Мезакар Sr

1 таблетка содержит:

Активное вещество: карбамазепин - 400 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, повидон (PVP K 30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия .

Противоэпилептические средства. Код АТХ: N03AF01.

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Оказывает умеренное антидепрессивное и нормотимическое действие. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи нервных импульсов и тем самым, уменьшением распространения судорожных разрядов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает понижение посттетанического потенцирования. Уменьшает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.

Фармакокинетика

После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью. Период полувыведения составляет 8,5 часов и имеет большой диапазон (приблизительно 1,72-12 часов). Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. 70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. После однократного приема карбамазепина внутрь, 72% дозы в виде метаболитов выводится из организма почками. Другие 28% выводятся вместе с калом, частично в неизмененном виде.

• Эпилепсия: простые парциальные приступы (фокальные приступы); сложные парциальные приступы (психомоторные приступы); большие приступы, в основном фокального генеза (большие приступы во время сна, диффузные большие приступы); смешанные формы эпилепсии.
• Невралгия тройничного нерва.
• Генуинная глоcсофарингеальная невралгия.
• Боли при диабетической невропатии.
• Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.
• Предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме.
• Психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-ажитированных и ипохондрических депрессиях, а также кататоническом возбуждении).

Лечение препаратом Мезакар^® SR начинают с небольшой дозы, индивидуально подбирая для каждого больного, в зависимости от характера и тяжести картины болезни. Потом дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по ее уровню в плазме крови. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, как свидетельствует накопленный опыт, составляет 4-12 мкг/мл.

Общепринятый диапазон доз составляет 400-1200 мг Мезакар^® SR в сут., которые разделяют на 1-2 однократные дозы в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Противосудорожное лечение.

У взрослых начальную дозу, которая составляет 200-400 мг (1-2 таблетки) в сут., медленно повышают до поддерживающей дозы, которая равняется 800-1200 мг (4-6 таблеток) в сут.

Рекомендованная схема дозирования:

Начальная доза ежедневно: взрослым по 1 таблетке, 1 раз в сут.

Поддерживающая доза ежедневно: взрослым по 1-2 таблетке, 3 раза в сут.

Предупреждение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.

Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В тяжелых случаях эта доза в первые дни может быть повышена до 1200 мг (по 2 таблетки 3 раза в день).

Мезакар^® SR не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами при белой горячке. В соответствии с клиническими требованиями, при необходимости, Мезакар^® SR можно комбинировать с другими веществами, которые применяются для лечения алкогольной абстиненции.

В течение всего периода лечения, необходимо регулярно контролировать содержание Мезакар^® SR 400 мг в плазме крови.

Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия.

Начальная доза составляет 200-400 мг в сут. на 1-2 приёма. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400-800 мг в сут. на 2-4 приёма. Пожилым и больным с повышенной чувствительностью, Мезакар^® SR назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сут. (по ½ таблетки 2 раза в сут.).

Боли при диабетической невропатии.

Средняя суточная доза составляет 600 мг в 3 приема. В исключительных случаях Мезакар^® SR дозу можно увеличить до 1200 мг.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Средняя суточная доза составляет 400-800 мг (по 1-2 таблетке 2-4 раза в день).

Указание. Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают меньшие дозы препарата.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. При лечении невралгии полезным оказалось назначение Мезакар^® SR в поддерживающей дозе, еще достаточной для снятия боли, на протяжении нескольких недель. Осторожным понижением дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни. При возобновлении болевых атак, лечение продолжают предыдущей поддерживающей дозой.

Длительность лечения боли при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах, при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома препаратом Мезакар^® SR прекращают постепенным понижением дозы на протяжении 7-10 дней.

Побочные действия чаще возникают при комбинированном лечении, чем при монотерапии.

Часто могут возникать помрачение и сонливость, головокружение, усталость, нарушение походки, мозжечковая атаксия и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство.

При лечении препаратом Мезакар^® SR могут активизироваться латентные психозы.

Редко возникают непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или нистагм. Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражением головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничаний (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз). Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспаления нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.

Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8-14 дней или после временного понижения дозы.

