Акмонт 10

1 таблетка содержит:

активное вещество: монтелукаст натрия эквивалентный монтелукасту - 10 мг;

вспомогательные вещества: наполнители в достаточном количестве.

Цвет: диоксид титана БФ.

Таблетки.

Бронхолитическое средство. Код АТХ: R03DC03.

Бронхолитическое средство. Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует рецепторы CysLT1-цистеиниловых лейкотриенов (ЛTC4, ЛTD4, ЛTE4) эпителиях дыхательных путей, предотвращая бронхоспазм, вызванный бронхиальной астмой, вызванного ингаляцией Цистеинил лейкотриен ЛTD4. 5 мг дозы достаточно для облегчения бронхоспазма, индуцированного ЛTD4. Монтелукаст, используемый в дозах превышающих 10 мг 1 раз / сутки, не улучшает эффективность.

Монтелукаст ингибирует ранние и поздние фазы бронхостеноза на 75% и 57%, соответственно и снижает количество эозинофилов в периферической крови в среднем на 9-15%.

Терапевтический эффект таблеток монтелукаст с модифицированными симптомами бронхиальной астмы достигается в течение суток.

Фармакокинетика

После перорального приёма монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на CMax в плазме и на биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых, принявших таблетки, покрытые пленочной оболочкой натощак, в дозе 10 мг C Max в плазме достигается через 3 часа. Пероральная биодоступность - 64%.

После перорального приёма препарата в виде жевательных таблеток натощак в дозе 5 мг у взрослых CMax достигался в течение 2 часов, при этом биоэквивалентность составляла 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы 99%. V D в среднем 11,8 литров.

Метаболизм

Монтелукаст в значительной степени метаболизируется в печени. Во время использования в терапевтических дозах, состояние метаболитов монтелукаст в плазме не установлена.

Предполагают, что в метаболизме монтелукаста участвует цитохром P450 (3A4 и 2C9). В терапевтических концентрация монтелукаст не ингибирует изофермент цитохром P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Экскреция

T1/2 монтелукаста у молодых людей составляет 2,7 - 5,5 часов, клиренс монтелукаста у здоровых людей в среднем 45 мл/мин. После перорального приёма 86% монтелукаст выводится фекалиями в течение 5 дней, 0,2% - с мочой. Что свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты, в основном, выводятся желчью.

Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях:

Различий в фармакокинетике в зависимости от приема в утренние или в вечерние часы не наблюдалось.

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин имеет одинаковый характер.

АКМОНТ показан для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей старше 6 лет и у пожилых людей, включая:

• профилактику дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение астмы у больных с гиперчувствительностью к аспирину;
• профилактику бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой;
• облегчение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита;
• лечение постоянных аллергических ринитов.

Препарат принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

Для лечения бронхиальной астмы АКМОНТ необходимо принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов, препарат можно принимать в любое время суток. Во время обострения заболевания (бронхиальная астма и аллергический ринит), препарат необходимо принимать вечером.

Взрослые и юноши с 15 лет и старше: препарат принимают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой)/в сутки.

Дети с 6 до 14 лет: препарат принимают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка)/в сутки (подбор дозы в этой возрастной группе не требуется).

Терапевтический эффект препарата при бронхиальной астме развивается в течение первых суток. Больные должны продолжать прием АКМОНТ как в течение периода контролирования симптомов астмы, так и во время обострения заболевания.

Требуется специальная коррекция дозы для пожилых больных, у больных с почечной недостаточностью, у больных с печеночной недостаточностью средней или легкой степени тяжести.

АКМОНТ может быть добавлен к лечению с бронходилататорами, кортикостероидами в виде аэрозолей.

Взрослые и юноши в возрасте 15 лет и старше, страдающие бронхиальной астмой:

В двух длительностью 12 недель, плацебо- контролируемом клиническом исследовании для определения побочных эффектов, предполагаемо связанных с приемом препарата у ≥ 1% больных, получающих таблетки монтелукаст, чаще возникали боли в области живота и головная боль, чем у больных, получающих плацебо. Разница побочных эффектов между этими лечебными группами статистически незначительная.

При длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочного эффекта не изменился.

Дети с бронхиальной астмой в возрасте от 6 до 14 лет:

Профиль безопасности препарата у детей был, в общем, подобен профилю безопасности как у взрослых и профиль безопасности сопоставим с плацебо.

