Sefokson-T in'ektsiya uchun eritma tayyorlash kukuni 1000 mg + 125 mg (flakon)

Tarkib

1 flakon: seftriakson (natriy tuzi ko‘rinishida) 1000 mg; tazobaktam (natriy tuzi ko‘rinishida) 125 mg saqlaydi.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

III avlod sefalosporinlar guruhining beta-laktamaza ingibitori bilan keng spektrli antimikrob ta’sirga ega antibakterial preparati. ATX kodi: J01DD54.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

III avlod sefalosporinli antibiotik - seftriakson natriy va beta-laktamaza ingibitori - tazobaktam natriydan tashkil topgan kombinatsiyalangan antibakterial dori vositasi.

Seftriakson - uchinchi avlod sefalosporini. Seftriakson bakteritsid ta’sirga ega bo‘lib, faol bo‘linayotgan hujayralarning bakterial hujayra devori sintezini bir yoki bir nechta penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lash orqali ingibirlaydi. Ushbu oqsillar bakteriya hujayralari membranasi bilan bog‘langan va ehtimol sintezda ishtirok etadi. Nuqsonli hujayra devori hosil bo‘lishining natijasi hujayradagi osmotik bosimning beqarorligidir. Bakteriya hujayralari o‘ziga xos penitsillin bog‘lovchi oqsillar to‘plamiga ega. Seftriaksonning turli xil bakteriyalar uchun penitsillin bog‘lovchi oqsillarga yaqinligi preparatning antimikrob faollik spektri bilan bog‘liq. Shuningdek, sefalosporinlar penitsillinlarga o‘xshab, hujayra bo‘linishida ishtirok etuvchi ferment - urein gidrolaza ingibitorining qobiliyatini pasaytirish orqali bakteriya hujayra devorining parchalanish tezligini oshirishi mumkin deb taxmin qilinadi. Ushbu ferment bakteriya hujayrasi devorining butunligini buzishi mumkin.

Tazobaktam - penitsillinat sulfon, tuzilishi bo‘yicha sulbaktamga o‘xshaydi. Richmoyd-Saykes beta-laktamazasining ΙΙΙ sinf: penitsillinazalar va sefalosporinazalar ingibitori bo‘lib, ushbu ferment ta’sirida parchalanadigan ko‘plab preparatlar, masalan, penitsillinlar va sefalosporinlar bilan sinergizm ko‘rsatadi. Tazobaktam klavulan kislotasi ingibirlashi mumkin bo‘lgan barcha beta-laktamazalarni ingibirlaydi va bundan tashqari, u Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining indutsirlangan fermentlariga nisbatan ma’lum faollikka ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan kuchsiz ferment induktori hisoblanadi.

Seftriakson va tasobaktam kombinatsiyasi

Tazobaktam va seftriakson kombinatsiyasi seftriaksonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarning pasayishi) namoyon qiladi.

Seftriaksonga sezgir mikroorganizmlar. Gram-musbat: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptokokklar - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus group A, B, C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (β-A guruh gemolitik streptokokklar); Boshqalar - Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Spirochaetaceae. Gram-manfiy: Enterobakteriyalar - Bacteroides spp., Bacteroides fragilis (ayrim shtammlari), Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (ayrim shtammlar chidamli), Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Klebsiella spp., Morganella morganii (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Salmonella thyphi, Serratia spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Yersinia enterocolitica; Boshqalar - Acinetobacter calcoaceticus, Actinomyces, Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (beta-laktamaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan), Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium varium, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Leptospira spp.

Moraxella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus, Prevotella (Bacteroides) bivius, Treponema pallidum, Vibrio spp., Vibrio cholera. Anaerob: Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Clostridium perfringens, Clostridium turlari, Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum va Fusobacterium varium dan tashqari).

Seftriaksonga chidamli mikroorganizmlar. Clostridium difficile, Staphylococcus spp. (metitsillinga rezistent shtammlar), Streptococcus group D, Enterococcus spp. group D, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp. (beta-laktamaza hosil qiluvchi), Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Seftriakson

So‘rish

Preparat ichilganda so‘rilmaydi. Mushak orasiga yuborilgandan so‘ng to‘liq so‘riladi, qon plazmasida seftriakson konsentratsiyasining cho‘qqisi (Cmax) 1,5-3 soatdan keyin, vena ichiga yuborilgandan so‘ng infuziya oxirida qayd etiladi.

