Akmont 10

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: montelukastga ekvivalent natriy montelukast - 10 mg;

yordamchi moddalar: to‘ldiruvchilar yetarli miqdorda.

Rangi: titan dioksidi BF.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita. ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik ta’siri

Bronxolitik vosita. Leykotriyen retseptorlari antagonisti. Montelukast nafas yo‘llari epiteliysidagi CysLT1-sisteinil leykotriyen (LTC4, LTD4, LTE4) retseptorlarini tanlab ingibirlaydi, bu esa Sisteinil leykotriyen LTD4 ingalyatsiyasi natijasida kelib chiqadigan bronxial astma tufayli kelib chiqadigan bronxospazmning oldini oladi. 5 mg doza LTD4 bilan chaqirilgan bronxospazmni yengillashtirish uchun yetarli. Montelukast sutkasiga 1 marta 10 mg dan ortiq dozada qo‘llanilganda samaradorlikni oshirmaydi.

Montelukast bronxostenozning erta va kechki fazalarini mos ravishda 75% va 57% ga ingibirlaydi va periferik qonda eozinofillar sonini o‘rtacha 9-15% ga kamaytiradi.

Bronxial astmaning modifikatsiyalangan simptomlari bilan montelukast tabletkalarining terapevtik ta’siriga bir sutka davomida erishiladi.

Farmakokinetika

Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, montelukas oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ovqat plazmadagi CMax ga va plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar hamda chaynaladigan tabletkalarning biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Och qoringa plyonka bilan qoplangan tabletkalarni qabul qilgan kattalarda plazmadagi 10 mg C Max miqdoriga 3 soatdan keyin erishiladi. Og‘iz orqali biosinguvchanligi - 64%.

Preparatni og‘iz orqali 5 mg dozada nahorga chaynaladigan tabletkalar shaklida qabul qilgandan so‘ng, kattalarda CMax 2 soat ichida erishildi, bunda bioekvivalentlik 73% ni tashkil etdi.

Taqsimlash

Montelukasning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99%. V D o‘rtacha 11,8 litr.

Metabolizm

Montelukast asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, montelukastning plazmadagi metabolitlari holati aniqlanmagan.

Montelukas metabolizmida sitoxrom P450 (3A4 va 2C9) ishtirok etadi deb taxmin qilinadi. Terapevtik konsentratsiyada montelukast sitoxrom P450 izofermenti: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 ni ingibirlamaydi.

Ajratish

Montelukasning T1/2 yosh odamlarda 2,7 - 5,5 soatni tashkil etadi, sog‘lom odamlarda montelukas klirensi o‘rtacha 45 ml/min. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, montelukasning 86% 5 kun ichida najas bilan, 0,2% siydik bilan chiqariladi. Bu shuni ko‘rsatadiki, montelukast va uning metabolitlari asosan o‘t orqali chiqariladi.

Maxsus klinik vaziyatlarda farmakokinetika:

Ertalabki yoki kechki soatlarda qabul qilinishiga qarab farmakokinetikada farqlar kuzatilmadi.

Montelukasning erkak va ayollarda farmakokinetikasi bir xil xarakterga ega.

Qo‘llanilishi

AKMONT kattalar, 6 yoshdan oshgan bolalar va keksalarda bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun tavsiya etiladi, jumladan:

kasallikning kunduzgi va tungi belgilarining oldini olish;

aspiringa yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda astmani davolash;

jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish;

mavsumiy allergik rinitning kunduzgi va tungi belgilarini yengillashtirish;

doimiy allergik rinitlarni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, kuniga 1 marta ichiladi.

Bronxial astmani davolash uchun AKMONTni kechqurun qabul qilish kerak.

Allergik rinitlarni davolashda preparatni sutkaning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin. Kasallik qo‘zigan vaqtda (bronxial astma va allergik rinit) preparatni kechqurun qabul qilish kerak.

Kattalar va o‘smirlar 15 yoshdan boshlab: preparat 10 mg (1 tabletka, plyonka qobig‘i bilan qoplangan) /sutka dozada qabul qilinadi.

6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar: preparat kuniga 5 mg (1 ta chaynaladigan tabletka) dozada qabul qilinadi (bu yosh guruhida dozani tanlash talab etilmaydi).

Bronxial astmada preparatning terapevtik samarasi birinchi sutka davomida rivojlanadi. Bemorlar astma alomatlarini nazorat qilish davrida ham, kasallik qo‘zigan vaqtda ham AKMONT qabul qilishni davom ettirishlari kerak.

