Brinzopt ko'z tomchilari 10 mg / ml, 5 ml (shisha)

Tarkib

Ko‘z tomchilari suspenziya shaklida - 1 ml:

Faol moddasi: brinzolamid 10 mg.

Yordamchi moddalar: tiloksapol - 0.25 mg, karbomer 974R - 4 mg, mannitol (E421) - 33 mg, natriy xlorid - 2.5 mg, dinatriy edetat digidrat - 0.1 mg, benzalkoniy xlorid - 0.15 mg, natriy gidroksid yoki xlorid kislota - pH 7.5±0.1 gacha, tozalangan suv - 1 ml gacha.

Farmakoterapevtik guruh

Brinzolamid karboangidraza II (KA-II) ingibitori hisoblanadi. Karboangidraza organizmning ko‘plab to‘qimalarida, shu jumladan ko‘z to‘qimalarida aniqlanadigan fermentdir. Uglerod ikki oksidining gidratatsiyasi va karbonat kislotaning gidrolizi sodir bo‘ladigan qaytar reaksiyalarni katalizlaydi.

Siliar tana darajasida karboangidrazaning ingibirlanishi bikarbonat ionlari hosil bo‘lishini sekinlashtirish orqali suvli namlik sekretsiyasini pasaytiradi, natijada natriy va suv transporti kamayadi, bu esa ko‘z ichki bosimining pasayishiga olib keladi. Ko‘z ichi bosimining oshishi ko‘ruv nervining shikastlanishi va ko‘rish maydoni chegaralarining torayishi uchun asosiy xavf omili hisoblanadi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Instillyatsiyadan so‘ng brinzolamid tizimli qon oqimiga tushadi. Brinzolamid KA-II ga yuqori darajada yaqinligi tufayli eritrotsitlarda adsorbsiyalanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 60% atrofida bo‘ladi.

Metabolizm

Odamda N-dezetilbrinzolamid metaboliti hosil bo‘lib, u KA bilan bog‘lanadi va eritrotsitlarda to‘planadi. Ushbu metabolit asosan brinzolamid ishtirokida KA-I bilan bog‘lanadi. Plazmada brinzolamid va N-dezetilbrinzolamid konsentratsiyasi miqdoriy aniqlash chegarasidan past (<7,5 ng/ml).

Chiqarish

Butun qondagi T1/2 brinzolamid miqdori yuqori (o‘rtacha 24 hafta). Brinzolamid asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda (taxminan 60%) chiqariladi. N-dezetilbrinzolamid ham siydikda N-dezmetoksipropil va O-desmetil metabolitlarining izlari bilan birga mavjud.

Qo‘llanilishi

Brinzopt oftalmogipertenziya va ochiq burchakli glaukomada ko‘z ichki bosimining oshishini pasaytirish uchun mo‘ljallangan: beta-adrenoblokatorlarga javob bermaydigan katta yoshli bemorlarda monoterapiya sifatida; beta-adrenoblokatorlarga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lgan katta yoshli bemorlarda; beta-adrenoblokatorlar yoki prostaglandin analoglariga qo‘shimcha terapiya sifatida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Brinzopt preparatini monoterapiya sifatida yoki boshqa preparatlar bilan kombinatsiyada qo‘llanganda, zararlangan ko‘zning (zararlangan ko‘zlarning) konyunktiva xaltasiga 1 tomchidan sutkasiga 2 marta tomizish tavsiya etiladi. Ba’zi bemorlar preparatni 1 tomchidan kuniga 3 marta qabul qilganda davolanishga yaxshiroq javob berishi mumkin.

Glaukomaga qarshi boshqa oftalmologik preparat bilan davolashdan brinzolamid bilan davolashga o‘tilganda, Brinzopt preparatini qo‘llash keyingi kundan boshlanadi.

Agar mahalliy qo‘llash uchun bittadan ortiq dori vositasi qo‘llanilsa, qolgan preparatlarni kamida 5 daqiqalik interval bilan yuborish kerak, ko‘z malhamlarini esa oxirgi navbatda qo‘llash lozim.

