

Ko‘rsatmalar

Kaderon o‘ziga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash uchun qo‘llaniladi:

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya);

LOR a’zolari infeksiyalari (shu jumladan o‘rta quloqning yallig‘lanishi);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit, oshqozon-ichak trakti va o‘t yo‘llari infeksiyalari);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

buyrak va siydik ajratish tizimi infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit, sistit, uretrit, prostatit);

bakterial septitsemiya;

bakterial meningit;

kichik tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari;

jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar;

jarrohlikda infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kaderon parenteral yuboriladi: m/o yoki v/i.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun preparatning sutkalik dozasi: 1-2 g seftriakson (0.5-1 g sulbaktam) sutkada bir marta yoki sutkalik doza teng qismlarga bo‘linadi va har 12 soatda (kuniga 2 marta) yuboriladi.

Og‘ir holatlarda yoki o‘rtacha sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarda seftriaksonning sutkalik dozasi 4 g gacha (sulbaktam 2 g gacha) oshirilishi mumkin.

Davolashning davomiyligi patologik jarayonning kechishiga bog‘liq. Odatda u 4-14 kunni tashkil etadi. Og‘ir infeksion kasallikda davolanishni uzaytirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolash harorat normallashgandan va qo‘zg‘atuvchining eradikatsiyasi tasdiqlangandan so‘ng kamida 48-72 soat davomida davom ettiriladi.

Streptococcus pyogenes keltirib chiqargan infeksiyalarda davolash kursi kamida 10 kunni tashkil etishi kerak.

Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish maqsadida 1-2 g seftriakson (0,5-1 g sulbaktam) operatsiyadan 30-90 daqiqa oldin bir marta yuborish tavsiya etiladi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Bir oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun preparatning sutkalik dozasi: tana vazniga 20-70 mg/kg seftriakson (10-35 mg/kg sulbaktam) sutkada bir marta yoki sutkalik doza teng qismlarga bo‘linib, har 12 soatda (kuniga 2 marta) yuboriladi.

Bolalarda seftriaksonning sutkalik dozasi 2 g dan, sulbaktam esa 1 g dan oshmasligi kerak.

Yosh bolalarda bakterial meningitda boshlang‘ich doza: tana vazniga seftriakson 100 mg/kg (sulbaktam 50 mg/kg) sutkasiga 1 marta, maksimal sutkalik doza - seftriakson 4 g (sulbaktam 2 g). Patogen qo‘zg‘atuvchini aniqlab, uning sezuvchanligini aniqlagandan so‘ng, dozani mos ravishda kamaytirish mumkin.

Bolalarda o‘rta quloq yallig‘lanishini davolashda tana vazniga nisbatan 50 mg/kg hisobida (seftriakson bo‘yicha) bir marta (seftriakson dozasi 1 g dan oshmasligi kerak) m/o buyurish tavsiya etiladi.

Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun dozalar buyuriladi.

Buyrak faoliyatining yaqqol buzilishlarida (KK <30 ml/min) sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 2 g).

Kreatinin klirensi <15 ml/min bo‘lgan og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 0,5 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 1 g dan oshmasligi kerak), seftriaksonning maksimal sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak. Og‘ir infeksiyalarda seftriaksonni qo‘shimcha yuborish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Sulbaktam farmakokinetikasi gemodializ paytida sezilarli darajada o‘zgarishi va seftriaksonning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1⁄2) qisqarishi sababli, Kaderonni yuborishni dializdan keyin rejalashtirish lozim.

Agar bir vaqtning o‘zida og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lsa, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak, zarur bo‘lsa, dozani tuzatish kerak.

Qorishma tayyorlash usuli

M/o yuborish uchun flakon ichidagini (1,5 g) 3,5 ml inyeksiya uchun steril suvda suyultirish va dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga chuqur yuborish kerak. Bitta dumbaga 1 g dan ko‘p bo‘lmagan seftriakson (sulbaktam 0,5 g) yuborish tavsiya etiladi.

Tayyorlangan eritmaning 1 ml da taxminan 250 mg seftriakson va 125 mg sulbaktam bo‘ladi. Vena ichiga inyeksiya uchun flakon ichidagini (1,5 g) 10 ml inyeksiya uchun steril suvda suyultirish va 2-4 daqiqa davomida asta-sekin kiritish kerak.

Tayyorlangan eritmaning 1 ml miqdori 100 mg atrofida seftriakson va 50 mg sulbaktam saqlaydi. Preparatni tana vazniga nisbatan 50 mg/kg va undan yuqori dozada (seftriakson bo‘yicha) infuziya ko‘rinishida kamida 30-60 daqiqa davomida yuborish kerak.

V/i infuziya uchun preparat (seftriakson 2 g, sulbaktam 1 g) 40 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki 40 ml 5% li glyukoza eritmasida eritiladi. Eritma tayyorlanishiga qarab ishlatiladi.

Kaderon eritmasini tarkibida kalsiy bo‘lgan infuzion eritmalar (mas., Xartman, Ringer eritmalari) bilan aralashtirish mumkin emas. Kaderon va tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalarni yuborish oralig‘i 48 soatdan kam bo‘lmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kaderon odatda yaxshi qabul qilinadi.

Kamdan-kam hollarda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkin

Allergik va immunopatologik reaksiyalar: eshakem, titroq yoki isitma, toshma, qichima, kamdan-kam hollarda - bronxospazm, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, zardob kasalligi, angionevrotik shish, allergik pnevmonit, anafilaktik shok.

