Бринзокс

1 флакон содержит:

активное вещество: бринзоламид - 10,5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, тилоксапол, карбомер гомополимер типа В, маннитол, динатрий эдетат, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Водянистая суспензия белого или почти белого цвета.

Глазные капли.

Противоглаукоматозное средство. Код АТХ: S01EC04.

Фармакодинамика

Селективно угнетает активность карбоангидразы ІІ (КА-ІІ). Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза.

Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и снижению внутриглазного давления.

Фармакокинетика

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-ІІ. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней.

В организме человека образуется метаболит (№-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы 1. В плазме бринзоламид и его метаболиты определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также №-дезэтил-бринкламиди небольшие количества №-дезметоксипропила и О-дезметилированного метаболита.

Препарат показан для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертонией.

Применяется как монотерапия у взрослых пациентов, которые недостаточно реагируют или которым запрещены бета-блокаторы, простагландины или другие понижающие внутриглазное давление препараты.

Рекомендуется дозировка препарата для взрослых (включая пожилых) по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутка. В некоторых случаях допустима дозировка по 1 капле 3 раза в день. Флакон перед использованием встряхивать.

При закапывания необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, в телах других областей и поверхностей, чтобы предотвратить загрязнение хачиха капельницы суспензии. После инсталляции плотно закрыть флакон.

При замене другого офтальмологического средства Бринзоксом необходимо прекратить применение средства и начать закапывать Бриноко на следукаций день. используется более одного местного офтальмологического лекарственного средств, лекарства должны вводиться с интервалом не менее чем 5 минут.

Если доза пропускается, лечение следует продолжать следующий кой, к планировалось. Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз три раза в

Пожилые

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Печеночная и почечная недостаточность

Бринзокс не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью и поэтому не рекомендуется этим пациентам.

Бринзоко не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперклоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся из организма преимущественно почками, таким образом, противопоказан таким пациентам.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-10% затуманивание зрения, 1-5%- блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, менее 1%- конъюнктивит, диплопия, головокружение, астения, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания вех или корочки на крах век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы: 1-5% ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: 5-10% горький, кислый или необычный вкус во рту, менее 1% - диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие: менее 1% аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Известная гиперчувствительность к сульфаниламидам.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Гиперхлоремический ацидоз.

При передозировке отмечается электролитный дисбаланс, ацидоз, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Требуется симптоматическое лечение

Бринзокс является ингибитором сульфонамида карбоангидразы и, хотя и вводится местно, абсорбируется системно. Те же самые типы побочных реакций, которые могут быть связаны с сульфонамидами, могут возникать при местном применении. Если появляются признаки серьезных реакций или повышенной чувствительности, прекратите использование этого препарата.

Сообщалось о нарушениях кислотной основы с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Следует использовать с осторожностью у пациентов с риском почечной недостаточности, потому что возможен риск метаболического ацидоза.

Пациенты со значительной почечно-трубчатой незрелостью или аномалиями должны получать только бринзоламид после тщательного рассмотрения баланса риска в связи с возможным риском метаболического ацидоза.

Использование контактных линз

Перед применением препарата необходимо снимать контактные линзы и надевать их через 15-20 минут после закапывания.

Беременность и период лактации

Данных об использовании офтальмологического бринзоламида у беременных женщин нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность после системного введения.

Бринзокс не рекомендуется во время беременности и у женщин детородного возраста, не используя контрацепцию. Неизвестно, выделяется ли офтальмологический бринзоламид в человеческое грудное молоко. Исследования на животных показали, что после перорального приема бринзоламид выделяется в грудное молоко. Бета-блокаторы выделяются в грудное молоко, имея потенциал стать причиной серьезных нежелательных явлений у грудного новорожденного.

Следует принять решение о прекращении грудного кормления или прекращении/воздержания от терапии с глазными каплями Бринзоке, принимая во внимание пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии для женщины.

Дети

Бринзокс не рекомендуется для детей и подростков младше 17 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Бринзокс оказывает незначительное влияние на способность управлять и использовать машины.

Временное помутнение зрения или другие визуальные нарушения могут повлиять на способность управлять или использовать машины.

Если во время инстилляции возникает помутнение зрения, пациент должен подождать, пока видение не исчезнет перед вождением или использованием машин.

Ингибиторы пероральной карбоангидразы могут нарушать способность выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации.

Бринзокс содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и, хотя и назначается местно, абсорбируется системно. Сообщалось о нарушениях кислотной основы с пероральными ингибиторами карбоангидразы.

Изозимы цитохрома Р-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают СҮРЗА4 (основной), СҮР2А6, СҮР2С3 и СУРЭС9. Ожидается, что ингибиторы СҮРЗА4, техно как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида СҮРЗА4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, так как основным методом является выведение через почечные пути.

Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

5 мл раствора во флаконе в картонной упаковке высоте с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

24 месяца.

После вскрытия: не более 4 недель. Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Ajanta Pharma Limited, Индия.