Agar preparatning bir dozasi o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, davolash keyingi doza bilan davom ettiriladi. Doza zararlangan ko‘zga (zararlangan ko‘zlarga) sutkasiga 3 marta 1 tomchidan oshmasligi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatishga ehtiyoj yo‘q.

Brinzolamidning qo‘llanilishi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘rganilmagan, shuning uchun ko‘rsatilgan patologiyada preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Brinzolamidning qo‘llanilishi og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) yoki giperxloremik atsidoz bilan og‘rigan bemorlarda o‘rganilmagan. Brinzolamid va uning asosiy metaboliti asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, Brinzopt ko‘rsatilgan holatlar bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llanilmaydi.

0 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda Brinzopt preparatining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Qo‘llash usuli

Preparat mahalliy ishlatiladi. Tomizilgandan so‘ng burun-ko‘z yoshi okklyuziyasini o‘tkazish yoki qovoqlarni ehtiyotkorlik bilan yopish tavsiya etiladi. Bu preparatning tizimli qon oqimiga tushishini kamaytirishi va shu bilan tizimli nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishini kamaytirishi mumkin.

Preparatni qo‘llashdan oldin flakonni yaxshilab chayqatish kerak.

Tomizgich va suspenziya uchining zararlanishini oldini olish uchun uning ko‘z yuzasi va boshqa yuzalarga tegishidan saqlanish kerak. Qo‘llashlar orasida flakonni zich yopilgan holda saqlash lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Brinzolamidni monoterapiya yoki timolol maleat 5 mg/ml bilan qo‘shimcha davolash sifatida qabul qilgan 2732 dan ortiq bemorni o‘z ichiga olgan klinik tadqiqotlarda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar quyidagilar edi: disgevziya (6.0%) (achchiq yoki noodatiy ta’m) va tomizilgandan so‘ng bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha bo‘lgan vaqt ichida ko‘rish qobiliyatining vaqtinchalik xiralashishi (5.4%).

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi quyidagi chastota toifalari yordamida aniqlanadi: juda tez-tez (&le1/10); tez-tez (&le1/100 va <1/10); tez-tez emas (&le1/1000 va <1/100); kamdan-kam (&le1/10 000 va <1/1000); juda kamdan-kam (<1/10 000); noma’lum chastotali (mavjud ma’lumotlar asosida baholanishi mumkin emas). Har bir chastota guruhida nojo‘ya ta’sirlar uchrash chastotasi tartibida keltirilgan.

Nojo‘ya ta’sirlar klinik tadqiqotlar va ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi spontan xabarlardan olingan.

Infeksiyalar va yuqishlar: kam hollarda - nazofaringit, faringit, sinusit; noaniq chastotada - rinit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - qizil qon hujayralari sonining kamayishi, plazmada xlor miqdorining ko‘payishi.

Immun tizimi tomonidan: noaniq chastota bilan - yuqori sezuvchanlik.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: noma’lum chastota bilan - ishtahaning pasayishi.

Ruhiy buzilishlar: kamdan kam hollarda - apatiya, depressiya, tushkun kayfiyat, jinsiy maylning pasayishi, tungi qo‘rqinchli tushlar, asabiylik; kamdan kam hollarda - uyqusizlik.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - harakat disfunksiyasi, amneziya, bosh aylanishi, paresteziya, bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - xotira buzilishi, uyquchanlik; noaniq chastotada - tremor, gipoesteziya, agevziya.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: tez-tez - ko‘rishning xiralashishi, ko‘zning ta’sirlanishi, ko‘z og‘rig‘i, ko‘zda yot jism hissi, ko‘z giperemiyasi; kamdan-kam - shox parda eroziyasi, keratit, nuqtali keratit, keratopatiya, ko‘zda to‘planishlar, shox pardaning bo‘yalishi, shox parda epiteliysi nuqsoni, shox parda epiteliysi butunligining buzilishi, blefarit, ko‘z qichishi, konyunktivit, konyunktiva shishi, meybomit, yorug‘likdan qo‘rqish, allergik konyunktivit, shox parda epiteliysi butunligining buzilishini tasdiqlash uchun diagnostik sinamalar o‘tkazilganda shox pardada pigment to‘planishi, pterigium, sklera pigmentatsiyasi, astenopiya, ko‘zda noqulaylik, ko‘zda noodatiy sezgi, quruq ko‘z sindromi, subkon’yunktival kistalar, konyunktival inyeksiya, qovoq qichishi, ko‘zdan ajralmalar, qovoq chetlarida qobiq, ko‘z yoshlanishi; kamdan-kam - shox parda shishi, diplopiya, ko‘rish

