Блокиум Флекс

1 таблетка содержит:

активные вещества: диклофенак натрия - 50 мг, придинол мезилат - 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, кремния Диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа желтый, оксид железа красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые тонкой пленочной оболочкой оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Болеутоляющее, противовоспалительное, миорелаксирующее. Код АТХ: М01AB55.

Фармакодинамика

Блокиум ФЛЕКС представляет собой комбинацию диклофенака натрия, нестероидного анальгетика, и придинола мезилата, миорелаксанта центрального действия.

Диклофенак: химически это 2-6-аминофенилуксусная кислота, нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), полученное из фенилуксусной кислоты с сильным противовоспалительным и обезболивающим действием. Его фармакологическое действие обусловлено ингибированием синтеза простагландинов и их высвобождением при воспалительном процессе. В этом смысле диклофенак ингибирует два известных в настоящее время изофермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Сообщалось, что диклофенак в высоких концентрациях ингибирует образование метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-гидроксиэйкозатетраеновую кислоту (5-ГЭТК). Кроме того, он может ингибировать миграцию лейкоцитов, в том числе полиморфноядерных лейкоцитов, к очагу воспаления и подавляет АДФ- и коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Диклофенак препятствует высвобождению лизосомальных ферментов из полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует продукцию супероксида и хемотаксис лейкоцитов,

Его обезболивающее действие обусловлено снижением синтеза медиаторов ноцицептивного пути, блокирующих генерацию импульсов на периферическом уровне. Точно так же постулируется центральное действие с неопиоидным механизмом на уровне гипоталамуса. Он также оказывает жаропонижающее действие, связанное с более низкой активностью простагландинов на уровне гипоталамуса, в центре терморегуляции, что способствует потере тепла.

Придинол: миорелаксант центрального действия, показанный для симптоматического лечения спазмов и мышечных контрактур. Оказывает избирательное тормозящее действие на уровне центральной нервной системы и, следовательно, на сегменты спинного мозга и соответствующие им рефлекторные дуги. Описано некоторое действие антимускаринового типа.

Фармакокинетика

Диклофенак: Диклофенак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако из-за метаболического эффекта первого прохождения системно доступно только 50% адсорбированной дозы. Пиковые уровни в плазме достигаются через два часа в диапазоне от 1 до 4 часов. Площадь под кривой пропорциональна дозе в диапазоне от 25 до 150 мг. Пиковые уровни в плазме для дозы 50 мг составляют примерно 1,5 мкг/мл. После многократного перорального приема препарата в двух суточных дозах накопления диклофенака в плазме не происходит. При приеме с пищей всасывание задерживается на 1-4,5 часа, а пиковые уровни в плазме снижаются на 40%. Однако на степень всасывания диклофенака это существенно не влияет.

Диклофенак более чем на 99% связывается с белками плазмы.

Диклофенак метаболизируется в печени. Основным метаболитом у человека является 4-гидрокси диклофенак, который составляет примерно 40% от общей введенной дозы. На три других метаболита диклофенака (3-гидрокси, 5-гидрокси, 4,5-дигидрокси диклофенак) приходится около 10-20% дозы, выводимой с мочой. Диклофенак выводится на 65% с мочой и на 35% с желчью в основном в виде конъюгированных метаболитов (глюкуронида и сульфата).

Только 1% дозы, выведенной с мочой, соответствует свободному диклофенаку; конъюгаты составляют 5-10% дозы, выделенной с мочой. Менее 5% дозы выводится с желчью.

Выведение диклофенака и его метаболитов происходит быстро: 40% введенной дозы выводится в течение первых 12 часов после приема.

Фармакокинетические параметры диклофенака остаются постоянными после многократного введения здоровым субъектам. У пациентов с нарушением функции печени (хронический гепатит, цирроз печени без портальной декомпенсации) фармакокинетические изменения не наблюдаются по сравнению со здоровыми субъектами,

Придинол: при пероральном приеме пиридинол всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через час после приема. После перорального введения мышам 14С-придинола 94% радиоактивности выводится из пищеварительного тракта в течение 12 часов. Максимальная радиоактивность в плазме обнаруживается в течение одного часа после введения. От 30 до 40% дозы обнаруживается в желчи и тканях, особенно в печени и почках. Радиоактивность выводится на 80% за 24 часа и на 96% за 4 дня, причем 56% с мочой.

Такое поведение указывает на то, что пиритинол быстро поглощается тканями после его введения. Это объективно показано при анализе радиоактивности после введения 14C-придинола и подтверждении того, что через 30 минут его концентрация в тканях выше, чем в плазме.

• Воспалительные и/или болезненные соматические процессы с сопутствующей мышечной контрактурой.
• Суставные и внесуставные ревматические поражения.
• Фиброз.
• Миалгии
• Люмбалгия.
• Скованность мышц шеи.
• Травмы.
• Растяжения сухожилий.

По одной таблетке 2 раза в день, желательно после еды. Он может быть скорректирован в соответствии с медицинскими критериями.

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

При применении диклофенака были описаны следующие побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, запор, метеоризм, отклонения от нормы печеночных проб, пептическая язва с перфорацией или кровотечением, или без них, эрозивные гастриты. Некроз печени, желтуха, гепаторенальный синдром.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, депрессия, тревога, раздражительность, асептический менингит, судороги.

Со стороны кожи; сыпь, зуд, крапивница, нейродермит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нечеткость зрения, скотомы, нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Гематологические эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны почек: олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: носовое кровотечение, астма, отек гортани.

При применении придинола были описаны следующие побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия.

Со стороны нервной системы, головокружение и падения, мышечная гипотония, миастения, нарушение зрительной аккомодации, галлюцинации, акатизия.

