Клиндасон

1 мл раствора содержит:

активные вещества: клиндамицина (в виде фосфата) - 150 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, вода для инъекций.

Прозрачный, почти бесцветный или светло-желтый раствор.

Раствор для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ: J01FF01.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. Активным веществом препарата является клиндамицин - полусинтетический антибиотик, который синтезируется из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор. Нарушает внутриклеточный синтез белка.

Клиндамицин имеет широкий спектр действия, может действовать бактерицидно или бактериостатически, что зависит от чувствительности микроорганизма и концентрации антибиотика.

Клиндамицин действует на такие формы микроорганизмов: Аэробные грамположительные кокки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу). При проведении исследований in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину; Streptococcus spp. (за исключением Enterococcus faecalis); Streptococcus pneumoniae;

Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides species (включая группу В. fragilis и группу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie; Анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры: Propionibacterium spp.; Eubacterium spp.; Actinomyces spp.; Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки: Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Microaerophilic streptococcus; Clostridium spp. (клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов); большинство видов клостридий, в частности С1о Tridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, как например C. sporogenes и C. terium, часто устойчивы к действию клиндамицина.

В связи с этим нужно проводить пробы на чувствительность.

Различные организмы: Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Plasmodium falciparum и Pneumocystis carinii (в сочетании с примахином); Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii; Mycoplasma hominis. Резистентны к клиндамицину: аэробные грамотрицательные бактерии: Streptococcus faecalis; Nocardia species; Neisseria meningitidis; штаммы пенициллин резистентных Staphylococcus aureus; штаммы Haemophilus influenzae.

Фармакокинетика

После внутримышечного разового введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная концентрация препарата в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1 - 3 часа от момента введения.

После внутривенного вливания 300 мг препарата в течение 10 минут или 600 мг препарата в течение 20 минут максимальная концентрация препарата, которая составляет 7 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно, достигается в конце введения препарата.

Постоянный уровень препарата в организме достигается после третьей дозы. 40 - 90% введенного препарата связывается в организме с белками. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20 - 75%) концентрации препарата в сыворотке крови.

В материнском молоке концентрация препарата составляет 50 - 100% концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости - 50%, в мокроте - 30 - 75%, в перитонеальной жидкости - 50%, в крови плода - 40%, в гное - 30%, в плевральной жидкости - 50 - 90% концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает в спинномозговую жидкость, даже в случае менингита.

Период полувыведения клиндамицина составляет - 1,5 - 3,5 часа.

У больных с тяжелыми нарушениями почечной или печеночной функции период полувыведения несколько удлиненный.

При наличии легкой или средней тяжести формы заболевания почек или печени схему лечения менять не нужно.

Клиндамицин почти полностью метаболизируется. 10 - 20% препарата выводится из организма почками в микробиологически активной форме, 4% - с калом.

Остальное выводится из организма в форме биологически неактивных продуктов обмена, главным образом, с желчью и калом.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к нему анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов:

• инфекции верхних дыхательных путей, в том числе: тонзиллит, фарингит, синусит, воспаление среднего уха и скарлатина;
• инфекции полости рта, такие как периодонтальный абсцесс и периодонтит;
• токсоплазмозный энцефалит у больных СПИДОМ. Доказана эффективность клиндамицина в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей, в том числе: бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
• инфекционные заболевания брюшной полости, в том числе: перитонит и абсцессы брюшной полости (в сочетании с другими антибиотиками, которые действуют на грамотрицательные аэробные бактерии);
• пневмоцистная пневмония у больных СПИДОМ. У больных с непереносимостью или резистентных к стандартной терапии клиндамицин может использоваться в комбинации с примахином;
• септицемия и эндокардит;
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе: угри, фурункулы, целлюлит, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к этому препарату возбудителями, такие как рожа и паронихия (панариций);
• инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе: остеомиелит и септический артрит;
• клиндамицин показан при лечении гинекологических инфекций, включая эндометрит, цервицит, инфекции влагалищной манжетки, абсцессы трубы и яичников, сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если он назначается вместе с соответствующим антибиотиком, активным в отношении грамотрицательных возбудителей;
• инфекции шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis.

Дозы и способ применения препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к назначенному препарату.

Внутримышечное и внутривенное введение

Дозы клиндамицина для взрослых.

При наличии инфекционных заболеваний брюшной полости, воспалительных заболеваний органов малого таза у женщин, а также при других осложненных или тяжелых инфекциях обычно назначают 2400 - 2700 мг клиндамицина в день, разделенные на 2, 3 или 4 одинаковые дозы.

При легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к терапии возбудителя лечебный эффект достигается и при назначении меньших доз препарата - 1200 - 1800 мг в день, разделенных на 3 - 4 одинаковые дозы.

Успешно применялись дозы препарата, которые достигали 4800 мг в день. Не рекомендуется назначать единовременные дозы более 600 мг внутримышечные разово.

Дозы клиндамицина для детей в возрасте от 1 месяца.

20 - 40 мг на кг массы тела в день, разделенные на 3 - 4 одинаковые дозы.

Новорожденные:

Новорожденным клиндамицин назначают в дозе 15 - 20 мг на кг массы тела в день, разделенные на 3 - 4 одинаковые дозы. Для маленьких недоношенных детей может быть достаточной меньшая доза препарата: 10 - 15 мг на кг массы тела в день.

Лечение воспалительных заболеваний органов таза и инфекций шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis

Воспалительные заболевания органов таза - стационарное лечение: 900 мг клиндамицина внутривенно каждые 8 часов + внутривенно антибиотик, активный в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, 2,0 мг/кг гентамицина с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 часов для пациента с нормальной функцией почек).

