Диокор Соло 80

1 таблетка содержит:

активное вещество: валсартан 80 мг или 160 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат;

покрытие для нанесения оболочки: Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171).

Диокор Соло 80 - таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской.

Диокор Соло 160 - таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигипертензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II). Код АТХ: C09CA03.

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышенные уровни ангиотензина ІІ в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1- рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1- рецептором, чем с АТ2 - рецептором.

Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининазы ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум - в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении препарата больным с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата обусловливает уменьшение случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После перорального приема препарата валсартан всасывается быстро, однако степень всасывания значительно варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2α≤1 часа и t1/2β около 9 часов). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Количество валсартана, экскретирующего с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому препарат можно принимать и натощак, и во время еды.

Среднее время достижения наиболее высокой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Показатели AUC и максимальная концентрация валсартана повышаются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после перорального приема составляет приблизительно 4,5 л/час. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Пока не проведено исследований фармакокинетики препарата у больных, находящихся на гемодиализе. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Артериальная гипертензия.

Сердечная недостаточность (ІІ-ІV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)).

Артериальная гипертензия

Рекомендованная доза Диокора Соло для взрослых составляет 80 мг или 160 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2 недель, а максимальный эффект очевиден через 4 недели. У пациентов с неконтролированным артериальным давлением суточная доза может быть увеличена до максимальной - 320 мг, возможно дополнительное назначение диуретиков.

Диокор Соло можно назначать также одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы от 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки до высшей дозы должно осуществляться в соответствии с переносимостью пациентом препарата. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушениями функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью нежелчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не нужна.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто - > 1/10, часто - > 1/100, < 1/10, иногда - > 1/1000, < 1/100, редко - > 1/10000, < 1/1000, очень редко - < 1/100000.

Инфекции и инвазии: 

• часто - вирусные инфекции;
• редко - инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы;
• очень редко - риниты.

Со стороны системы кроветворения:

• часто - нейтропения;
• очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

• очень редко - реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушение обмена веществ:

• иногда - гиперкалиемия*.

Нарушения психики:

• иногда - бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы:

• часто - постуральное головокружение*;
• редко - вертиго; очень редко - головная боль**.

Со стороны органов зрения и лабиринтные нарушения:

• иногда - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - ортостатическая гипотензия; артериальная гипотензия**;
• очень редко - васкулит.

Со стороны органов дыхания:

• иногда - кашель.

Со стороны органов пищеварения:

• иногда - диарея, боль в животе;
• очень редко - тошнота**.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень редко - высыпание, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

• иногда - боль в спине;
• очень редко - артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы:

• очень редко - нарушение функции почек**.

Общие нарушения:

• иногда - слабость, астения, отек.

Примечание.

Есть сообщения о наличии побочных реакций:

* - при симптомах сердечной недостаточности;

** - при сердечной недостаточности (часто - головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; иногда - головная боль, тошнота).

В единичных случаях прием препарата может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований, например, может наблюдаться снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

У отдельных пациентов с артериальной гипертензией иногда наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина. Есть сообщения об отдельных случаях повышения показателей функции печени.

У отдельных пациентов с сердечной недостаточностью повышался уровень креатинина в сыворотке крови, а также наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови и повышение уровня азота мочевины в крови.

Поэтому при лечении препаратом Диокор Соло необходимо периодически контролировать указанные показатели и вносить коррективы во время курса лечения.

Нет необходимости в проведении специального мониторинга лабораторных параметров у пациентов с эссенциальной гипертензией, получающих терапию валсартаном.

Повышенная чувствительность к валсартану или какому-либо из компонентов препарата.

Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.

Лекарственного взаимодействия препарата, которое имело бы клиническое значение не выявлено. К препаратам, которые исследовались в клинических испытаниях, относятся: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку Диокор Соло в значительной степени не метаболизируется, клинически значимого взаимодействия между лекарственными средствами в виде метаболической индукции или угнетения системы цитохрома Р450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось. Несмотря на то, что валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, исследования in vitro не продемонстрировали никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, которые также имеют высокую степень связывания с белками, а именно с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличению содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда необходимо совместное лечение.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита в организме натрия и/или ОЦК, как, например, применявших высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диокором Соло может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Поэтому перед началом лечения Диокором Соло следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологическим раствором. После стабилизации артериального давления лечение Диокором Соло может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии. Кратковременное применение Диокора Соло пациентам с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, как средство безопасности рекомендуется мониторинг этих показателей.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек регулирование дозы препарата не требуется. Однако в тяжелых случаях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения препарата в таких случаях отсутствует.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью регулирование дозы препарата не требуется. Валсартан выводится главным образом с желчью в неизмененном виде. У пациентов с обструктивными нарушениями желчевыводящих путей наблюдался более низкий клиренс валсартана. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении валсартана пациентам с обструктивными нарушениями желчевыводящих путей.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают Диокор Соло в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение артериального давления, но прекращения терапии из-за продолжительной симптоматичной гипотензии, как правило, не требуется, если придерживаться инструкций по дозированию препарата. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью, которые начинают лечение препаратом.

Как следствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), у пациентов с повышенной чувствительностью могут наблюдаться нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертью. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

Комбинация валсартана с каптоприлом не прибавляла эффективности по сравнению с применением только каптоприла. Никаких отличий в общей смертности в зависимости от возраста, пола, расовой принадлежности, базового лечения или основного заболевания не наблюдалось.

Кроме того, польза от лечения комбинацией валсартан + каптоприл, монотерапии валсартаном и монотерапии каптоприлом была подтверждена у пациентов, которые принимали β-блокаторы.

Для пациентов с сердечной недостаточностью необходима осторожность при использовании тройной комбинации ингибиторов АПФ, β-блокаторов и валсартана.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении Диокора Соло в период беременности.

Как и другие препараты, имеющие непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), Диокор Соло не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, прием Диокора Соло необходимо прекратить как можно скорее.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применение препарата женщинам в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения Диокора Соло детям не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении Диокора Соло, так же, как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с точными механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Вследствие передозировки Диокора Соло может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Если препарат был принят недавно, нужно вызвать рвоту. При артериальной гипотензии обычной терапией является внутривенное введение солевого раствора.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт», Украина.

Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.