Keksa bemorlar, buyrak yetishmovchiligi bor bemorlar, o‘rta yoki yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi bor bemorlar uchun dozani maxsus tuzatish talab etiladi.

AKMONTni bronxodilatatorlar, aerozol ko‘rinishidagi kortikosteroidlar bilan davolashga qo‘shish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Bronxial astmadan aziyat chekuvchi 15 va undan katta yoshdagi kattalar va o‘smirlar:

Preparatni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni aniqlash uchun o‘tkazilgan 12 haftalik platsebo-nazorat ostidagi ikkita klinik tadqiqotda montelukast tabletkalarini qabul qilgan bemorlarning ≥ 1 foizida platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda qorin sohasidagi og‘riqlar va bosh og‘rig‘i ko‘proq kuzatilgan. Ushbu davolash guruhlari o‘rtasidagi nojo‘ya ta’sirlar farqi statistik jihatdan ahamiyatsiz.

Uzoq muddatli davolashda (2 yil davomida) nojo‘ya ta’sir profili o‘zgarmadi.

6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bronxial astma bilan og‘rigan bolalar:

Bolalarda preparatning xavfsizlik profili, umuman olganda, kattalardagi xavfsizlik profiliga o‘xshaydi va xavfsizlik profili platsebo bilan taqqoslanadi.

8 haftalik platsebo bilan boshqariladigan klinik sinovda dori qabul qilish bilan bog‘liq deb taxmin qilingan yagona nojo‘ya ta’sir montelukast tabletkalarini qabul qilgan bemorlarning >1 foizida kuzatilgan va bosh og‘rig‘i platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ko‘proq kuzatilgan. Ikki terapevtik guruh o‘rtasidagi chastotadagi farq statistik jihatdan ahamiyatli emas edi.

Tadqiqotlar davomida ushbu yosh guruhidagi bemorlarda xavfsizlik profilining o‘sish sur’ati baholandi, bu montelukast preparatining oldindan tavsiflangan xavfsizlik profiliga mos keldi.

Uzoq muddatli davolanishda (6 oydan ortiq) nojo‘ya ta’sir profili o‘zgarmadi.

15 va undan katta yoshdagi kattalar va o‘smirlar:

Montelukastni sutkasiga 1 marta ertalab yoki kechqurun qabul qilgan bemorlar preparatni yaxshi o‘zlashtirdilar. Preparatning xavfsizlik profili platseboning xavfsizlik profiliga o‘xshash edi. Platsebo bilan boshqariladigan klinik tadqiqotlarda preparatni qabul qilish bilan bog‘liq deb hisoblangan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilmagan, ehtimol, montelukast qabul qilgan bemorlarning ≥ 1 foizida va platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ko‘proq uchraydi. 4 haftalik, platsebo bilan boshqariladigan klinik tadqiqotda preparatning xavfsizlik profili 2 haftalik tadqiqotdagidek bo‘ldi. Preparatni qabul qilish paytida uyquchanlik darajasi barcha tadqiqotlarda platsebo bilan bir xil edi.

6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan mavsumiy allergik rinitli bolalar:

Montelukastni kuniga 1 marta - ertalab yoki kechqurun qabul qilgan bemorlar preparatni yaxshi o‘zlashtirdilar. Preparatning xavfsizlik profili platseboning xavfsizlik profiliga o‘xshash edi. Platsebo bilan boshqariladigan klinik tadqiqotlarda preparatni qabul qilish bilan bog‘liq deb baholangan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilmagan, bu holat montelukastni qabul qilgan bemorlarning ≥ 1 foizida va platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ko‘proq kuzatilishi mumkin.

Uzoq muddatli allergik rinit bilan og‘rigan 15 yosh va undan katta yoshdagi kattalar va o‘smirlar:

Montelukastni sutkasiga 1 marta ertalab yoki kechqurun qabul qilgan bemorlar preparatni qabul qilishni yaxshi o‘zlashtirdilar. Preparatning xavfsizlik profili mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlar va platsebo uchun xavfsizlik profiliga o‘xshash edi. Ushbu klinik tadqiqotlarda preparatni qabul qilish bilan bog‘liq deb hisoblangan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan bo‘lib, ular montelukast qabul qilgan bemorlarning kamida 1 foizida va platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ko‘proq uchrashi ehtimoli yuqori. Barcha tadqiqotlarda preparat qabul qilgan vaqt oralig‘ida uyquchanlik darajasi platsebo bilan bir xil bo‘lgan.

