Олмесар 20

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: олмесартана медоксомил 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Opadry II white.

Желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, имеющую разделительную линию на одной стороне и ровную поверхность на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигипертензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II). Код АТХ: C09CA08.

Олмесартан медоксомил - пролекарство, которое гидролизируется в желудочно-кишечном тракте с образованием активного метаболита олмесартана. Улучшает эндотелиальную функцию коронарных артерий у пациентов с эссенциальной гипертензией.

Механизм действия:

Ангиотензин II формируется за счет действия ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) на ангиотензин I. Ангиотензин II- основное сосудосуживающее вещество ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, действие которого включает: сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона и вазопрессина, кардиостимуляцию и задержку ионов натрия в организме. Олмесартан блокирует сосудосуживающий эффект ангиотензина II, избирательно запрещая встраивание ангиотензина II АТ1-рецепторами в гладкую мускулатуру сосудов. При гипертензии олмесартана медоксомил вызывает дозозависимое, долговременное понижение артериального давления. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза в сутки в той же самой суточной дозе. Гипотензивное действие олмесартана отмечается, как правило, уже через 2 недели курсового приема, а максимальный терапевтический эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Олмесартан медоксомил является пролекарством, которое быстро и полностью метаболизируется до олмесартана при прохождении желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические данные олмесартана описываются двухфазной моделью с распределением первого порядка. После приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) обнаруживается через 1-3 часа, период полувыведения - 12-18 ч, отмечается линейная зависимость концентрации в плазме крови от времени при однократном приеме внутрь дозы 20 мг. При повышении принимаемой дозы до 80 мг максимальная концентрация олмесартана в плазме крови возрастает почти линейно. После однократного и многократного приема в дозе, значения которой выше значений терапевтического коридора (от 40 до 80 мг), биодоступность олмесартана изменяется не пропорционально. Максимальная биодоступность при приеме таблеток около 26%. Прием пищи не влияет на биодоступность олмесартана, снижая ее не более чем на 10%. Стационарная концентрация олмесартана достигается в течение 3-5 дней. При ежедневном однократном приеме кумуляция в плазме крови не наблюдается. Объем распределения низкий, составляет около 17 л, это связано с ограниченным экстраваскулярным распределением в тканях. Олмесартан почти полностью связывается с белками плазмы крови (99%) и не проникает в эритроциты. Почечная и печеночная недостаточность, возраст и недостаточная масса тела вызывают увеличение клиренса креатина и увеличение биодоступности олмесартана.

Метаболизм и экскреция

Проявляется быстрым и полным метаболизмом олмесартана медоксомила в олмесартан во время абсорбции в желудочно-кишечном тракте, далее олмесартан фактически не метаболизирует. Общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким, почечный клиренс около 0,6 л/ч. Примерно 40% от принятой дозы выводится почками, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. Период полувыведения олмесартана при многократном приеме составляет 10-15 ч. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается.

Биодоступность олмесартана в среднем на 10-15% выше у женщин по сравнению с мужчинами (возможно, за счет более высокой массы тела у женщин).

У пациентов с нарушением функции почек значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) при стационарном (устойчивом) состоянии были увеличены приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно.

Хотя отмечается увеличение максимальной концентрации препарата в крови у пожилых пациентов (95-117% у лиц старше 75 лет) с артериальной гипертензией и при снижении клиренса креатинина, коррекции дозы у таких пациентов или при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) не требуется.

У пациентов старше 75 лет при назначении олмесартана в дозе более 20 мг/день следует более тщательно контролировать клиренс креатинина, а пациентам с клиренсом креатинина < 30 мл/мин не рекомендовано назначение олмесартана в дозе более 20 мг/день.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация олмесартана в плазме крови не изменялась после гемодиализа, то есть необходимости в коррекции дозы препарата у таких пациентов отсутствует.

У больных с мягким и умеренным нарушением функции печени однократная доза олмесартана 10 мг хорошо переносится. После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. Уменьшение дозы у пациентов с мягким нарушением функции печени не требуется.

Эссенциальная гипертензия.