Biologik o‘zlashtirilishi 100% ni tashkil etadi. Preparatning minimal antibakterial konsentratsiyasi qonda 24 soat va undan ko‘proq vaqt davomida aniqlanadi. Preparatning barqaror konsentratsiyasiga 4 sutka davomida erishiladi. 30 daqiqa davomida bir martalik v/i infuziyada seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasi 0,5, 1 va 2 g dozalarda 82, 151 va 257 mkg/ml ni tashkil etadi. 12 va 24 soatlik interval bilan 0,5 dan 2 g gacha dozalarda takroriy v/i yoki m/i inyeksiyalardan keyin to‘planish bir martalik inyeksiyaga nisbatan 15-36% ni tashkil etadi. Kattalarda 50 mkg/kg yuborilgandan so‘ng, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan (MPK) ko‘p marta yuqori bo‘ladi.

Preparat organizmda uzoq vaqt saqlanadi.

Taqsimlash

Oqsillar bilan bog‘lanishi - 85-95% atrofida. Plazma oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi: 25 mkg/ml dan kam konsentratsiyada - 95%, 300 mkg/ml konsentratsiyada - 85%. Mushak orasiga (m/o) yuborilganda biosinguvchanligi (F) 100% ni tashkil etadi. Seftriakson vena ichiga (v/i) yuborilganda interstitsial suyuqlikka tezda diffuziyalanadi, u yerda o‘ziga sezgir patogenlarga nisbatan bakteritsid ta’sirini 24 soat davomida saqlab qoladi.

Taqsimlanish hajmi (Vd) - 0,12-0,14 l/kg, bolalarda - 0,3 l/kg.

Seftriakson kiradi: interstitsial suyuqlikka, plevral suyuqlikka, peritoneal suyuqlikka, orqa miya suyuqligiga (terapevtik konsentratsiyaga meningitda orqa miya suyuqligida erishiladi), sinovial suyuqlikka, suyak to‘qimasiga, o‘t suyuqligiga (yuqori konsentratsiyalar), yo‘ldosh to‘sig‘i orqali amniotik suyuqlikka va kindik qoniga, ko‘krak sutida past konsentratsiyalarda (qon zardobidagi konsentratsiyaning 3-4% (v/i yuborilgandagiga qaraganda v/i yuborilganda ko‘proq)) aniqlanadi.

Chiqarish

Sog‘lom kattalarda seftriaksonning yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 8 soatni tashkil etadi. Sog‘lom odamlarda 0,15-3 g dozada T1/2 - 5,8-8,7 soat.

Quyida sanab o‘tilgan odamlarda T1/2 sog‘lom kattalarga qaraganda ko‘proq: yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, T1/2 - 8 kun; bolalar, T1/2 - 6 kun; 75 yoshdan oshgan odamlar, T1/2 - 16 soat.

Meningit bilan og‘rigan bolalarda 50-75 mg/kg dozada v/i yuborilgandan so‘ng, T1/2 - 4,3-4,6 soat, plazma klirensi - 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi - 0,32-0,73 l/soat. 33-67% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, 35-45% - o‘t orqali (ichak orqali, u yerda biotransformatsiyalanib, faol bo‘lmagan metabolitga aylanadi). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning taxminan 70% buyraklar orqali chiqariladi.

Tazobaktam

Taqsimlash

Taxminan 30% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Farmakologik va antibakterial faollikka ega bo‘lmagan yagona metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Tazobaktam metabolitlarining oqsillar bilan bog‘lanishi sezilarli emas. Tazobaktam o‘zining gidrofil xususiyatlari tufayli organizm to‘qimalari va suyuqliklariga, jumladan, ichak shilliq qavati, o‘t pufagi, o‘pka, ayollarning reproduktiv a’zolari (bachadon, tuxumdonlar va bachadon naylari), hujayralararo suyuqlik va o‘t suyuqligiga yaxshi o‘tadi.