В отдельных случаях возникают воспаления слизистой оболочки глаза (конъюнктивиты), которые иногда переходят в расстройства зрения (нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения).

Сообщалось о случаях аллергических кожных реакций с лихорадкой или без неё.

Могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови.

При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки Мезакар^® SR отменяют.

Иногда возникают снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота, редко появляется понос или запор.

Возможно возникновение изменений показателей функциональных проб печени, в некоторых случаях возникает желтуха, в единичных случаях возникают разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).

Сообщалось об отдельных случаях увеличения молочных желез у мужчин (гинекомастия) и самопроизвольного вытекания молока из молочных желез у женщин (галакторея).

Мезакар^® SR может влиять на параметры функции щитовидной железы.

Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.

Мезакар^® SR может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).

Описаны отдельные случаи реакций повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.

Редко возникают нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия), появлением крови в моче (гематурия), уменьшенным выделением мочи (олигурия).

Редко развиваются замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату.

Больным пожилого возраста Мезакар^® SR назначают в более низких дозах.

Мезакар^® SR противопоказан при поражении костного мозга, при нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада), повышенной чувствительности к действующему веществу, трициклическим антидепрессивным средствам или к вспомогательным компонентам препарата, а также при острой перемежающейся порфирии.

В связи с развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует избегать комбинированного применения Мезакар^® SR с ингибиторами МАО. При переходе с одного препарата на другой, делают 14-дневный перерыв в лечении!

При одновременном применении Мезакар^® SR, соответственно клиническим требованиям при необходимости, корригируют дозы следующих действующих веществ: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, ламотрижин (другие средства для лечения эпилепсии), алпразолам, клобазам, кортикостероиды (например преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, тетрациклины, как, например, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин, антикоагулянты, как, например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол.

Как и другие противоэпилептические средства, Мезакар^® SR может ослаблять действие гормональных контрацептивов.

Мезакар^® SR может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме крови, в результате чего, в исключительных случаях, возможны состояния спутанности сознания вплоть до развития комы.

Уровень Мезакар^® SR в плазме крови могут понижать: фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин. С другой стороны, вальпроевая кислота и примидон могут повышать уровень фармакологически активного метаболита (продукт метаболизма Мезакар^® SR) карбамазепин-10,11-эпоксида в сыворотке крови.

В связи со взаимным влиянием, особенно при одновременном применении нескольких противоэпилептических препаратов, рекомендуется контролировать содержание их в плазме крови и при необходимости корригировать дозу Мезакар^® SR.

Следующие активные вещества могут повышать концентрацию Мезакар^® SR в плазме крови: антибиотики-макролиды (эритромицин, джозамицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид в высоких дозах у взрослых (витамин группы В), возможно, также циметидин и дезипрамин.

Во время лечения Мезакар^® SR следует отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может изменять и усиливать действие Мезакар^® SR.

В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, рекомендуется периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого - 1 раз в месяц. После, через 6 месяцев лечения, эти контроли делают 2-4 раза в год.

Прекращение лечения Мезакар^® SR у больных эпилепсией и перевод их на другое противоэпилептическое средство проводят постепенно, понижая его дозу.

У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.

Применение в период беременности или кормления грудью

При решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности.

Во время беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, Мезакар^® SR назначают в самой низкой дозе, контролирующей приступы.

В единичных случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина, сообщалось о пороках развития плода, включая единичные случаи spina bifida. Если возможно, необходимо избегать комбинирования Мезакар^® SR с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 женщине в последние недели беременности.

Мезакар^® SR переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах вообще не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают недостаточное прибавление в весе или повышенную сонливость, прекращают кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка характеризуется усилением таких побочных действий как, например, дрожание (тремор), судорожные приступы, которые возникают при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и коллапсом, тахикардией и атриовентрикулярной блокадой, расстройство сознания вплоть до остановки дыхания и сердечной деятельности.

Специфического антидота для лечения острых отравлений Мезакар^® SR нет. Лечение симптоматическое. Передозировка препарата требует немедленной отмены препарата.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в упаковке.

Хранить в сухом, защищеном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

SP 289 (A), RIICO INDL. AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), Индия.