Внутрь, не разжевывая таблетку, обычно один раз в день желательно в одно и то же время независимо от приема пищи.

Суточная доза препарата устанавливается врачом.

Обычно рекомендуют начальную дозу при монотерапии препаратом - 20 мг однократно.

Для пациентов, у которых артериальное давление снижается недостаточно после двух недель терапии, доза олмесартана может быть увеличена до 40 мг.

Доза 40 мг является максимальной суточной дозой препарата. При приеме дозы свыше 40 мг не наступает увеличение гипотензивного эффекта.

Для пожилых пациентов (старше 65 лет), пациентам с отмеченным ухудшением функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) или незначительной дисфункцией печени корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с возможным уменьшением интраваскулярного объема (в т.ч. пациентов, принимающих диуретики, особенно с почечной дисфункцией) прием олмесартана медоксомила должен проводиться под наблюдением врача, и начинаться с минимальной дозы 10 мг (½ таблетки).

Может использоваться в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Если при монотерапии олмесартаном медоксомилом артериальное давление не понижается, то может быть добавлен диуретик или другое гипотензивное средство.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: иногда - головокружение, обмороки при поворачивании головы; очень редко - головная боль, астенический синдром (утомляемость, сонливость, общее недомогание).

Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит; очень редко - кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.

Аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко - судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко - острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны сердечнососудистой системы: иногда - стенокардия, тахикардия; редко - гипотония.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко - гиперкалиемия.

Прочие: часто - боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.

Повышенная чувствительность к препарату или к компонентам, входящим в состав готовой лекарственной формы.

Обструкция желчевыводящих путей.

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения).

Во время беременности и в период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами действие олмесартана медоксомила может усиливаться.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться его гипотензивный эффект и повышается риск возникновения острой почечной недостаточности.

После терапии одновременно с антацидами, содержащими гидроксиды магния и алюминия, отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.

Не рекомендуется применять олмесартана медоксомил с препаратами лития в связи с повышением концентрации лития в плазме крови и развитием токсичных обратимых симптомов.

В связи с возможностью развития гиперкалиемии не рекомендуется применять олмесартана медоксомил с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут приводить к повышению уровня калия в плазме крови (например, с гепарином).

Взаимодействия олмесартана медоксомила с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома Р450, не определены.

Одновременное применение варфарина и дигоксина не меняет фармакокинетику олмесартана.

При применении олмесартана медоксомила с правастатином клинически значимых взаимодействий не отмечали.

Для пациентов с возможным уменьшением интраваскулярного объема (в т.ч. пациентов, принимающих диуретики, особенно с почечной дисфункцией) прием олмесартана медоксомила должен проводится под наблюдением врача и начинаться с минимальной дозы.

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина около 20 мл/мин), у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, у пациентов с нарушением оттока желчи.

С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.

При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять ольмесартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.

Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене

Прием препарата необходимо проводить примерно в одно и то же время суток для достижения наибольшего эффекта и лучшей компенсации гипертонии.

При первом приеме препарата и в течение нескольких первых дней приема необходим контроль цифр артериального давления из-за возможного чрезмерного снижения артериального давления.

Препарат не обладает особенностями действия при прекращении приема («синдромом отмены»).

Описание действий медицинского работника и пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата

При пропуске времени приема одной дозы необходимо принять дозу препарата как можно скорее, если вы вспомнили о приеме лекарства во время, близкое к установленному времени для приема, примите следующую дозу препарата, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Беременность и лактация

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, применение олмесартана во время беременности противопоказано.

Нет данных о том, выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы:Выраженное снижение артериального давления, гипокалиемия (адинамия, паралич, запор, аритмия), сонливость, тахикардия, брадикардия.

Лечение: Промывание желудка, активированный уголь, инфузия электролитных растворов (в т.ч. 0,9% раствора натрия хлорида), компенсация дефицита ионов калия (назначение препаратов, содержащих ионы калия).

7 таблеток в блистере.

4 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

В сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25 °C.

2 года.

По рецепту.

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,

304, Атланта Аркаде, Марол Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай - 400059

ИНДИЯ.