Montelukast preparatini marketingdan keyingi tadqiqotlar davrida qo‘llash paytida qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar:

Yuqumli va parazitar kasalliklar: yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari.

Qon ivish tizimi tomonidan: qon ketish tendensiyasi ortadi.

Immun tizimiga ta’siri: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya, juda kam uchraydi (<1/10,000) - jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Ruhiy tizim tomonidan: qo‘zg‘alish (jumladan, tajovuzkorlik va dushmanlik munosabatlari), xavotir, depressiya, dezoriyentatsiya, g‘ayritabiiy tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, asabiylashish, bezovtalik, somnabulizm.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, juda kam hollarda (<1/10,000) - talvasalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, pankreatit.

Jigar va o‘t yo‘llari: qonda ALAT va ASAT darajasining oshishi, juda kam hollarda (<1/10,000) - gepatit (shu jumladan, jigarning xolestatik, gepatotsellyulyar va aralash shikastlanishi).

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: gematomalar shakllanishiga moyillik, tugunli eritema, polimorf eritema, qichishish, toshma.

Allergik reaksiyalar: Kvinke shishi, eshakemi.

Skelet-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari.

Umumiy reaksiyalar: asteniya (holsizlik) / charchoq, shish, gipertermiya.

Montelukast tabletkasi yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya ta’sirlar odatda yengildan o‘rta og‘irlikkacha kuzatiladi va preparatni qabul qilishni to‘xtatishni talab qilmaydi. Montelukas bilan davolash paytida nojo‘ya ta’sirlar foizi platsebo darajasi bilan taqqoslanadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

preparatga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish alomatlari bronxial astmasi bo‘lgan katta yoshli bemorlarda kuniga 200 mg gacha dozada montelukast tabletkalari bilan davolangan uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda (22 hafta) yoki preparatni kuniga 900 mg gacha dozada qabul qilgan qisqa muddatli (taxminan 1 hafta) klinik tadqiqot davomida aniqlangan.

Kattalar va bolalarda ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda yoki klinik tadqiqotlar davomida montelukast tabletkasini (kuniga kamida 1000 mg qabul qilganlar) o‘tkir dozasini oshirib yuborish holatlari kuzatilgan. Klinik va laboratoriya ma’lumotlari bolalar, kattalar va keksalarda montelukas tabletkasining xavfsizlik profiliga mos keldi. Umumiy alomatlar - chanqash, uyquchanlik, qusish, qo‘zg‘alish, bosh og‘rig‘i, qorin og‘rig‘i. Bu nojo‘ya ta’sirlar montelukast tabletkalarining xavfsizlik profiliga mos keladi.

Davolash: simptomatik. Dozani oshirib yuborish paytida maxsus davolash yo‘q. Peritoneal dializ va gemodializning samaradorligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Montelukast bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini davolash uchun tavsiya etilmaydi. Bronxial astmaning o‘tkir xurujlari paytida bemorlar belgilangan davolash usullariga rioya qilishlari kerak.

Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlar har doim o‘zlari bilan kutilmagan holatlar uchun dori-darmonlarni (aerozol ko‘rinishidagi qisqa ta’sir etuvchi beta2-agonistlar) olib yurishlari kerak.

Jismoniy mashqlardan keyin bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini yengillashtirish uchun o‘tkir xurujlarni davolash uchun preparatlardan, ya’ni aerozol ko‘rinishidagi qisqa ta’sir etuvchi beta2-agonistlardan foydalaning.

O‘tkir xuruj davomida va shoshilinch yordam preparatlarini (β2-adrenoretseptorlarning aerozol ko‘rinishidagi qisqa ta’sir etuvchi agonistlari) qo‘llashga o‘tish vaqtida montelukastni qabul qilishni to‘xtatmaslik kerak.

Kortikosteroidlar bilan ingalyatsiya ko‘rinishida kombinatsiyalangan vaqtda qo‘llaniladigan montelukasning dozasi tibbiy nazorat ostida asta-sekin kamaytirilishi lozim. Kortikosteroidlar bilan davolashni to‘satdan ingalyatsiya shaklida yoki faqat og‘iz orqali qo‘llash uchun almashtirmaslik kerak.

Montelukast qabul qilayotgan bemorlarga neyropsixik buzilishlar tavsiflanishi kerak. Ushbu alomatlar boshqa omillar natijasida paydo bo‘lishi mumkin, ularning montelukas tabletkalarini qabul qilish bilan bog‘liqligi noma’lum. Shifokor ushbu nojo‘ya ta’sirlarni bemorlar va ularning qarindoshlari/vasiylari bilan muhokama qilishi lozim. Bemor yoki uning yaqinlari xabardor qilinishi, ushbu alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda bu haqda davolovchi shifokorga xabar berishi kerak.

Aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga allergik reaksiyasi aniqlangan bemorlar montelukast tabletkalari bilan davolanish paytida ushbu dori vositalarini qabul qilmasligi kerak, chunki montelukast tabletkalari allergik astmali bemorlarda nafas olish funksiyasini yaxshilaydi, ammo nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari keltirib chiqaradigan bronxostenoz rivojlanishining oldini olmaydi.

Astmaga qarshi dori vositalarini, shu jumladan leykotriyen (yallig‘lanish mediatorlari) retseptorlari antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda tizimli qo‘llash uchun kortikosteroidlar dozasini kamaytirish kamdan-kam hollarda quyidagi ta’sirlarning bir yoki undan ko‘pining paydo bo‘lishi bilan kechdi: eozinofiliya, purpura, o‘pka belgilarining kuchayishi, yurak asoratlari va / yoki neyropatiya, ba’zan Zika angiiti (tizimli eozinofil vaskulit) sifatida tashxislanadi. Ushbu nojo‘ya ta’sirlarning leykotriyen retseptorlari antagonistlari (yallig‘lanish mediatorlari) bilan davolash bilan sababiy bog‘liqligi noma’lum bo‘lsa-da, montelukast tabletkalarini qabul qilayotgan bemorlarda kortikosteroidlarning tizimli dozasi kamayishi bilan tegishli klinik kuzatuvlarga e’tibor qarating.

Montelukast tabletkalari, plyonka bilan qoplangan, 10 mg laktoza monogidratini o‘z ichiga oladi. Galaktozani tug‘ma ko‘tara olmaslik, laktaza tug‘ma tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar plyonkali qobiq bilan qoplangan montelukast tabletkalarini qabul qilmasligi kerak.

Montelukast, 5 mg chaynaladigan tabletkalar tarkibida fenilalanin (aminokislota) ning birlamchi manbai bo‘lgan aspartam mavjud bo‘lib, u fenilketonuriya (metabolizmga ta’sir qiluvchi irsiy kasallik) bilan og‘rigan odamlar uchun zaharli bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya

AKMONT homiladorlik va laktatsiya davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llanilishi kerak.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

AKMONTni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa vositalar va/yoki allergik rinitlarni davolashda qo‘llash mumkin. Tavsiya etilgan terapevtik dozalarda montelukast quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptiv vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Bir vaqtning o‘zida fenobarbital qabul qilgan bemorlarda AUC - montelukas taxminan 40% ga pasayadi.

In-vitro sharoitida bronxial astma xuruji paytida bronxodilatatorlar bilan monoterapiya samarasiz bo‘lganda, davoga montelukas qo‘shilganda, ular CYP2C8 izofermentini ingibirlashi aniqlandi. Biroq, montelukas va rosiglitazonning (CYP2C8 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi) in vivo sharoitida dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganishda montelukasning CYP2C8 izofermentini ingibirlash belgilarini tasdiqlash imkoni bo‘lmadi. Shunday qilib, klinik amaliyotda montelukasning CYP2C8 ning bevosita ishtiroki bilan ko‘plab dori vositalari, jumladan paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid metabolizmiga ta’siri natijalari tasdiqlanmadi.

Montelukast preparati bilan davolash davomida terapevtik samaraga erishilganda (odatda birinchi dozadan so‘ng), bronxodilatatorlar dozasi asta-sekin kamaytirilishi mumkin.

Montelukast tabletkalari bilan davolash kortikosteroidlarni aerozol ko‘rinishida qabul qilayotgan bemorlarda qo‘shimcha terapevtik samara beradi. Bemorlarda stabillashgandan so‘ng kortikosteroidlar dozasini kamaytirish mumkin. Kortikosteroidlar dozasi shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirilishi kerak. Ba’zi hollarda aerozol ko‘rinishidagi kortikosteroidlarni butunlay bekor qilishga ruxsat beriladi. Aerozol ko‘rinishidagi kortikosteroidlar bilan davolashni to‘satdan montelukast tabletkalariga almashtirish tavsiya etilmaydi.

Chiqarish shakli

Birlamchi karton qutiga qadoqlangan 10 ta tabletka, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

AKRITI FARMASYUTIKALS PVT. LTD.

D - 10, D - 11 uchastkalari, M.I.D.S., Jejuri,

Pune tumani - 412 303. Maxarashtra, Hindiston.