Brinzoks

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: brinzolamid - 10,5 mg;

yordamchi moddalar: benzalkoniy xlorid, tiloksapol, B turdagi gomopolimer karbomer, mannitol, dinatriy edetat, natriy xlorid, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli suvli suspenziya.

Dori shakli

Ko‘z tomchilari.

Farmakoterapevtik guruh

Glaukomatozga qarshi vosita. ATX kodi: S01EC04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Karboangidraza II (KA-II) faolligini tanlab susaytiradi. Karboangidraza (KA) - uglerod dioksidining gidratatsiyasi va karbonat kislotaning degidratatsiyasi jarayonida ishtirok etuvchi ferment. Odam organizmida bu ferment turli izoferment shakllarda bo‘lib, ulardan eng aktivsi dastlab eritrotsitlarda, so‘ngra boshqa to‘qimalar, shu jumladan ko‘z to‘qimalari hujayralarida topilgan karboangidraza II dir.

Ko‘zning kiprikli tanasi karboangidrazasining ingibirlanishi ko‘z ichi suyuqligi sekretsiyasining pasayishiga (asosan bikarbonat ionlari hosil bo‘lishining kamayishi hisobiga, keyinchalik natriy va suyuqlik transportining pasayishi) va ko‘z ichi bosimining pasayishiga olib keladi.

Farmakokinetika

Brinzolamid kon’yunktiva xaltasiga instillyatsiyadan so‘ng tizimli qon oqimiga so‘riladi va KA-II bilan tanlab bog‘lanishi natijasida eritrotsitlarda sezilarli darajada to‘planadi. Qondagi brinzolamidning T1/2 miqdori taxminan 111 kunni tashkil etadi.

Odam organizmida metabolit (No-dezetil-brinzolamid) hosil bo‘ladi, u ham eritrotsitlarda to‘planadi va brinzolamid ishtirokida asosan karboangidraza 1 ga nisbatan faol bo‘ladi. Plazmada brinzolamid va uning metabolitlari minimal konsentratsiyalarda aniqlanadi, ular ko‘p hollarda miqdoriy aniqlash usulining sezgirlik chegarasidan past (10 ng/ml dan kam) bo‘ladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 60% ni tashkil etadi. Brinzolamid asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Siydikda shuningdek No-dezetil-brinklamid, oz miqdorda No-dezmetoksipropil va O-dezmetillangan metabolit ham topiladi.

Ko‘rsatmalar

Preparat ochiq burchakli glaukoma yoki ko‘z gipertoniyasi bilan og‘rigan bemorlarda ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun ko‘rsatilgan.

Beta-blokatorlar, prostaglandinlar yoki ko‘z ichki bosimini pasaytiruvchi boshqa dorilarga yetarli darajada javob bermaydigan yoki taqiqlangan katta yoshli bemorlarda monoterapiya sifatida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni kattalar (shu jumladan qariyalar) uchun zararlangan ko‘zning konyunktiva xaltasiga 1 tomchidan sutkada 2 marta dozalash tavsiya etiladi. Ba’zi hollarda 1 tomchidan kuniga 3 mahal ichish mumkin. Ishlatishdan oldin flakonni chayqating.

Tomizish paytida ehtiyotkorlik bilan ko‘z qovoqlariga, boshqa sohalar va yuzalarga tegmaslik kerak, bu suspenziya tomizgichning xachixini ifloslantirmasligi uchun kerak. O‘rnatilgandan so‘ng flakonni mahkam yoping.

Boshqa oftalmologik vositani Brinzok bilan almashtirganda, vositani qo‘llashni to‘xtatish va keyingi kun Brinokoni tomizishni boshlash kerak. birdan ortiq mahalliy oftalmologik dori vositalari ishlatiladi, dorilar kamida 5 daqiqalik interval bilan yuborilishi kerak.

Agar doza o‘tkazib yuborilsa, davolanishni rejalashtirilgan keyingi kunda davom ettirish kerak. Doza zararlangan ko‘zga kuniga uch marta bir tomchidan oshmasligi kerak.

Qariyalar

Keksa bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi

Brinzoks jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘rganilmagan va shuning uchun bu bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Brinzoko og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) yoki giperxloremik atsidoz bilan og‘rigan bemorlarda o‘rganilmagan. Brinzolamid va uning asosiy metaboliti organizmdan asosan buyraklar orqali chiqarilgani sababli, bunday bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nerv tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: 5-10% ko‘rishning xiralashishi, 1-5% - blefarit, dermatit, ko‘zning qurishi, ko‘zda yot jism hissi, bosh og‘rig‘i, giperemiya, ko‘zdan suyuqlik oqishi, ko‘zda noqulaylik, keratit, ko‘zda og‘riq va qichishish, 1% dan kam - konyunktivit, diplopiya, bosh aylanishi, asteniya, keratokonyunktivit, keratopatiya, blefaritning birinchi belgilari (qovoq ustunchalari yoki qobiqlarining yopishib qolish hissi), ko‘zdan yosh oqishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: 1-5% rinit, hansirash, faringit.