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, talvasalar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, meteorizm, qorin og‘rig‘i, ta’m bilishning buzilishi, stomatit, glossit, psevdomembranoz enterokolit, jigar transaminazalari faolligining oshishi (kamroq hollarda - ishqoriy fosfataza, bilirubin, xolestatik sariqlik ko‘rsatkichlarining oshishi), pankreatit, disbakterioz. Preparatni yuqori dozalarda qo‘llash psevdoxolelitiaz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, granulotsitopeniya, limfotsitopeniya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, qon ivishining buzilishi, protrombin vaqtining uzayishi, kamdan-kam hollarda - eozinofiliya, agranulotsitozning yakka holatlari.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: glyukozuriya, qon plazmasida mochevina va kreatinin miqdorining oshishi, silindruriya, gematuriya, oliguriya, anuriya.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilgandan keyin flebit rivojlanishi mumkin. Preparatni sekin (2-4 daqiqa davomida) yuborish orqali flebit rivojlanishining oldini olish mumkin.

V/i yuborilganda - og‘riq va inyeksiya joyida infiltrat hosil bo‘lishi.

Boshqalar: burundan qon ketishi, kandidoz.

Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya ta’sirlar aniqlangan taqdirda, bemor davolovchi shifokorga murojaat qilishi shart.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sulbaktam va seftriaksonga, shuningdek, boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar va beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.

Yoshi 1 oygacha.

Tarkibida kalsiy bo‘lgan preparatlar yoki infuzion vositalar (mas., Xartman, Ringer eritmasi) bilan bir vaqtda davolash.

Homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Preparat dozasi oshirib yuborilganda nevrologik buzilishlar, jumladan, talvasalar rivojlanishi mumkin. Maxsus antidot yo‘q. Simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin bemordan anamnezida sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa allergenlarga yuqori sezuvchanlik mavjudligi to‘g‘risida sinchiklab so‘rash zarur. Ba’zi hollarda penitsillinlarga nisbatan kesishgan allergik reaksiyalar rivojlanishi ham mumkin.

Boshqa antibakterial vositalar bilan davolangandagi kabi superinfeksiya rivojlanishi mumkin.

Kaderon uzoq vaqt qo‘llangan taqdirda periferik qon manzarasini, buyrak va jigarning funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Antibiotikoterapiya natijasida kelib chiqqan nospetsifik yarali kolit, enterit va kolit bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Psevdomembranoz enterokolit belgilari rivojlangan taqdirda, preparat bilan davolashni to‘xtatish va tegishli terapiyani tayinlash zarur.

Preparatni qo‘llashda o‘t yo‘llari obstruksiyasi tufayli pankreatit rivojlanishi mumkin.

Seftriakson bilirubinni qon zardobi albumini bilan bog‘lanishidan siqib chiqarish xususiyatiga ega, bu esa preparatni emizikli bolalarga (shu jumladan, chala tug‘ilgan chaqaloqlarga) buyurishda alohida ehtiyotkorlikni talab etadi.

Kamdan-kam hollarda o‘t pufagining ultratovush tekshiruvida seftriaksonning kalsiyli tuzi pretsipitatlari ko‘rinishidagi qorong‘ilashishlar qayd etiladi va ular tosh deb xato qabul qilinadi. Agar bu hodisa klinik belgilar bilan kechsa, konservativ terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi. Davolash kursini to‘xtatish zarurligi to‘g‘risidagi qarorni shifokor qabul qiladi.

In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, emizikli bolalarda seftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kish xavfi boshqa yosh guruhlariga qaraganda yuqori.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarda preparatning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Kaderon bilan davolash davrida galaktozemiya sinamasining soxta musbat natijasi qayd etilishi mumkin. Soxta musbat natijalar siydikdagi glyukozani aniqlashda ham olinishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolash vaqtida glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash kerak.

Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste’mol qilish mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun ehtimoliy salbiy xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin. Preparat ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun emizish davrida Kaderonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

kaderonning avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Biroq, preparat bilan davolash paytida bosh aylanishi yuzaga kelishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Kaderon nefrotoksik ta’sirga ega bo‘lgan preparatlar va/yoki qovuzloqli diuretiklar bilan birga qo‘llanganda, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan sharoitda, nefrotoksiklik kuchayishi mumkin.

In vitro sharoitida xloramfenikol va seftriakson o‘rtasida antagonizm aniqlangan.

Preparatni boshqa antibiotiklar (jumladan, vankomitsin, aminoglikozidlar), labetalol, flukonazol bilan bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi.

Preparat peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi.

Kaderon gemokoagulyatsiya ko‘rsatkichlarini o‘zgartirishi mumkin. Antikoagulyantlar bir vaqtda qo‘llanganda bu ta’sirlarning yaqqolligi oshishi mumkin, chunki preparat ularning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini so‘ndiradi, K vitamini sintezini va protrombin indeksini pasaytiradi).

Preparatni bakteriostatiklar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Bir shpris yoki flakondagi Kaderonni boshqa antibiotiklar, kalsiy saqlovchi infuzion eritmalar (mas., Xartman, Ringer eritmalari) bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun steril kukun 1,5 g flakonda.

1 flakon karton qutiga tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga solinadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Vizual ko‘rikda biror nuqson aniqlangan taqdirda, preparatni qo‘llash mumkin emas.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Preparat qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasligi kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Aversi-Ratsional" MCHJ

Gruziya, 0198, Tbilisi, Chirnaxuli ko‘chasi, 14.