Эритромицин

1 таблетка содержит:

активное вещество: эритромицин (в пересчете на активное вещество) - 250 мг;

вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 9,45 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) - 13,5 мг, кальция стеарат - 4,14 мг, тальк - 10,35 мг, картофельный крахмал - до массы ядра 450 мг.

Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 16,2 мг, титана диоксид (титана двуокись - 0,8 мг), касторовое масло 3,0 мг.

Антибиотик-макролид.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь - 2-4 ч связь с белками - 70-90%. Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцитическую и синовиальную жидкости.

В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7 ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т1/2) - 14-2 ч при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макро лидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л к умеренно чувствительным - 1-6 мг/л к устойчивым - более 6 мг/л.

Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов резистентных к метициллину - MRSA); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. группы viridans); Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes;

грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis Campylobacter jejuni Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila) Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);

другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Ureaplasma urealyticum Treponema spp. Propionibacterium acnes Entamoeba histolytica.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp. Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp. в том числе Bacteroides fragilis) метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp. микобактерии.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации обладает прокинетическими свойствами.

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции ЛОР-органов (ларингит фарингит тонзиллит синусит наружный и средний отиты);
• инфекции нижних дыхательных путей (трахеит бронхит пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи в т.ч. юношеские угри инфицированные раны пролежни ожоги II-III ст. трофические язвы);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
• мочеполовые инфекции у беременных вызванные Chlamydia trachomatis;
• неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
• первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
• гонорея;
• дифтерия (в т.ч. бактерионосительство) коклюш (в т.ч. профилактика) скарлатина трахома легионеллез (болезнь легионеров) эритразма листериоз амебная дизентерия.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца протезированные клапаны и др.).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина а также к другим бета-лактамам.

Внутрь. Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.

Таблетку нельзя делить и разжевывать.

Взрослые и подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфекций: разовая доза - 250-500 мг суточная доза - 1000-2000 мг (1-2 г). Эритромицин принимают 4 раза в сутки интервал между приемами - 6 часов. При суточной дозе Эритромицина не более 1 г/сут - возможен прием препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов).

При тяжелых инфекциях суточная доза Эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза Эритромицина для взрослого - 4 г (4000 мг).

Курс лечения - 5-14 дней после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней.

Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзилло- фарингита) - должно продолжаться не менее 10 дней.

При юношеских угрях - по 250 мг 2 раза в сутки одновременно с местной терапией затем через 1 месяц от начала лечения в зависимости от состояния доза может быть снижена до 250 мг 1 раз в сутки.

При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности - по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 250 мг 4 раза в сутки (или по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов) в течение не менее 14 дней.

При неосложненном хламидиозе (уретральном эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков - взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Лечение первичного сифилиса - курсовая доза равна 30-40 г продолжительность лечения - 10-15 дней кратность приема - 4 раза в сутки. Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения с последующим переходом на пероральные формы.

При гонорее - по 500 мг г каждые 6 ч в течение 3 дней далее по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Лечение дифтерийного бактерионосительства - по 250 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.

При коклюше - по 100-250 мг 4 раза в сутки курс лечения 5-14 дней.

При скарлатине - в обычных дозах курс лечения - не менее 10 дней.

При легионеллезе (болезни легионеров) - в суточной дозе 2-4 г/сут разделенной на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней).

При листериозе - по 250-500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней этиотропная терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры а при тяжелых формах - до 14-21-го дня.

При эритразме - по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.

При амебной дизентерии: взрослым и подросткам старше 14 лет - по 250 мг 4 раза в сутки. Продолжительность лечения -10-14 дней.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом взрослых - по 250-500 мг 4 раза в сутки продолжительность курса - не менее 10 дней.

Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах - взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры далее по 500 мг каждые 6 ч всего 8 приемов.

Аллергические реакции: крапивница другие формы кожной сыпи эозинофилия анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота гастралгия боль в животе тенезмы диарея дисбактериоз кандидоз полости рта псевдомембранозный колит нарушение функции печени холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина астемизола пимозида эрготамина дигидроэрготамина детский возраст до 14 лет период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе) удлинение интервала Q-T желтуха (в том числе в анамнезе) печеночная и/или почечная недостаточность.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Симптомы: нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности редко нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких) кислотно-основного состояния и электролитного обмена электрокардиограмма.

Промывание желудка эффективно при приеме дозы пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.

Гемодиализ перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью а также у пожилых пациентов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинил- гидразина).

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов требующих концентрации внимания.

Беременность и лактация

Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины карбапенемы).

Несовместим с линкомицином клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Повышает концентрацию теофиллина.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном применении с ловастатином симвастатином и другими статинами усиливается риск развития рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства (ЛС) блокирующие канальцевую секрецию удлиняют Т1/2 Эритромицина.

При совместном применении с ЛС метаболизм которых осуществляется в печени системой цитохрома Р450 (карбамазепин вальпроевая кислота гексобарбитал фенитоин алфентанил дизопирамид ловастатин бромокриптин) может повышаться концентрация этих ЛС в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков желудочковая тахикардия вплоть до смертельного исхода) с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов вплоть до полного спазма дизестезии.

Если Вы принимаете другие препараты необходимо проконсультироваться с врачом.

При комнатной температуре.

По рецепту.

Ирбитский химфармзавод, ОАО, Россия.