ФДП-Ментор

активное вещество: фруктозо-1,6-дифосфат тринатриевая соль (в виде фруктозо-1,6- дифосфат тринатрия октагидрата) 5,0 г или 10,0 г;

растворитель: вода для инъекции 50,0 мл или 100,0 мл.

Белый или почти белый кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом солоноватого вкуса.

Порошок для приготовления инфузионного раствора для внутривенного введения.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Код АТХ: С01EB07.

Фармакодинамика

Фруктозо-1,6-дифосфат (ФДП) является промежуточным продуктом в метаболизме глюкозы.

Основной механизм действия препарата взаимодействие со стенкой клетки со стимуляцией активности фосфофруктокиназы, пируваткиназы и лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и, в конечном итоге, с увеличением внутриклеточного высокоэнергетического фосфатного пула. Его внутриклеточная концентрация варьирует в зависимости от «специализации» клетки. Концентрация ФДП внутри человеческих эритроцитов составляет 6-10 мг/л клеток. In vivo u in vitro биохимические исследования показали, что ФДП в фармакологической дозе может воздействовать на мембрану клетки, помогая поглощать калий из системной циркуляции и синтезировать высокоэнергетический фосфат и 2,3-дифосфоглицерат. Кроме того, ФДП снижает гемолиз эритроцитов, вызванный механическим воздействием; ингибирует свободные кислородные радикалы, высвобождаемые при химических реакциях. Взаимодействие с поверхностью клетки проявляется также в виде усиленной диффузии ионов калия внутрь клетки. ФДП противодействует отрицательным последствиям гиперкалиемии, препятствует снижению запасов аденозинтрифосфата в сердечной мышце и поддерживает сердечную деятельность, предупреждая ее остановку.

Поддерживая запасы АТФ и креатинфосфата при ишемии миокарда, ФДП способствует кардиореспираторной реанимации, ограничивает зону некроза, вызванную острой окклюзией коронарных артерий; вызывает благоприятный кардиоциркуляторный эффект и улучшает гемодинамику при назначении пациентам с обширным инфарктом миокарда, особенно на ранней стадии. ФДП оказывает значительную протективную активность при геморрагическом и травматическом шоках. ФДП обладает также выраженным защитным эффектом на ткани головного мозга, снижая последствия гипоксического стресса у пациентов с хронической ишемической болезнью сердца, ФДП улучшает работоспособность и функцию сердца при нагрузке; снижает биохимические и электрокардиографические проявления токсического действия цитостатиков на сердце.

ФДП ускоряет восстановление достаточной сердечной деятельности после длительной ишемической кардиоплегии.

ФДП защищает печень и почки от ишемии в от функционального и органического повреждения, вызванного постелимической реперфузией. ФДП улучшает реологические показатели крови у пациентов, стреляющих заболеванием периферических кровеносных сосудов.

При многократных переливаниях крови ФДП увеличивает внутри эритроцитарный энергетический пул, уменьшит концентрацию калия в переливаемой плазме, восстанавливает нормальное соотношение калия и натрия внутри клеток, улучшает упругость и гемолитическую резистентность эритроцитов. ФДП может быть полезным в лечения респираторного дистресс-синдрома у взрослых. При этом синдроме ФДП способствует ослаблению макроваскулярных повреждений легких путем угнетения высвобождения гистамина из тучных клеток и предупреждения образования свободных кислородных радикалов в нейтрофилах. Кроме того, ФДП положительно влияет на азотистый баланс и содействует утилизации глюкозы при общем парентеральном питании. ФДП усиливает дыхательную активность, что выражается показателями РI max, Pa02, a также устойчивости.

Исследования подострой токсичности при внутривенном введении ФДП кроликам и собакам в дозах 100 мг/кг или 200 мг/кг, в течение 30 дней, не выявили патологических изменений в функции и гистологии органов.

Тератогенность

Исследования тератогенности показали, что после внутривенной инфузии ФДП кроликам в дозе 100 мг/кг ФДП, не наблюдалось патологических изменений периода беременности и аномалий развития плода.

Фармакокинетика

Концентрация ФДП в плазме, измеренная через 5 минут после инфузии в дозе 250 мг/кг. составила 770 мг/л. Через 80 минут после окончания инфузии ФДП не обнаруживался в плазме в определяемых количествах. Период полувыведения ФДП составляет 10-15 минут. ФДП исчезает из плазмы благодаря распространению в ткани внесосудистого русла и гидролизу до неорганического фосфата и фруктозы под воздействием эритроцитарной и плазматической фосфатаз.