Со стороны кожи: крапивница и зуд.

• Пациенты с известной гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата.
• Пациенты с приступами астмы, ринитом или крапивницей на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе.
• Гастродуоденальная язва.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Беременность и лактация.

Симптомы острой пероральной передозировки включают головную боль, психомоторное возбуждение, мышечные спазмы, судороги, боль в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровавую рвоту, диарею, гастродуоденальную язву, нарушение функции печени и олигурию.

В случае передозировки обратитесь в ближайшую больницу или обратитесь в токсикологический центр.

Начальное руководство по лечению передозировки; в случае передозировки рекомендуется немедленное опорожнение желудка путем промывания или индукции рвоты. Может быть полезно вызвать форсированный диурез, поскольку препараты выводятся с мочой. Эффективность диализа или гемоперфузии для удаления препарата не установлена.

Использование активированного угля может помочь уменьшить всасывание лекарств.

Беременность и период лактации

БЛОКИУМ ФЛЕКС не следует назначать во время беременности, особенно в последнем триместре, из-за риска преждевременного закрытия артериального протока. Его также нельзя назначать во время кормления грудью из-за потенциального риска неблагоприятных событий у младенца.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности: в нескольких исследованиях на животных такого рода эффекты не были описаны.

Дети

Эффективность и безопасность препарата не установлены.

Желудочно-кишечные эффекты: серьезные желудочно-кишечные токсические эффекты, такие как кровотечение, изъязвление и перфорация с симптомами тревоги или без них, могут возникнуть в любой момент терапии. Врач должен информировать пациента о признаках и симптомах серьезной токсичности и о том, что делать в этих случаях.

Влияние на печень: во время лечения диклофенаком могут наблюдаться изменения функциональных проб печени. Эти изменения могут прогрессировать, оставаться стабильными или быть преходящими при непрерывном лечении. Для последующего наблюдения рекомендуется периодический мониторинг ТТП. В исключительных случаях описаны тяжелые печеночные реакции, включая некроз печени, желтуху и молниеносный гепатит.

Анафилактоидные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к аспирину в анамнезе могут быть риниты или потенциально фатальные эпизоды бронхоспазма после приема препарата.

Почечная недостаточность: лечение диклофенаком может спровоцировать острую почечную недостаточность у пациентов с предшествующими почечными заболеваниями.

Гидроклиновая задержка и отеки: его следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе, артериальной гипертензией или другими состояниями, способствующими задержке жидкости.

Гематологические эффекты: в некоторых случаях наблюдалась анемия, вероятно, из-за задержки жидкости, желудочно-кишечных потерь или эффектов эритропоэза. У пациентов с длительным лечением диклофенаком рекомендуется периодически измерять гематокрит и гемоглобин.

Почечные эффекты: у пациентов, получавших НПВП, описаны единичные случаи папиллярного некроза и интерстициального нефрита. Вторая форма почечной токсичности, обычно связанная с НПВП, наблюдается у пациентов с состояниями, вызывающими снижение объема крови или почечного кровотока, когда простагландины играют основную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение этих препаратов может вызвать острую почечную недостаточность. Приостановка лечения во всех случаях приводит к полному восстановлению почечной функции до исходного уровня.

Поскольку метаболиты диклофенака в основном выводятся через почки, пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под более тщательным контролем, чем пациенты с нормальной функцией почек.

Порфирия: следует избегать применения этого препарата у пациентов с печеночной порфирией.

Асептический менингит: НПВП, как правило, редко вызывают асептический менингит с лихорадкой и комой, особенно у пациентов с эритематозной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани в анамнезе.

Бронхоспазм в анамнезе: диклофенак не следует назначать пациентам с бронхоспазмом в анамнезе, вызванным аспирином. Следует учитывать, что до 10% больных астмой могут иметь астму, чувствительную к аспирину.

Другие меры предосторожности: нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения и появление скотом. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить и пациенту следует пройти офтальмологическое обследование.

Аспирин: одновременный прием аспирина и диклофенака вызывает вытеснение диклофенака из его связи с белками, что приводит к низким концентрациям в плазме и снижению пиковых уровней в плазме.

Антикоагулянты: хотя исследования не показали значительного взаимодействия с антикоагулянтами варфаринового типа, рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку такое взаимодействие было доказано с другими НПВП. Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВП, в свою очередь, влияют на функцию тромбоцитов, сопутствующее лечение пероральными антикоагулянтами со всеми НПВП, включая диклофенак, требует тщательного наблюдения за пациентами для оценки необходимости коррекции дозы антикоагулянтов.

Дигоксин, метотрексат и циклоспорин: Диклофенак может повысить концентрацию дигоксина и метотрексата в сыворотке крови и усилить почечные побочные эффекты циклоспорина.

Литий: Диклофенак может снижать почечный клиренс лития и повышать уровень лития в плазме, что увеличивает риск побочных эффектов.

Пероральные гипогликемические средства: изменение эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств при одновременном лечении с диклофенаком. Может возникнуть гипогликемия и гипергликемия.

Диуретики: Диклофенак может снижать активность диуретиков. Совместное применение диклофенака и калийсберегающих диуретиков может увеличить содержание калия в плазме.

Лабораторные тесты: Диклофенак увеличивает время агрегации тромбоцитов, но не влияет на время кровотечения, тромбиновое время, уровень фибриногена в плазме или уровни факторов V, VII и XII. Статистически значимые изменения наблюдались в протромбиновом времени и тромбопластиновом парциальном времени у здоровых добровольцев. Эти изменения, вероятно, не имеют клинического значения.

15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере.

1 блистер упакован вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Laboratorios Casasco S.A.I.C»

Boyaca 237-Autonomous City of Buenos Aires, Аргентина.