Chiqarish

Tazobaktam buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi, shuningdek, o‘t suyuqligiga ham ajraladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyrak ekskretsiyasi orqali chiqariladi, kiritilgan dozaning 80% o‘zgarmagan holda, qolganlari esa yagona metabolit sifatida chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak/jigar yetishmovchiligida ajralish sekinlashadi. Gemodializda bo‘lgan bemorlarda T1/2: kreatinin klirensi (KK) 0-5 ml/min bo‘lganda - 15,7 soat; kreatinin klirensi (KK) 5-15 ml/min bo‘lganda - 14,7 soat; kreatinin klirensi (KK) 16-30 ml/min bo‘lganda - 12,4 soat; kreatinin klirensi (KK) 31-60 ml/min bo‘lganda - 11,4 soat.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarda miya pardasining yallig‘lanishida seftriakson likvorga o‘tadi, bunda bakterial meningit holatida preparatning plazmadagi konsentratsiyasining o‘rtacha 17% i orqa miya suyuqligiga diffuziyalanadi, bu esa aseptik meningitdagiga nisbatan taxminan 4 baravar ko‘pdir. Seftriakson 50-100 mg/kg tana vazniga v/i yuborilgandan 24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya 1,4 mg/l dan oshadi. Meningit bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda 50 mg/kg tana vazni dozasi kiritilgandan 2-24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi seftriakson konsentratsiyasi meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan ko‘p marta oshadi.

T1/2 tazobaktam jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan taxminan 18% ga oshadi. Biroq, bu farq dozani o‘zgartirish uchun asos bo‘lmaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari: yuqori va pastki nafas yo‘llari kasalliklari (o‘tkir va surunkali bronxitlar, pnevmoniyalar, plevra empiyemasi, o‘pka empiyemasi va abssesslari, bronxoektazlar va boshqalar); LOR a’zolari kasalliklari (epiglotit, o‘rta otit va boshqalar); oshqozon-ichak trakti kasalliklari (peritonit, qorin ichi infeksiyalari, oshqozon-ichak trakti yallig‘lanish kasalliklari, qorin tifi, tif isitmasi, salmonellyoz va salmonellon tashuvchanlik, shigellyoz, o‘t yo‘llari kasalliklari (xolangit, o‘t pufagi empiyemasi) va boshqalar); siydik-tanosil tizimi va kichik chanoq a’zolari kasalliklari (o‘tkir va surunkali piyelonefritlar, pielit, sistit, prostatit, epididimit, zaxm, yumshoq shankr, gonoreya va boshqalar); akusherlik va ginekologik infeksiyalar (septik abort, endometrit, tug‘ruqdan keyingi infeksiyalar va boshqalar); teri va Immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalarda. Jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalar va operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Buyurishda ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning unga sezgirligini aniqlash lozim.

Doza kasallikning og‘irligiga, infeksiya turiga, organizm holatiga, bemorning yoshiga, vazniga va buyrak funksiyasiga bog‘liq.

M/o yoki v/i (oqim yoki tomchilab) yuboriladi.

Preparatni mushak orasiga yuborish uchun flakondagi 500 mg (seftriaksonga nisbatan hisoblaganda) 2 ml 1% li lidokain eritmasida yoki 3 ml 0,5% li novokain eritmasida, flakondagi 1000 mg (seftriaksonga nisbatan hisoblaganda) 3,5 ml 1% li lidokain eritmasida yoki 5 ml 0,5% li novokain eritmasida eritiladi. Agar novokain va lidokain preparatlariga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lsa, preparat 3-5 ml 0,9% li izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 3-5 ml inyeksiya uchun suv bilan yuboriladi. Mushak ichiga chuqur yuboriladi. Bitta dumbaga ko‘pi bilan 1 g dori yuborish tavsiya etiladi.