Eshitish organi va labirint tomonidan: kamdan-kam hollarda - quloqlarda shovqin; noaniq chastotada - bosh aylanishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - kardiorespirator distress-sindrom, bradikardiya, yurak urishining tezlashishi; kamdan-kam hollarda - stenokardiya, yurak qisqarishlari ritmining buzilishi; noaniq chastotada - aritmiya, taxikardiya, gipertenziya, qon bosimining ko‘tarilishi, qon bosimining pasayishi, yurak qisqarishlari chastotasining oshishi.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kamdan-kam hollarda - hansirash, burundan qon ketishi, og‘iz-halqum og‘rig‘i, halqum-hiqildoq og‘rig‘i, tomoqda ta’sirlanish, yuqori nafas yo‘llarining yo‘tal sindromi, tumov, aksirish; kamdan-kam hollarda - bronxlarning giperaktivligi, yuqori nafas yo‘llari sohasida tiqilish hissi, burun yondosh bo‘shliqlari shilliq qavatining shishishi, burun tiqilishi, yo‘tal, burunda quruqlik; noma’lum chastotada - bronxial astma.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘pincha - disgevziya; kam hollarda - ezofagit, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, qorinning yuqori qismida og‘riq, qorinda noqulaylik, oshqozonda noqulaylik, meteorizm, ichakning tez-tez bo‘shashi, oshqozon-ichak buzilishlari, og‘iz sohasida sezuvchanlikning pasayishi, og‘iz sohasida paresteziya, og‘izda quruqlik.

Gepatobiliar tizim tomonidan: noma’lum chastota bilan - jigarning funksional holati tahlili natijalarining o‘zgarishi.

Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - toshma, makulo-papulyoz toshma, terining tortilish hissi; kamdan-kam hollarda - eshakem, soch to‘kilishi, umumiy qichishish; noaniq chastotada - dermatit, eritema.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: kam hollarda - bel og‘rig‘i, mushak spazmlari, mialgiya; noaniq chastotada - artralgiya, oyoq-qo‘llarda og‘riq.

Buyraklar va siydik yo‘llari funksiyasi tomonidan: kam hollarda - buyrak sohasidagi og‘riq; noma’lum chastotada - pollakiuriya.

Reproduktiv tizim tomonidan: kam hollarda - erektil disfunksiya.

Umumiy buzilishlar: kamdan kam hollarda - ko‘krak qafasidagi og‘riq, noqulaylik, tez charchash, noodatiy sezgilar; kamdan kam hollarda - ko‘krak qafasidagi og‘riq, xavotir hissi, asteniya, asabiylashish; noaniq chastotada - periferik shishlar, lohaslik.

Instillyatsiya paytida jarohatlar, zaharlanishlar va asoratlar: ko‘pincha - ko‘zda yot jism sezgisi.

Alohida nojo‘ya reaksiyalarning tavsifi

Disgevziya (tomizilgandan keyin og‘izda achchiq yoki noodatiy ta’m) brinzolamidning klinik tadqiqotlarida qayd etilgan eng keng tarqalgan tizimli nojo‘ya ta’sirdir. Ehtimol, u ko‘z tomchilarining burun-yosh kanali orqali burun-halqumga o‘tishi bilan bog‘liqdir. Tomizilgandan so‘ng burun-ko‘z yoshi okklyuziyasi yoki qovoqlarning yengil yopilishi ushbu ta’sirning paydo bo‘lish chastotasini kamaytirishga yordam berishi mumkin.