Продолжать введение препарата внутривенно в течение не менее 4 дней и затем по крайней мере в течение 48 часов после улучшения состояния пациента. В дальнейшем продолжать прием внутрь клиндамицина в количестве 450 мг каждые 6 часов до завершения 10 - 14 - дневного цикла терапии.

Токсоплазмозный энцефалит у больных Спидом

Клиндамицин внутривенно в дозе 600 - 1200 мг каждые 6 часов в течение 2 недель, затем 300 - 600 мг перорально каждые 6 часов.

Обычно курс терапии составляет 8 - 10 недель. Доза пириметамину составляет 25 - 75 мг перорально каждый день в течение 8 - 10 недель. Фолиевая кислота 10 - 20 мг/сутки должна назначаться при применении более высоких доз пириметамину.

Пневмоцистная пневмония у пациентов со Спидом

Клиндамицин внутривенно 600 - 900 мг каждые 8 часов в течение 21 дня и примахин 15 - 30 мг перорально 1 раз в день в течение 21 дня.

Разведение и скорость инфузии.

Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл, скорость введения не должна превышать 30 мг за минуту.

Вводить дозу более 1200 мг за 1 час инфузии не рекомендуется.

Пищеварительный тракт: боль в животе, тошнота, рвота и понос, псевдомембранозный колит.

Реакции повышенной чувствительности: макулопапулезная сыпь, крапивница; генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности.

С Клиндамицином были связаны редкие случаи мультиморфной эритемы, напоминающей синдром Стивенса-Джонсона.

Было описано несколько случаев анафилактоидных реакций.

Печень: желтуха; нарушения функции печени.

Кожа и слизистые оболочки: зуд, вагинит, редко - эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит.

Гемопоэз: нейтропения, лейкопения и эозинофилия преходящего характера, а также агранулоцитоз и тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: при слишком быстром внутривенном введении препарата отмечались случаи остановки дыхания и сердечной деятельности, а также развитие артериальной гипотензии.

Местные явления: при внутривенном введении препарата могут наблюдаться такие явления, как местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в месте введения препарата, иногда возникали явления тромбофлебита.

Частота возникновения таких явлений уменьшается при введении этого препарата глубоко внутримышечно, и как можно реже применении постоянных внутривенных катетеров.

Назначение клиндамицина противопоказано больным с повышенной чувствительностью к клиндамицину или линкомицину.

Миастения.

Передозировка

Симптомы: при парентеральном введении высоких доз препарата (особенно в случае быстрого введения) возможно развитие коллапса, нарушения дыхания. Лечение: симптоматическое.

Показано, что раннее назначение клиндамицина в сочетании с соответствующим антибиотиком, действует на грамотрицательные бактерии (например, из группы аминогликозидов), успешно предотвращает развития перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования.

Ограниченные данные неконтролируемых исследований, где использовались самые разнообразные дозы, дают возможность предположить, что клиндамицин, который применяется парентерально в дозе 20 мг/кг/день в течение не менее 5 дней, является хорошей альтернативной терапией при использовании как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или амодиахином для лечения мультирезистентного Plasmodium falciparum.

Лечение клиндамицином может сопровождаться развитием псевдомембранозного колита.

При назначении препарата больным, у которых в анамнезе есть заболевания пищеварительного тракта, особенно колита, клиндамицин необходимо назначать с осторожностью.

Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, поскольку препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Если лечение проводится в течение длительного времени, то в этом случае необходимо следить за функцией печени и почек.

В результате лечения клиндамицином может произойти активизация другой флоры, которая не чувствительна к этому препарату, особенно дрожжевой флоры.

Клиндамицин не следует вводить внутривенно в не разведенном виде, также следует избегать быстрого (болюсного) введения препарата.

Вливания необходимо проводить не менее чем в течение 10 - 60 минут.

Клиндамицин нужно назначать с осторожностью больным, которые склонны к аллергическим реакциям.

Клиндамицин может подавлять мионевральном проводимость.

Применение в период беременности и период лактации

Безопасность применения при беременности не установлена, поэтому его назначение может быть только по жизненным показаниям.

Сообщалось о появлении Клиндамицина в грудном молоке в концентрации от 0,7 до 3,8 мкг/мл, поэтому при его назначении в период лактации следует оценить необходимость применения данного препарата, или прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции - риск развития головокружения и повышенной утомляемости.

Существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Клиндамицин некоторой степени является нейромускулярный блокиратором и может усиливать действие других нейромускулярный блокаторов в организме, поэтому препарат необходимо назначать с осторожностью больным, получающим миорелаксанты.

С клиндамицином несовместимые: ампициллин, фенитоин натрия, барбитураты, аминофиллин, глюконат кальция и сульфат магния.

Клиндамицин физически и химически совместим, когда он растворен в 5% декстрозе на воде или растворе хлорида натрия для инъекций с антибиотиками, которые используются в стандартных концентрациях: амикацина сульфат, цефамандолу нафат, цефазолин натрия, цефотаксим натрия, цефокситин натрия, цефтазидим натрия, цефтизоксим натрия, гентамицина сульфат, нетилмицину сульфат, пиперациллин и тобрамицин.

Совместимость и стабильность смесей клиндамицина с другими лекарственными средствами будет зависеть от концентраций и других условий.

По 2 мл в ампуле из прозрачного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 4 мл в ампуле из прозрачного стекла. По 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить в сухом, защищенном от света в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту врача.

Harson Laboratories

12, R.C. Patel Industrial Estate, Akota, Baroda-390 020, Индия.