В 8-недельном, управляемом плацебо клиническом испытании, единственный побочный эффект, предположительно связанный с приемом препарата, наблюдали у >1% пациентов, получавших таблетки монтелукаст, и чаще, чем у больных, получающих плацебо, была головная боль. Различие в частоте между двумя терапевтическими группами не было статистически существенным.

Во время исследований оценивали темп роста профиля безопасности у больных в этой возрастной группе, которая соответствовала предварительно описанному профилю безопасности препарата монтелукаст.

При длительном лечении (более 6 месяцев) профиль побочного эффекта не изменился.

Взрослые и юноши в возрасте 15 лет и старше:

Больные, получающие монтелукаст 1 раз в сутки утром или вечером, хорошо переносили препарат. Профиль безопасности препарата был подобен профилю безопасности плацебо. В клинических исследованиях, управляемых плацебо, не сообщалось о неблагоприятных реакциях, которые были расценены как связанные с приемом препарата, вероятно, будет обнаружен у ≥ 1% больных, получающих монтелукаст и чаще, чем у больных, получавших плацебо. 4-недельное, при управляемом плацебо клиническом исследовании, профиль безопасности препарата был подобен как в 2-недельном исследовании. Степень сонливости, во время приема препарата во всех исследованиях была такой же, как и при плацебо.

Дети с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 6 до 14 лет:

Больные, получающие монтелукаст 1 раз в сутки - утром или вечером, хорошо переносили препарат. Профиль безопасности препарата был подобен профилю безопасности плацебо. В клинических исследованиях, управляемых плацебо, не сообщалось о неблагоприятных реакциях, которые были расценены как связанные с приемом препарата, вероятно, будет обнаружено у ≥ 1% больных, получавших монтелукаст и чаще, чем у больных, получавших плацебо.

Взрослые и юноши в возрасте 15 лет и старше с длительным аллергическим ринитом:

Больные, получающие монтелукаст 1 раз в сутки утром или вечером, хорошо переносили прием препарата. Профиль безопасности препарата был подобен профилю безопасности у больных с сезонным аллергическим ринитом и для плацебо. В этих клинических исследованиях сообщалось о неблагоприятных реакциях, которые были расценены как связанные с приемом препарата, вероятно, будет обнаружен у ≥ 1% больных, получающих монтелукаст и чаще, чем у больных, получавших плацебо. Степень сонливости, в промежутке времени получавших препарат во всех исследованиях была таким же, как и при плацебо.

Зарегистрированные побочные эффекты во время использования в период постмаркетинговых исследований препарата монтелукаст:

Инфекционные и паразитические заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны свертывающей системы крови: повышается тенденция к кровотечениям.

Влияние на иммунную систему: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, очень редкие (<1/10,000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психической системы: возбуждение (включая агрессивность и враждебные отношения), тревога, депрессия, дезориентация, аномальные сны, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойстве, сомнабулизм.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия /гипестезия, очень редко (<1/10,000) - судороги.

Со стороны кардиоваскулярной системы: сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Печень и желчевыводящие пути: повышение уровня АЛАТ и АСАТ в крови, очень редко (<1/10,000) - гепатит (включая, холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанное повреждение печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: тенденция к формированию гематом, узловой эритемы, полиморфной эритемы, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Общие реакции: астения (слабость) / усталость, отек, гипертермия.

Препарат монтелукаст таблетки хорошо переносятся. Наблюдаются побочные эффекты обычно от легкого до средней степени тяжести, и не требуют прекращения приема препарата. Процент случаев побочных эффектов во время лечения монтелукастом сопоставим с уровнем плацебо.

• дети до 6 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Симптомы передозировки были обнаружены при длительных клинических исследованиях (22 недели), сопровождающихся лечением таблетками монтелукаст у взрослых больных с бронхиальной астмой в дозе до 200 мг/в сутки или в течение короткого (приблизительно 1 неделя) клиническом исследовании, в котором получали препарат в дозе вплоть до 900 мг/в сутки.

Были случаи острой передозировки препаратом таблетки монтелукаст (получавших, по крайней мере, 1000 мг/в сутки) в пострегистрационном периоде или в течение клинических исследований у взрослых и у детей. Клинические и лабораторные данные были соизмеримы профилю безопасности препарата таблеток монтелукаст у детей, взрослых и пожилых. Общие симптомы - жажда, сонливость, рвота, возбуждение, головная боль, абдоминальная боль. Эти побочные эффекты совместимы с профилем безопасности таблеток монтелукаст.