Preparatni vena ichiga yuborish uchun flakon ichidagi 0,5 g (seftriaksonga nisbatan hisoblaganda) 5 ml da, 1,0 g (seftriaksonga nisbatan hisoblaganda) inyeksiya uchun 10 ml suvda yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi. 2-5 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Tomir ichiga tomchilab yuborish uchun 1-2 g kukun 50-200 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida, 5-10% li glyukoza eritmasida, 5% li fruktoza yoki dekstran eritmasida suyultiriladi. Vena ichiga infuziya davomiyligi - kamida 30 daqiqa.

Eritish vaqtida flakonlar ichidagisi to‘liq eriguncha qattiq chayqatiladi.

Tayyorlangan eritmani darhol ishlatish kerak.

Preparat kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g dan sutkada 1 marta yuboriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g gacha oshiriladi (12 soat oralatib ikki marta yuboriladi). Kichik yoshdagi bolalarga preparat 20-80 mg/kg/sutka sutkasiga bir marta, yangi tug‘ilgan va chala tug‘ilgan bolalarga - 50 mg/kg dan yuqori bo‘lmagan sutkalik dozada yuboriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar uchun 2 haftagacha 20-50 mg/kg/sut (ferment tizimining rivojlanmaganligini hisobga olgan holda, sutkalik doza tana vazniga nisbatan 50 mg/kg dan oshmasligi kerak), 3 haftadan boshlab - 20-80 mg/kg/sut. Muddatida va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun preparat dozasini aniqlashda farq yo‘q.

Kattalar: (seftriakson hisobida): Bir martalik o‘rtacha doza - 0,25-1 g; bir martalik maksimal doza - 2 g; o‘rtacha kunlik doza - 1-2 g; maksimal kunlik doza - 4 g; yuborish chastotasi - kuniga 1-4 marta; davolash davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi.

Jiddiy infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilgan doza 50-75 mg/kg (seftriakson hisobida) bo‘lib, har 12 soatda 2 marta yuboriladi.

Bolalar: (seftriakson hisobida): bir martalik o‘rtacha doza - 5-20 mg/kg; bir martalik maksimal doza - 20-40 mg/kg; o‘rtacha sutkalik doza - 20-80 mg/kg; maksimal sutkalik doza - 100 mg/kg/sut; yuborish chastotasi - 1-4 marta/sut; davolash davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi.

Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun dozalar buyuriladi.

Vena ichiga 50 mg/kg yoki undan yuqori dozalar kamida 30 daqiqa davomida infuziya yo‘li bilan yuborilishi kerak.

So‘zakda - 0,25 g dan m/i bir marta, kun davomida; operatsiyadan keyingi infeksiyaning oldini olish uchun - operatsiyadan 30-120 daqiqa oldin bir marta 1-2 g, zarurat bo‘lganda operatsiyadan 24 soat o‘tgach 1-2 g; Laym kasalligida (kana borreliozi, spiroxetoz) - 50 mg/kg (kuniga 2 g dan ko‘p emas) har 24 soatda; yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va kichik yoshdagi bolalarda meningitda - 100 mg/kg (kuniga 4 g dan ko‘p emas) har 24 soatda, keyin doza kamaytiriladi; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari bo‘lgan bolalarga - 50-75 mg/kg (yoki 25-37,5 mg/kg) (kuniga 2 g dan ko‘p emas) har 24 soatda (yoki har 12 soatda); boshqa joylashuvdagi og‘ir infeksiyalarga chalingan bolalarga - 25-37,5 mg/kg (kuniga 2 g dan ko‘p emas), har 12 soatda; o‘rtacha otitli bolalarga - 50 mg/kg (kuniga 1 g dan ko‘p emas), bir marta.

Kombinatsiyalangan terapiya

Ko‘pgina grammanfiy bakteriyalarga nisbatan seftriakson va aminoglikozidlar o‘rtasida sinergizm mavjudligi haqida ma’lumotlar mavjud. Bunday kombinatsiyalarning yuqori samaradorligini har doim ham bashorat qilish mumkin bo‘lmasa-da, Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqaradigan og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalar mavjud bo‘lganda buni hisobga olish kerak. Seftriakson va aminoglikozidlar fizik jihatdan bir-biriga mos kelmasligi sababli, ularni tavsiya etilgan dozalarda alohida yuborish lozim.

