Фемистрон

1 г крема содержит:

активные вещества: конъюгированные эстрогены - 0,625 мг;

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, этилпарагидроксибензоат, глицерин, глицерилмоностеарат, жидкий парафин, лаурилсульфат натрия, стеариновая кислота, пропиленгликоль, воск белый (пчелиный), вода очищенная.

Крем однородной консистенции от белого до цвета слоновой кости.

Крем для интравагинального применения, с дозатором.

Эстроген. Kод АТХ G03CА.

Эндогенные эстрогены, в большей степени, ответственны за развитие, сохранение женской репродуктивной системы и формирование женских вторичных половых признаков. Хотя эндогенные эстрогены и находятся в динамическом равновесии с промежуточно-преобразованными метаболитами, эстрадиол является основным внутриклеточным эстрогеном и более сильным в сравнении с его метаболитами: эстроном и эстриолом, которые действуют на рецепторном уровне.

Эндогенные эстрогены регулируют секрецию гонадотропина, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулстимулирующего гормона (ФСГ), через механизм отрицательной обратной связи.

Вагинальный показатель pH у женщин в период предменопаузы составляет 3,5-5,0, что отражает выработку молочной кислоты лактобацилльными бактериями. В период постменопаузы вагинальный показатель pH повышается до 6,0-8,0, это связано с сокращением лактобактериальной колонизации влагалища, сопровождающейся уменьшением поверхностных клеток и, следовательно, снижением гликогена и утоньшением вагинального эпителия. Кроме того, этот атипичный вагинальный показатель рН 6,0-8,0 с понижающимися концентрациями эстрогена, является благоприятным патогенным фактором для размножения дрожжевых грибков и бактерий, в т.ч. кишечной палочки). В связи с этим, влагалище в период постменопаузы подвергается риску развития инфекций и воспалений. Здоровое состояние мочевыводящих путей тесно связано с состоянием влагалища, особенно в случае недостаточности эстрогенов. Атипичный вагинальный показатель рН 6,0-8,0 и патогенные организмы могут воздействовать на нижние мочевыводящие пути, тем самым повышая риск заболевания острым и рецидивирующим уретритом и циститом. Таким образом, эстроген способствует нормализации кислотности влагалищной среды.

Недостаток эстрогенов вызывает атрофические изменения в мочепузырном треугольнике, сокращает упругость мышц и соединительной структуры мочеполовой диафрагмы, нарушает метаболизм коллагена и снижает активность адренергической системы, иннервируя шейку пузыря и сфинктер мочеиспускательного канала. Таким образом, экзогенные эстрогены могут способствовать лечению нарушений мочеиспускания, таких как частое, срочное мочеиспускание, небольшое недержание мочи и могут восстанавливать мочеполовую физиологию.

Фармакокинетика

Интравагинальное введение эстрогенов обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстрогены также всасываются и попадают в общую систему циркуляции, что проявляется в быстром росте концентрации неконъюгированных эстрогенов в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после введения.

Распределение эстрогенов, поступивших в организм в виде лекарственного препарата, подобно эстрогенам эндогенного происхождения. Эстрогены широко распределяются в организме и, как правило, находятся в высокой концентрации в органах-мишенях, вырабатывающих половые гормоны. Эстрогены циркулируют в крови в виде соединений глобулина (SHBG) и альбумина. В крови почти полностью связывается с белками. Эстрогены, в виде лекарственного средства, метаболизируются так же, как и эстрогены эндогенного происхождения. Циркулирующие эстрогены существуют в динамическом равновесии метаболического взаимного превращения, которое в основном происходит в печени. Эстрадиол обратимо преобразуется в эстрон, и оба могут быть преобразованы в эстриол - главный мочевой метаболит. Эстрогены подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции через соединение сульфата и глюкуронида в печени, далее вместе с желчной секрецией поступают в кишечник и гидролизируются в кишечнике с последующей реабсорбцией. У женщин в постменопаузе значительная часть эндогенных эстрогенов существует в виде соединений сульфатов, в большей степени в виде сульфата эстрона, который служит резервуаром для формирования более активных эстрогенов.

Эстрадиол, эстрон и эстриол выделяются с мочой в виде глюкуронидов и сложных соединений сульфатов.

Фемистрон крем предназначен для интравагинального применения и лечения состояний, возникающих у женщин в период менопаузы и постменопаузы, вызванных дефицитом эстрогенов:

• вагинальные симптомы, такие как сухость влагалища, диспаренурия, зуд, крауроз вульвы, атрофический вагинит;
• для нормализации кислотности влагалищной среды;
• нарушения мочеиспускания: частое, срочное мочеиспускание, небольшое недержание мочи;
• предоперационный и постоперационный период, на органах малого таза, у женщин во время постменопаузы;
• профилактика рецидивов инфекционных заболеваний влагалища и мочевыводящих путей.

Фемистрон крем применяется интравагинально по 0,5 г - 2,0 г один раз в день, в зависимости от стадии заболевания. Фемистрон крем может применяться наружно, при зуде наружных половых органов.

Лечение начинают с очень низкой эффективной дозы, учитывая кратковременность применения препарата. Применение должно быть циклическим (три недели - прием препарата, одна неделя - перерыв в приеме препарата).

Пациентам с выраженными симптомами рекомендуется одновременное применение крема с пероральным препаратом, учитывая кратковременность курса лечения (таблетки по 0,625 мг 1 раз в день 10 дней) для того, чтобы слизистая влагалища адаптировалась к крему.

