Клинизол

1 вагинальная капсула содержит:

активные вещества: клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) - 100 мг, клотримазол - 100 мг, метронидазол - 100 мг;

вспомогательные вещества: парафин жидкий светлый, вазелин, глицерин, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, диоксид титана, вода очищенная.

Желатиновые вагинальные капсулы светло-желтого цвета, овальной формы.

Капсулы вагинальные.

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Антибиотики. Код АТХ: G01A.

Клиндамицин относится к антибиотикам группы линкозамидов. Ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет связывания с 508 субъединицей рибосомальной мембраны. Клиндамицин обладает широким спектром действия, в терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы микроорганизмов. Клиндамицин активен относительно многих грамположительных аэробов, а также грамположительных и грамотрицательных анаэробов. Активен in vitro относительно микроорганизмов. связанных с бактериальным вагинозом, включая Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. (Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii), Mycoplasma hominis u Peptostreptococcus spp.. Bacteroides spp.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином. Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия Клотримазола включает в себя изменение проницаемости клеточных мембран, осуществляемое путем вмешательства в синтез эргостерола, а также связывание с фосфолипидами в клеточных стенках грибов. Клотримазол ингибирует синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет процесс выведение калия. Он также может ингибировать активность окислительных и перекисных ферментов, биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов.

Клотримазол предотвращает преобразование бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменения функции клеточных мембран является результатом отмирания клеток, и это зависит от экспозиции лекарственного средства на микроорганизмы.

Спектр активности Клотримазола характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Подавляет рост и приводит к гибели: дерматофиты (Epidermophyton floccosum. Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), - дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides Immitis. Histoplasma capsulation, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол также активен в отношении некоторых грамположительных бактерий. Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Fusobacterium spp.. Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.. чувствительные штаммы Eubacterium.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Фармакокинетика

При интравагинальном применении клиндамицина один раз в сутки в дозе 100 мг (1 суппозиторий) в течение 3 дней подряд было установлено, что в системный кровоток абсорбируется приблизительно 30% (6-70%).

Системное влияние клиндамицина после введения вагинальных суппозиториев более слабое, чем при введении терапевтической дозы клиндамицина внутрь.

Проходит плацентарные и гистологические барьеры, через ГЭБ проходит плохо. Около 90% адсорбированного клиндамицина связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, с образованием активных и неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 11 ч (4-35 ч). Около 10% дозы выводится с мочой и около 4% с калом.

Фармакокинетические исследования после вагинального применения показали, что абсорбируется только небольшое количество Клотримазола (3-10% от дозы). В связи с в быстрым печеночным метаболизмом адсорбированного Клотримазола фармакологически неактивные метаболиты, пиковая концентрация Клотримазола в плазме, после вагинального применения 500 мг дозы, была меньше чем 10 нг/мл, что свидетельствует о том, что применяемый интравагинально Клотримазол не приводит к измеримым системным эффектам и побочным действиям.

Примерно 20% применяемой дозы метронидазола (0,5 г) подвергается системному всасыванию, в результате чего концентрация препарата в плазме крови составляет примерно 12% таковой после приема внутрь однократной дозы 0,5 г. Период полувыведения (выведение, установленное при системном применении при нормальной функция печени) составляет 8-10 часов.

Связь с белками плазмы менее чем 20%.

Клинизол показан при следующих инфекциях:

• трихомониаз;
• кандидозный вульвит;
• вагинальные микозы;
• вагинальный кандидоз;
• бактериальный вагинит;
• инфекционная лейкорея;
• смешанные вагинальные инфекции и неспецифический вагинит.

Интравагинально, по возможности глубоко, в положении лежа.

По одной капсуле 1 раз в сутки, непосредственно перед сном, в течение 6-7 дней подряд.

Инфекции: часто вагинальный кандидоз; менее часто грибковые инфекции, пиелонефрит, вагиниты вагинальные инфекции, кандидоз.

Со стороны нервной системы: менее часто - головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: менее часто головная боль. спазмы в животе, диарея, тошнота, боль в животе, рвота.

Со стороны кожных покровов: менее часто кожный зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей, менее часто дизурия.

Со стороны половой системы: часто боль во влагалище, раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища; менее часто нарушения менструального цикла, выделения из влагалища.

Общие и со стороны места введения: менее часто боль в месте применения, лихорадка. генерализованная боль, локализованный отек.

• гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицину или другим компонентам
• препарата;
• колит, ассоциированный с приемом антибиотика в анамнезе;
• повышенная чувствительность к имидазолам, а также к производным нитроимидазола;
• органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
• нарушения координации движений;
• болезни крови (в том числе лейкопения в анамнезе);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• беременность;
• период лактации.

Случаи передозировки при соблюдении рекомендаций относительно применения препарата неизвестны. При случайном приеме препарата внутрь возможно возникновение эффектов, связанных с терапевтических концентрациями клиндамицина в крови.

Лечение: симптоматическая терапия.

Беременность и период лактации

Применение препарата в 1 триместре беременности не рекомендуется, так как адекватные и контролируемые исследования по применению препарата в 1 триместре беременности не проводились.

Применение препарата во 2 и 1 триместрах беременности возможно в случае строгой необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения клиндамицина фосфата (при пероральном и парентеральном применении клиндамицин не выделяется в грудное молоко), поэтому в период кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами

Не оказывает влияние.

В условиях in vitro продемонстрировано антагонистическое взаимодействие между клиндамицином и эритромицином.

Клиндамицин может усиливать действие миорелаксантов периферического действия.

При системном применении клиндамицина фосфат имеет свойство нейромышечного блокатора, который может усилить действие других нейромышечных блокаторов.

Данные о взаимодействии с другими лекарствами отсутствуют.

Мягкие желатиновые капсулы для вагинального применения. По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

По рецепту.

ООО «GM Pharmaceuticals Ltd.»

Грузия, г. Тбилиси, ул. Поничала, д.65.