Preparatni bemorlarga tana harorati normallashgandan so‘ng kamida 3 kun davomida yuborish tavsiya etiladi.

Maxsus klinik vaziyatlarda qo‘llash usuli va dozalari

Buyraklarning ajratish funksiyasi buzilganda, dozalash tartibi kreatinin (KK) klirensini hisobga olgan holda belgilanadi. Preparat dozalari kamaytiriladi, yuborish oraliqlari uzaytiriladi. Preterminal buyrak yetishmovchiligida (KK 10 ml/daqiqadan kam) sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmasi, qichishish, isitma), kamdan-kam hollarda - zardob kasalligi, angionevrotik shish (Kvinke shishi), allergik dermatit, allergik pnevmonit, eshakem, ekzantema, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xavfli ekssudativ eritema yoki Stivens-Jonson sindromi), dori isitmasi yoki qaltirash, anafilaktik shok, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi)

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya.

Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kamdan-kam hollarda - talvasalar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ta’m bilishning buzilishi, stomatit, glossit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralanishi, og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi, ko‘ngil aynishi, qusish (ko‘p hollarda bu alomatlar kam ifodalangan va davolanish paytida yoki undan keyin yo‘qoladi), diareya/qabziyat, dispepsiya, meteorizm, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz kolit, kamdan-kam hollarda - xolestaz, sariqlik, o‘t dimlanishi ("slaj") yoki psevdoxolelitiaz (epigastral sohadagi og‘riq, anoreksiya, ko‘ngil aynishi va qusish), xolestatik sariqlik, gepatit, uzoq muddatli davolanishda - disbakterioz.

Siydik-tanosil tizimi va kichik chanoq a’zolari tomonidan: buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda katta dozalar bilan davolashda - buyrak faoliyatining buzilishi (bu hollarda doza kamaytiriladi), interstitsial nefrit, oliguriya, anuriya, kandidoz, kandidamikoz, jinsiy a’zolar mikozi, dizuriya, vaginit, urolitiaz, nefrolitiaz, oraliqdagi qichishish.

Qon yaratish tizimi tomonidan: aplastik va gemolitik anemiya, gipokoagulyatsiya, burundan qon ketishi, gemoglobin va gematokritning pasayishi.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykotsitoz, granulotsitopeniya, limfotsitoz, monotsitoz, limfotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqtining oshishi, gipoprotrombinemiya, jigar transaminazalari (ALT, AST), IF, LDG, bilirubin faolligining tranzitor oshishi, qon plazmasida azot, mochevina va kreatinin konsentratsiyasining oshishi, kamdan-kam hollarda - protrombin vaqtining pasayishi, siydikda silindrlarning mavjudligi, gematuriya, glyukozuriya, agranulotsitoz, qon ivishining alangali omillari (II, VII, IX, X) konsentratsiyasining pasayishi.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joyda og‘riq va achishish, giperemiya, flebit.

Boshqalar: umumiy holsizlik, tez charchash, ko‘p terlash, yuzga qon quyilishi, eshitish qobiliyatining buzilishi, uzoq davolanganda - superinfeksiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

sefalosporinlar va beta-laktamaza ingibitorlariga (shu jumladan penitsillinlar, karbapenemlarga) yuqori sezuvchanlik;

≤ 28 kunlik chaqaloqlar tarkibida kalsiy bo‘lgan vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan davolash zarurati (yoki kutilayotgan zarurat) bo‘lganda, shu jumladan tarkibida kalsiy bo‘lgan vena ichiga yuborish, masalan, seftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalari paydo bo‘lish xavfi tufayli parenteral oziqlantirish;

ona qornida rivojlanish muddatini hisobga olgan holda 41 haftalik chala tug‘ilgan chaqaloqlar (homiladorlik yoshi + tug‘ilgandan keyingi yosh);

yangi tug‘ilgan va chala tug‘ilgan chaqaloqlarda atsidoz, giperbilirubinemiya;

Homiladorlikning I trimestri.