Oshqozon-ichak tizimi a’zolari tomonidan: og‘izda 5-10% achchiq, nordon yoki noodatiy ta’m, 1% dan kam - diareya, og‘iz qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi.

Boshqalar: 1% dan kam allergik reaksiyalar, eshakem, alopetsiya, ko‘krak og‘rig‘i, gipertoniya, buyrak og‘rig‘i.

Qarshi ko‘rsatmalar

Faol moddaga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Sulfanilamidlarga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi.

Giperxloremik atsidoz.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganida elektrolitlar disbalansi, atsidoz, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar kuzatiladi.

Simptomatik davolash talab etiladi

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Brinzoks sulfonamid karboangidraza ingibitori bo‘lib, mahalliy yuborilsa-da, tizimli ravishda so‘riladi. Sulfonamidlar bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan xuddi shu turdagi nojo‘ya ta’sirlar mahalliy qo‘llashda ham yuzaga kelishi mumkin. Agar jiddiy reaksiyalar yoki yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lsa, ushbu preparatni qo‘llashni to‘xtating.

Peroral karboangidraza ingibitorlari bilan kislota asosining buzilishi haqida xabar berilgan. Buyrak yetishmovchiligi xavfi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki metabolik atsidoz xavfi mavjud.

Sezilarli buyrak-naycha yetilmaganligi yoki anomaliyalari bo‘lgan bemorlar metabolik atsidozning ehtimoliy xavfi tufayli xavf muvozanatini sinchiklab ko‘rib chiqqandan so‘ng, faqat brinzolamid qabul qilishlari kerak.

Kontakt linzalardan foydalanish

Preparatni qo‘llashdan oldin kontakt linzalarni yechib, tomizilgandan so‘ng 15-20 daqiqa o‘tgach taqish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda oftalmologik brinzolamiddan foydalanish haqida ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar tizimli yuborishdan keyin reproduktiv toksiklikni ko‘rsatdi.

Brinzoks homiladorlikda va tug‘ish yoshidagi ayollarda kontratsepsiyadan foydalanmasdan tavsiya etilmaydi. Oftalmologik brinzolamid inson ko‘krak sutiga ajralib chiqishi noma’lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, brinzolamid og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng ona sutiga ajraladi. Beta-blokatorlar ko‘krak suti orqali ajralib chiqib, emizikli chaqaloqda jiddiy noxush holatlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish yoki Brinzoke ko‘z tomchilari bilan davolashni to‘xtatish/to‘xtatmaslik to‘g‘risida qaror qabul qilish kerak, bunda ko‘krak suti bilan emizishning bola uchun foydasi va davolashning ayol uchun foydasi e’tiborga olinadi.

Bolalar

Xavfsizlik va samaradorlik to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Brinzoks 17 yoshdan kichik bolalar va o‘smirlarga tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Brinzoks mashinalarni boshqarish va ulardan foydalanish qobiliyatiga kam ta’sir ko‘rsatadi.

Ko‘rish qobiliyatining vaqtinchalik xiralashishi yoki boshqa vizual buzilishlar mashinalarni boshqarish yoki ulardan foydalanish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin.

Agar instillyatsiya paytida ko‘rish xiralashsa, bemor mashina haydash yoki undan foydalanishdan oldin ko‘rish yo‘qolishini kutishi kerak.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan karboangidraza ingibitorlari aqliy faollik va/yoki jismoniy muvofiqlikni talab qiladigan vazifalarni bajarish qobiliyatini buzishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Brinzoks karboangidraza ingibitori bo‘lgan brinzolamidni o‘z ichiga oladi va mahalliy tayinlansa-da, tizimli ravishda so‘riladi. Peroral karboangidraza ingibitorlari bilan kislota asosining buzilishi haqida xabar berilgan.

Brinzolamid metabolizmi uchun mas’ul bo‘lgan sitoxrom R-450 izozimlariga SURZA4 (asosiy), SUR2A6, SUR2S3 va SURES9 kiradi. Ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va troleandomitsin kabi SURZA4 ingibitorlari SURZA4 brinzalamidi metabolizmini ingibirlashi kutilmoqda. Biroq, brinzolamidning to‘planishi ehtimoldan yiroq, chunki asosiy usul buyrak yo‘llari orqali chiqarishdir.

Brinzolamid sitoxrom R-450 izofermentlarining ingibitori emas.

Chiqarish shakli

Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qadoqdagi flakonlarda 5 ml eritma.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Yorib ko‘rilgandan so‘ng: 4 haftadan ko‘p emas. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Ajanta Pharma Limited, Hindiston.