Лечение: симптоматическое. Специфического лечения во время передозировки нет. Данных об эффективности перитонеального диализа и гемодиализа нет.

Монтелукаст не рекомендуется для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Во время острых приступов бронхиальной астмы больные должны следовать предписанным методам лечения.

Больные с бронхиальной астмой всегда должны с собой носить медикаменты для непредвиденных случаев (бета2-агонисты короткого действия в виде аэрозолей).

Для облегчения острых приступов бронхиальной астмы после физических упражнений используйте препараты для лечения острых приступов, то есть бета2-агонисты короткого действия в виде аэрозолей.

Не стоит прекращать прием монтелукаста в течение острого приступа и во время перехода на использование препаратов для неотложной помощи (β2-адренорецепторов агонисты короткого действия в виде аэрозолей).

Доза монтелукаста, используемого во время комбинации с кортикостероидами в виде ингаляций, должна быть постепенно снижена под медицинским наблюдением. Не должны внезапно замещать лечение кортикостероидами в виде ингаляций или только для перорального применения.

Больным, получающим монтелукаст должны описать нейропсихические нарушения. Данные симптомы могут возникнуть в результате других факторов, неизвестно связаны ли они с приемом таблеток монтелукаст. Доктор должен обсудить эти побочные эффекты с больными, с его родственниками/опекунами. Больные или его близкие должны быть проинформированы, в случае возникновения этих симптомов рассказать об этом своему лечащему врачу.

Больные с установленной аллергической реакцией к аспирину или другим НПВС не должны принимать эти медикаменты во время лечения таблетками монтелукаст, так как таблетки монтелукаст, улучшая респираторную функцию у больных с аллергической астмой, однако, не предупреждают развитие бронхостеноза, вызванных НПВС.

Уменьшая дозы кортикостероидов для системного использования у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонистов лейкотриеновых (медиаторы воспаления) рецепторов, сопровождалось редким появлением одного или большего количества следующих эффектов: эозинофилия, пурпура, усугубление легочных симптомов, кардиальные осложнения, и / или нейропатия, иногда диагностируемая как ангиит Зика (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинное отношение этих побочных эффектов с терапией антагонистами лейкотриеновых (медиаторы воспаления) рецепторов неизвестно, с уменьшением системной дозы кортикостероидов у больных, получающих таблетки монтелукаст, обратите внимание на соответствующие клинические наблюдения.

Монтелукаст таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержат моногидрат лактозы. Больным с врожденной непереносимостью к галактозе, с врожденным дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать монтелукаст таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Монтелукаст, жевательные таблетки 5 мг содержат аспартам, первоисточник фенилаланина (аминокислота), который может быть токсичным для людей с фенилкетонурией (наследственное заболевание, воздействующее на метаболизм).

Беременность и лактация

АКМОНТ должен быть использован во время беременности и в период лактации только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

АКМОНТ можно использовать с другими средствами традиционно используемых для профилактики и для долгосрочного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергических ринитов. В рекомендуемых терапевтических дозах монтелукаст не оказывает значительного влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Больные, одновременно получающие фенобарбитал, AUC - монтелукаста снижается примерно на 40%.

В условиях in-vitro при неэффективности монотерапии бронходилататорами во время приступа бронхиальной астмы при добавлении к лечению монтелукаста было обнаружено, что они ингибируют изофермент CYP2C8. Однако, при исследованиях лекарственного взаимодействия в условиях in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не удалось подтвердить признаки ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, клиническая практика не подтвердила результатов воздействия монтелукаста на метаболизм многих препаратов при непосредственном участии CYP2C8, включая паклитаксел, росиглитазон, репаглинид.

При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) в течение терапии с препаратом монтелукаст, доза бронходилататоров может быть постепенно снижена.

Лечение таблетками монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных, получающих кортикостероиды в виде аэрозолей. После стабилизации у больных можно снизить дозу кортикостероидов. Доза кортикостероидов должна быть снижена постепенно под медицинским наблюдением. В некоторых случаях позволяется полная отмена кортикостероидов в виде аэрозолей. Не рекомендуется внезапная замена терапии с кортикостероидами в виде аэрозолей на монтелукаст таблетки.

10 таблеток, упакованных в первичную картонную коробку наряду с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

АКРИТИ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ПВТ. ЛТД.

Участок № Д - 10, Д - 11, М.И.Д.С., Джеджури,

Район Пуна - 412 303. Махараштра, Индия.