• острый инфаркт миокарда;
• шоковые состояния при инфаркте миокарда, травмах, кровотечениях, инсультах и тяжелых инфекциях;
• хроническая сердечная недостаточность;
• интраоперационная ишемия миокарда;
• ишемия различной локализации (в том числе тяжелая ишемия нижних конечностей) острое нарушение мозгового кровообращения;
• гипофосфатемия, вызванная нарушениями метаболизма (алкогольная зависимость, истощение, дыхательная недостаточность, снижение оксигенации крови, передозировка нейролептиками);
• при истощения запасов дифосфоглицерата вследствие массивной трансфузии и при экстракорпоральном кровообращении при операциях на сердце, парентеральном питании, операциях на печени, тяжелых ожогах;
• при хирургических вмешательствах для профилактики осложнений, таких как гипотензия или снижение оксигенации тканей, при пересадке органов (почек, печени);
• для восстановления энергозатрат после интенсивной нагрузки в спортивной медицине;
• профилактика развития синдрома физического перенапряжения, улучшение адаптации к экстремальным физическим нагрузкам

ФДП-Ментор предназначен только для внутривенного введения.

Для быстрого внутривенного вливания (с приблизительной скоростью 0,5 г/мин, что соответствует скорости 5 мл/мин) 5 г ФДП разводят 50 мл приложенного растворителя для получения 10% раствора. Рекомендуемые суточные дозы и длительность лечения определяются тяжестью состояния.

При острых состояниях препарат обычно вводят из расчета 125-175 мг/кг (5-10 г в день), максимально 250 мг/кг. При необходимости введения более высоких доз рекомендуется общую суточную дозу разделить на 2 введения.

При хронических состояниях от 75 мг до 160 мг порошка на кг веса тела (соответствует 1-2 флаконам в сутки ФДП 5г).

При интраоперационной ишемии миокарда препарат добавляют в кардиоплегического раствора непосредственно перед введением. Рекомендуется проведение профилактического курса инфузий по 1 флакону в сутки в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после операции. Для терапии гипофосфатемии назначаемое количество должно зависеть от выраженности дефицита во избежание избыточного появления фосфора.

Дозировка для детей устанавливается в соответствии с весом тела. Один грамм ФДП дает 4,6-4,8 ммоль неорганического фосфата.

Приготовленный раствор можно использовать только один раз. Любое оставшееся после применения количество должно быть выброшено.

Покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае

введения препарата со скоростью более 10 мл/мин). При проявлении побочных реакций следует обратиться к врачу. Имеются отчеты о развитии анафилаксии и анафилактического шока. В случае анафилаксии следует прекратить введение препарата и принять анти- анафилактические меры терапия.

Первая помощь при анафилактическом шоке: прекращение введения препарата, контроль кровяного давления, введение антишоковых препаратов, внутривенное введение эпинефрина, антигистаминов.

Известная гиперчувствительность к препарату, гиперфосфатемия, почечная недостаточность.

О случаях передозировки не сообщалось.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин следует постоянно наблюдать за уровнем фосфатов в крови.

Дети

У детей раннего возраста препарат должен использоваться только в случае необходимости и под строгим медицинским контролем.

Предупреждение: препараты для парентерального использования должны быть проверены

визуально перед введением (если контейнер или раствор позволяют это), чтобы обнаружить возможное присутствие частиц или изменение цвета. Не используйте препарат, если он помутнел или имеется осадок. Светло-желтую окраску можно считать совершенно нормальной.

Попадание раствора ФДП-Ментор в подкожную ткань в ходе инфузии вызывает умеренную локальную боль и легкое местное раздражение.

Беременность и период лактации

При лечении беременных женщин в третьем триместре беременности никаких побочных эффектов не наблюдалось.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния.

ФДП-Ментор не следует использовать с препаратами, нерастворимыми при рН 3.5-5.8, a также с солями кальция и щелочными растворами.

По 5 г и 10 г в стеклянных флаконах. Один флакон препарата вместе с растворителем стерильной водой для инъекций во флаконе 50 мл (для 5 г) и канюлей или 100 мл (для 10 г) и канюлей, вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 20 °С. Беречь от детей. Не замораживать.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

«Tianjin Cinorch Pharmaceutical Co., Ltd.»

No.9 Laiyuan Road, Wuqing Development Zone, Tianjin New Technology Industrial Area, KHP.