Ehtiyotkorlik bilan:

chaqaloqlar sariqligi;

NYAK (nospetsifik yarali kolit), enterit yoki kolit (antibakterial dori vositalarini qo‘llash bilan bog‘liq);

yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;

gipoalbuminemiya, atsidoz yoki bilirubin bog‘lanishining pasayishi;

qon ivishining pasayishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi, bosh aylanishi, paresteziyalar va bosh og‘rig‘i bo‘lishi mumkin, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda neyrotoksik hodisalar yuzaga kelishi mumkin, bunda talvasaga tayyorgarlikning oshishi, tarqalgan klonikotonik talvasalar, qusish va taxikardiya qayd etiladi.

Davolash: simptomatik terapiya. Talvasa xurujlari paydo bo‘lganda talvasaga qarshi terapiya amalga oshiriladi. Maxsus antidot yo‘q. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.

Maxsus ko‘rsatmalar

Seftriaksonni boshqa antibiotiklar bilan bitta shprisda yoki bitta quyish eritmasida aralashtirmaslik kerak.

Seftriaksonni eritish uchun tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalarni (masalan, Xartman va Ringer eritmasini) qo‘llash taqiqlanadi. Seftriaksonni vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan bitta infuzion tizimda kalsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas. Bu seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlarining hosil bo‘lishi bilan bog‘liq. Seftriakson va kalsiy saqlovchi uzoq muddatli infuziyalarni, masalan, parenteral oziqlantirishni bir vaqtning o‘zida yuborish mumkin emas. Seftriakson va tarkibida kalsiy bo‘lgan preparatlarni yuborish orasida kamida 48 soatlik intervalga rioya qilish kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda nefrotoksiklik (siydik azoti va qon zardobida kreatin miqdorining oshishi) namoyon bo‘lishi mumkin. Preparat dozasi bu holatlarda buyraklar funksional zararlanishining og‘irligiga qarab kamaytiriladi va davolash ushbu ko‘rsatkichlar dinamikasi nazorati ostida (haftada kamida bir marta) o‘tkaziladi. Gemodializda bo‘lgan bemorlarda ham preparatning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab turish kerak.

Giperbilirubinemiya bilan tug‘ilgan chaqaloqlarda, ayniqsa chala tug‘ilgan chaqaloqlarda, qat’iy shifokor nazorati ostida qo‘llash mumkin.

Preparat allergik reaksiyalari (ayniqsa, dori preparatlariga) bo‘lgan, shuningdek, oshqozon-ichak trakti kasalliklari (ayniqsa, kolit) bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish va dozalash tartibini to‘g‘rilash lozim.

Seftriakson bilan davolangan bemorlarda ultratovush tekshiruvida o‘t pufagida o‘zgarishlar aniqlanganligi haqida ma’lumotlar mavjud (o‘zgarishlar tranzitor bo‘lib, davolanish to‘xtatilgandan keyin o‘tib ketadi), bu bemorlarning ba’zilarida o‘t pufagi kasalligi belgilari ham kuzatilgan. Yuqoridagi belgilar paydo bo‘lganda, davolashni to‘xtatish kerak.

Davolash paytida spirtli ichimliklarni iste’mol qilish mumkin emas - disulfiramning ta’siriga o‘xshash ta’sirlar bo‘lishi mumkin (yuz giperemiyasi, qorin va oshqozon sohasidagi spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, qon bosimining pasayishi, taxikardiya, nafas qisilishi).

Psevdomembranoz kolitga xos bo‘lgan og‘ir diareya paydo bo‘lganda, preparatni bekor qilish va tegishli davolashni tayinlash lozim.

O‘tkir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, teri toshmalari, dori isitmasi paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak. Bunday holatlarni bartaraf etish uchun epinefrin, antigistamin preparatlar, glyukokortikosteroidlar qo‘llash mumkin.

Preparat uzoq vaqt qo‘llanganda periferik qon manzarasini va buyraklar funksiyasini nazorat qilish zarur, shuningdek, disbakteriozning oldini olish kerak, preparatga chidamli mikroorganizmlar paydo bo‘lishi va superinfeksiya rivojlanishi mumkin.

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit muvozanati buzilganda plazmadagi natriy miqdorini tekshirish zarur.

