Бустим-625

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Бустим-375

активные вещества: амоксициллин тригидрат, эквивалентно амоксициллину - 250 мг, разбавленный калия клавуланат с Avicel или МСС (1:1) - 125 мг.

Бустим-625

активные вещества: амоксициллин тригидрат, эквивалентно амоксициллину - 500 мг, разбавленный калия клавуланат с Avicel или МСС (1:1) - 125 мг.

Бустим-1000

активные вещества: амоксициллин тригидрат, эквивалентно амоксициллину - 875 мг, разбавленный калия клавуланат с Avicel или МСС (1:1) - 125 мг.

Вспомогательные вещества ядра таблетки: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, дикальция фосфат.

Вспомогательные вещества оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, изопропиловый спирт, метиленхлорид, этилцеллюлоза.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, дибутилфталат, тальк, титана диоксид, изопропиловый спирт, метиленхлорид.

Бустим-375: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с линией разлома на одной стороне.

Бустим-625: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.

Бустим-1000: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с линией разлома на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота амоксициллин. Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамов 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные и комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные взробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Стрептококки группы Viridans, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) Staphylococcus aureus (чувствительный к метицилянку), Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину),

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magirus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhal, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae,

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Бактерии, для которых верояпина приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.. Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Mycoplasma spp. для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

* отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют В-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах при физиологическом рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются из желудка внутрь, его биодоступность составляет 70%. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Т макс) примерно за один час.

Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллин / клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 п/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется • трудным молоком. В грудном моложе могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Выведение

Амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• инфекции костной и соединительной ткани;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• заболевания, передаваемые половым путем (шанкроид, гонорея).

Лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными, грамотрицательными и анаэробными микроорганизмами: перитонит, осложнения после операций на органах брюшной полости, инфекции брюшной полости, аспирационная пневмония, абсцесс молочной железы.

Хирургическая предоперационная профилактика: абдоминальная, колоректальная, гинекологическая, урологическая, челюстнолицевая хирургия, операции в области головы и шеи.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы препарат рекомендуется принимать в начале еды.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без оценки клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более

Препарат в дозе 500 мг/125 мг принимается три раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500мг/125мг, составляет 1500мг амоксициллина/375 клавулановой кислоты.

Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 клавулановой кислоты (при приеме 3 раза в день).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции: 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции: 1-2 таблетки 500 мг/12.5 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки.

Дети 40 кг: 20 мг/5 мг/кг/день до 60 мг/15 мг/кг/день в трех разделенных дозах.

Дети могут получать препарат в виде суспензии.

Поскольку таблетки не могут быть разделены, дети с массой тела менее 25 кг не должны получать таблетки.

Детям в возрасте от 6 лет и меньше, или с массой тела менее 25 кг предпочтительно получать препарат в виде суспензии.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы препарата.

Печеночная недостаточность

Лечение проводят с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени с регулярными интервалами.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (21/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Часто: кандидоз кожных и слизистых покровов; тошнота, рвота, диарея.

Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать препарат в начале приема пищи.

Нечасто: головокружение, головная боль; диспепсия; умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета- лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; мультиформная эритема.

Неизвестно: обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени; ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, обратимая повышенная активность и судороги; антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический); черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка); гепатит, холестатическая желтуха; чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры, интерстициальный нефрит, кристаллурия; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, асептический менингит. При развитии данных симптомов препарат необходимо срочно отменить.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

• повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамныы антибиотиквы (например, пеницилянны, цефалоспорины) в анамнезе;
• предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
• детский возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг (для таблеток 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг, или 875 мг/125 мг);
• нарушение функции почек (КК ≤ 30 мл/мин) (для таблеток 875 мг/125 мг);

С осторожностью: нарушения функции печени.

Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно- электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Лечение: симптомы со стороны ЖКТ симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не рекомендуется назначение препарата при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания, Длительное лечение препаратом иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. В целом, препарат переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения. Возможно появление судорог у пациентов с нарушением функции почек или получающих большие дозы препарата.

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном примсмонки пропарата. Во время ведения высоких доз амоковцилання рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Прием препарата внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозаоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Таблетки необходимо использовать в течение 30 дней с момента вскрытия упаковки.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Лечение проводят с осторожностьно; регулярно осуществляют мониторинг фупции печеня. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам снижение дозы препарата не требуется; дозы такие же, как для взрослых.

У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как для взрослых с нарушениями функции почек

Беременность и в период лактации

Применение препарата не рекомендуется во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, использование возможно во время грудного вскармливания, после оценки польза/риск. Возможно развитие диареи и/или кандидоза слизистых оболочек полости рта и сенсибилизации. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети

Детям младше 12 лет препарат назначают в форме суспензии для приема внутрь.

Расчет дозы производят в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки (расчет по амоксициллину) либо в миллилитрах суспензии.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

Низкие дозы препарата применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.

Высокие дозы препарата применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управления транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Одновременное применение препарата и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата. Как и другие антибактериальные препараты, препарат может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применения аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата с антикоагулянтами протромбиновое время и МНО должны тщательно контролироваться, при назначении или отмене препарата требуется коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

Для дозы 375 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По две контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.

Для доз 625 мг и 1000 мг: по 5, 7 или 10 таблеток по 625 мг или 1000 мг в контурных ячейковых упаковках. По одной контурной ячейковой упаковке (10 таблеток) или по две контурных ячейковых упаковок (7 таблеток) или по три контурных ячейковых упаковок (5 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Maneesh Exports (EOU)»

Plot No. D-16/7, TTC Industrial Area, MIDC, Turbhe, Navi Mumbal-400703. India.