Brinzopt sulfonamid tuzilishga ega bo‘lgan karboangidraza ingibitori bo‘lib, uning tizimli qon oqimiga ekskretsiyasi qayd etiladi. Oshqozon-ichak trakti, asab tizimi, gematologik ko‘rsatkichlar, buyraklarga nisbatan nojo‘ya ta’sirlar, shuningdek, metabolik buzilishlar asosan karboangidraza ingibitorlarini tizimli qo‘llashda qayd etilgan.

. Agar jiddiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari belgilari paydo bo‘lsa, ushbu preparatni qo‘llashni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Karboangidraza ingibitorlarini peroral qo‘llashda kislota-ishqor muvozanatining buzilishi qayd etilgan.

Brinzolamid chala tug‘ilgan chaqaloqlarda (homiladorlik davri 36 haftadan kam) yoki 1 haftagacha bo‘lgan bolalarda o‘rganilmagan. Buyrak kanalchalarining anomaliyalari yoki sezilarli darajada yetilmaganligi bo‘lgan bemorlar faqat xavf/foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan keyingina brinzolamid bilan davolanishlari mumkin, chunki metabolik atsidoz rivojlanish xavfi mavjud.

Karboangidraza ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida ichga va mahalliy qabul qilgan bemorlarda karboangidrazani ingibirlashning ma’lum tizimli ta’sirlarining potensial qo‘shimcha ta’siri mavjud. Ichish uchun brinzolamid va karboangidraza ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash o‘rganilmagan va tavsiya etilmaydi.

Brinzolamid dastlab timolol bilan birgalikda glaukomani qo‘shimcha davolash sifatida qo‘llanilganda baholangan. Bundan tashqari, prostaglandin analogi bo‘lgan travoprostga qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llaniladigan brinzolamidning ko‘z ichki bosimini pasaytirish ta’siri o‘rganildi. Brinzolamidni travoprostga qo‘shimcha davolash sifatida qo‘llash bo‘yicha uzoq muddatli ma’lumotlar mavjud emas.

Psevdoeksfoliativ yoki pigmentli glaukoma bilan og‘rigan bemorlarni davolashda brinzolamidni qo‘llash tajribasi cheklangan. Bunday bemorlarga Brinzopt preparatini qo‘llashda ehtiyot bo‘lish va ko‘z ichki bosimini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Brinzolamid tor burchakli glaukoma bilan og‘rigan bemorlarda o‘rganilmagan va uni ushbu patologiya bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Brinzolamidning shox parda endoteliysiga ehtimoliy ta’siri shox pardasi shikastlangan bemorlarda (ayniqsa, endotelial hujayralar soni kamaygan bemorlarda) o‘rganilmagan.

Kontakt linza taqadigan bemorlarda brinzolamidni qo‘llash o‘rganilmagan. Bunday bemorlarda brinzolamiddan foydalanishda sinchkovlik bilan kuzatib borish tavsiya etiladi, chunki karboangidraza ingibitorlari shox pardaning namlanish darajasiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, bu esa kontakt linzalar taqilganda shox pardaning shikastlanish xavfini oshirishi mumkin. Qandli diabet va shox parda distrofiyasi bilan og‘rigan bemorlar kabi shox parda shikastlanishi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarning holatini sinchkovlik bilan kuzatib borish talab etiladi.

