Контралл

1 таблетка содержит:

активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза, кислота сорбиновая, титана диоксид, тальк очищенный, макрогол, полисорбат 80, диметикон.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с разделительной полосой о одной стороны и гладкие с другой стороны.

Таблетки.

Антиаллергическое средство. Код АТХ: R06AE07.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Стах после приема внутрь 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Стах и снижает величину Стах на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25- 1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие других блокаторов Ні-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% через кишечник.

Системный клиренс 53 мл/мин. Т1/2 у взрослых 7-10 ч, у детей 6-12 лет 6 ч, у детей 2- 6 лет 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет 3 ч. У пожилых больных Т1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, в Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а Т1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• сенная лихорадка (поллиноз);
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• зудящие аллергические дерматозы.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) по 1 таб. 1 раз/сут.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

• сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин); хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к цетиризину, другим гидроксизину. компонентам препарата.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка, мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан: сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин); хроническая почечная недостаточность.

Дети

Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) по 1 таб. 1 раз/сут.

Противопоказан детям до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применение препарата при беременности, т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Контурные ячейковые упаковки по № 10 (1x10), № 20 (2x10) № 30 (3x10) штук вместе с инструкцией по применению помещают в пачки (пеналы).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «AS-KAM PHARMA»

Республика Узбекистан, г. Андижан, ул. Машраб, 19 Б. Тел: +998 (93) 630-49-00, +998 (93) 405-46-59.