"K" vitamini sintezi buzilgan yoki zaxirasi kamaygan bemorlarda (masalan, surunkali jigar kasalligi, ovqatlanish yetishmovchiligi, qariyalar) PV (protrombin vaqti) ni aniqlash talab etiladi. Davolashdan oldin yoki davolash vaqtida PV uzaygan taqdirda "K" vitaminini buyurish zarur.

Yangi tayyorlangan seftriakson eritmalari xona haroratida 6 soat davomida yoki sovutgichda 2-8 °C haroratda ko‘pi bilan 24 soat davomida fizik va kimyoviy barqaror bo‘ladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlikning I trimestrida qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Laktatsiya davrida emizishni vaqtincha to‘xtatish kerak (past konsentratsiyada ko‘krak sutiga o‘tadi). Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda seftriaksonning teratogen va embriotoksik ta’siri aniqlanmadi.

FDA bo‘yicha homila uchun xavf toifalari - "B."

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtomobil haydashda va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Seftriakson natriyli tuzini bir flakon yoki shprisda boshqa antibiotiklar (ayniqsa, aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar) bilan aralashtirish mumkin emas - boshqa mikroblarga qarshi vositalar (aminoglikozidlar, flukonazol, labetalol, vankomitsin, pentamidin), tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar (shu jumladan Xartman va Ringer eritmalari) bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Bakteriostatik antibiotiklar seftriaksonning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

V/i yuborish uchun eritma (oqimli yoki tomchili) tayyorlash uchun lidokaindan foydalanish mumkin emas.

Seftriakson etanol bilan sig‘ishmaydi.

Metronidazol, vankomitsin, rifampitsin, qovuzloqli diuretiklar bilan bir vaqtda (lekin bitta eritmada emas) qo‘llashga ruxsat beriladi (oxirgisi bilan ehtiyotkorlik bilan). Metronidazol preparatning anaeroblarga nisbatan faolligini oshiradi. "Halqa" diuretiklar (etakrin kislotasi, furosemid) va boshqa nefrotoksik dori vositalari (butadion, aminoglikozidlar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda seftriaksonning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfi ortadi.

Probenetsid seftriaksonning chiqarilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Xloramfenikol bilan in vitro antagonizmi.

Seftriakson ichak florasini susaytirib, "K" vitamini sinteziga to‘sqinlik qiladi. Shuning uchun trombotsitlar agregatsiyasini pasaytiruvchi preparatlar (NYAQV (nospetsifik yallig‘lanishga qarshi vositalar), salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi. Shu sababli, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning antikoagulyant ta’siri kuchayadi (sinergik ta’sir ko‘rsatadi).

Giluronidaza preparatlari gistogematetik to‘siqlarning seftriakson uchun o‘tkazuvchanligini oshiradi.

Seftriakson peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, shuning uchun qo‘shimcha nogormonal kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi.

Penitsillinlar bilan birgalikda qo‘llanilishi ta’sirning kuchayishiga olib keladi. Biroq, qo‘zg‘atuvchilarning ko‘plab shtammlari: ichak tayoqchasi, protey, ko‘k-yashil tayoqcha chidamlilik ko‘rsatadi.

Karbenitsillin, piperatsillin, aminoglikozidlar, aztreonam, imipenem, polimiksinlar bilan kombinatsiyasi enterobakteriyalar va ko‘k-yashil yiring tayoqchalariga qarshi samarali. Seftriakson va aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan sinergizm ta’sirga ega.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,125 g dan 20 ml shaffof rangsiz shisha flakonlarga (I tip USP) joylashtirilgan. Karton qadoqdagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga bitta flakon.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"SWISS PARENTRALS LTD,"

402, 412-414-uchastkalar, Kerala Industrial Estate,

G. I. D. C., Nr. Bavla, Ahmedabad-Gujarat, Hindiston.

Veb-sayt: http://swiss.in

E-mail: [email protected]

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"Regmed" XK,

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Yakkasaroy tumani, Samarqand ko‘chasi, 3-2.

Veb-sayt: http://regmed.uz

E-mail: [email protected]

Tel.: +99871 256 88 70