Пациенты, принимающие эстрогенсодержащие препараты должны периодически обследоваться в соответствии с рекомендациями врача. Определение дозировки основывается на индивидуальной реакции пациента.

Использование дозатора:

1. Вымыв руки и промыв поршень и корпус дозатора теплой водой с мылом, снимите колпачок с тюбика.
2. Наверните кончик дозатора с резьбой на тюбик.
3. Для получения необходимой дозировки предписанной врачом, используйте нанесенные на корпус дозатора риски. Не вынимая поршень дозатора, постепенно заполните его кремом из тюбика.
4. Снимите дозатор с тюбика.
5. Лягте на спину, согнув колени. Осторожно введите дозатор глубоко во влагалище и, надавив на поршень дозатора, введите крем.

Очистка: Выньте поршень из корпуса дозатора. Вымойте в теплой воде с мылом.

Не кипятите и не используйте горячую воду.

Индивидуальные аллергические реакции: отек, головокружение, крапивница, зуд, проблемы с дыханием. В случае их возникновения обратитесь к врачу. Возможны (в очень редких случаях, при индивидуальной непереносимости препарата): расстройство желудка, вздутие живота, увеличение/снижение либидо, головокружение, головная боль, тошнота, и чувствительность груди. Информируйте своего врача в случае ухудшения или обострения любых побочных эффектов. Если у вас возникли такие необычные, но серьезные побочные эффекты, как опухание рук или ног, шишки в груди, необычные вагинальные кровотечения (например, пятнистость, кровотечение прорыва, длительные/периодические кровотечения), офтальмологические изменения (например, изменения в ношении контактных линз, потеря зрения), необычные влагалищные выделения/зуд/запах, боль в груди, психические/изменения настроения (например, тяжелая депрессия, потеря памяти), проблемы с дыханием, пожелтение глаз или кожи/припухлости, внезапные сильные головные боли, слабость, невнятность речи, то сообщите об этом вашему врачу немедленно. Если вы заметили у Фемистрон крема другие побочные эффекты, не перечисленные выше, то свяжитесь с врачом или фармацевтом.

Многие женщины, применяя Фемистрон крем не имеют серьезных побочных эффектов.

К неизученным побочным эффектам относится гинекомастия (у мужчин).

• Маточное кровотечение неустановленного генеза.
• Выявленный или удаленный рак молочной железы, за исключением пациентов лечащих метастазирующую опухоль.
• Выявленная и возможная эстрогензависимая неоплазия (новообразования, например, рак и гиперплазия эндометрия).
• Имеющиеся или перенесенные тромбоэмболические заболевания глубоких вен, эмболия легочной артерии.
• Перенесенный (за последний год) или острый инфаркт миокарда или инсульт.
• Острая или хроническая дисфункция или заболевания печени.
• Повышенная гиперчувствительность организма к препарату и его ингредиентам.
• Известная или ожидаемая беременность.
• Период лактации.

Следует сообщить врачу или фармацевту о любых препаратах, которые Вы принимаете или недавно принимали, в том числе лекарства, которые продаются без рецепта. Некоторые лекарства могут взаимодействовать с препаратом Фемистрон, в этих случаях может быть необходимо, изменить дозу или прекратить прием одного из них.

Очень важно сообщить врачу, если Вы принимаете или недавно принимали один из следующих препаратов: карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин, примидон, фенитоин, варфарин, дексаметазон, гидрокортизон, метилпреднизолон, преднизолон, триамцинолон, циклоспорин, дантролен, рифампицин, теофиллин, амитриптилин, нортриптилин, имипромин и доксипин.

Возьмите с собой к специалисту список всех, принимаемых Вами лекарств: по рецепту, без рецепта, пищевые добавки и витамины.

Перед началом применения необходимо проведение общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов малого таза, молочных желез, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.

За 4-6 недель до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования. Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчнокаменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Препарат может снизить надежность презервативов, проконсультируйтесь с вашим врачом по дополнительным средствам защиты.

Беременность и период лактации

Фемистрон противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Фемистрона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Лечение эстрогенами в больших и повторяющихся дозах на протяжении длительного времени может ускорять замыкание зоны роста эпифиза, который может прекратить физиологический рост, если лечение начато до завершения физиологического роста и полового созревания у здоровых подростков. Если эстрогены назначаются пациентам, чей физиологический рост не завершен, следует проводить мониторинг дальнейшего развития пациента и результаты воздействия эстрогенов на эпифизарные центры.

Безопасность и эффективность препарата у подростков не установлена.

Лечение эстрогеном девочек в пубертатный период вызывает преждевременное развитие груди и вагинальное ороговение, и может вызвать вагинальное кровотечение. У мальчиков, лечение эстрогеном может изменить нормальный процесс полового созревания и вызвать гинекомастию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не выявлены.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.

Передозировка эстрогена может вызвать тошноту, рвоту, боль в молочной железе, головокружение, боль в животе, сонливость и усталость у взрослых и подростков.

В случае передозировки применять симптоматическое лечение, так как не имеется специальных детоксирующих средств. При передозировке внезапная отмена препарата может вызвать кровотечение «отмены».

По 14 г крема помещают в тубы алюминиевые, покрытые изнутри лаком.

По 1 тубе вместе с дозатором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в плотно закрытой упаковке, при температуре 15 °C - 25 °C, в сухом, защищенном от света месте.

2 года.

По рецепту.

Xinjiang Nuziline Bio-Pharmaceutical Co., Ltd, КНР

Официальный дистрибьютор в Средней Азии: ООО «Му Линь Сэнь», http://www.mulinsen.kg