Ko‘pincha oftalmologik preparatlarda konservant sifatida ishlatiladigan benzalkoniy xlorid nuqtali keratopatiya va/yoki toksik yarali keratopatiyani keltirib chiqarishi mumkin. Brinzopt tarkibida benzalkoniy xlorid bo‘lganligi sababli, quruq ko‘z sindromi bo‘lgan bemorlarda yoki shox parda shikastlangan hollarda tez-tez yoki uzoq vaqt qo‘llanilganda sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur. Benzalkoniy xlorid yumshoq kontakt linzalarning rangini o‘zgartirishi mumkin. Bemorlarga Brinzopt preparatini qo‘llashdan oldin yumshoq kontakt linzalarini olib tashlash va tomizilgandan 15 daqiqa o‘tgach qayta o‘rnatish zarurligi haqida ma’lumot berish lozim.

Brinzopt bilan davolash to‘xtatilgandan keyin to‘xtatish sindromining mumkin bo‘lgan ta’siri o‘rganilmagan; ko‘z ichi bosimining pasayishi 5-7 kun davom etishi kutilmoqda.

Pediatriyada ishlatilishi.

0 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda Brinzopt preparatining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri.

Brinzopt avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga kam ta’sir ko‘rsatadi.

Vaqtinchalik xira ko‘rish yoki boshqa ko‘rish qobiliyatining buzilishi avtomobilni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin. Agar tomizilgandan so‘ng ko‘rish xiralashsa, bemor avtomobil haydash yoki texnika bilan ishlashdan oldin ko‘rish qobiliyati tiklanishini kutishi kerak.

Ichish uchun karboangidraza ingibitorlari diqqatni jamlash va/yoki yuqori harakat koordinatsiyasini talab qiladigan vazifalarni bajarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Brinzopt tizimli qon oqimiga tushadi va shu tariqa, mahalliy qo‘llanilgandan so‘ng ushbu hodisalar yuzaga kelishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya

Hosildorlik

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, brinzolamidning fertillikka ta’siri haqida ma’lumotlar olinmagan. Mahalliy oftalmologik qo‘llash uchun brinzolamid eritmasining inson fertilligiga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Homiladorlik

Homilador ayollarda brinzolamidni qo‘llash bo‘yicha ishonchli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tizimli qo‘llanilgandan so‘ng reproduktiv toksiklik to‘g‘risida ma’lumotlar olingan. Brinzolamidni homiladorlik davrida va kontratsepsiya vositalaridan foydalanmaydigan tug‘ish yoshidagi ayollarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Emizish davri

Brinzolamid/uning metabolitlari konyunktiva bo‘shlig‘iga kiritilgandan so‘ng ko‘krak sutiga ajralib chiqishi noma’lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda brinzolamid og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng ona sutiga minimal darajada ekskretsiyalanishi ko‘rsatilgan.

Brinzopt, 10 mg/ml tomchilari bilan onani davolash jarayonida emizikli bolada nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, ona uchun davolashning muhimligini va bola uchun emizishning muhimligini hisobga olgan holda, emizishni to‘xtatish yoki davolashni to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilinishi kerak.

0 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda Brinzopt preparatining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Brinzopt preparatining boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Brinzolamid oftalmologik preparatlar - prostaglandin va timolol analoglari bilan bir vaqtda qo‘llanilgan klinik tadqiqotlarda nojo‘ya o‘zaro ta’sirlar kuzatilmadi. Brinzolamidni miotiklar yoki adrenergik preparatlar bilan birga qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Brinzolamid metabolizmi uchun mas’ul bo‘lgan sitoxrom P450 izofermentlariga asosan CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8 va CYP2C9 kiradi. Ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va troleandomitsin kabi CYP3A4 ingibitorlari CYP3A4 orqali brinzolamid metabolizmini ingibirlashi kutilmoqda. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi. Shunga qaramay, brinzolamidning to‘planishi ehtimoldan yiroq, chunki u buyraklar orqali chiqariladi. Brinzolamid sitoxrom R450 izofermentlarining ingibitori hisoblanmaydi.

Chiqarish shakli

5 ml polietilen flakonda.

Saqlash shartlari

Xona haroratida.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

S.C. Rompharm Company S.R.L., Ruminiya.