Олзап

1 таблетка содержит:

активного вещества: оланзапина - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, поливинилпирролидон, LS-гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Таблетки.

Антипсихотический препарат (нейролептик). Код АТХ: N05AH03.

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ 2 A/C, 5-НТ3, 5-НТ6-рецепторам, допаминовым D1, D2, D3, D4, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

Выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, дофаминовым и холинергическим рецепторам.

Оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с дофаминовым D2-рецепторами. Оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

В исследованиях с участием пациентов шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается через 5-8 ч.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина. T1/2 оланзапина составляет 33 (12-47) ч.

Фармакокинетические показатели оланзапина различные в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению.

• лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (снижение эмоциональной и социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;
• лечение биполярного аффективного расстройства, острых маниакальных или смешанных типов расстройств с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

При шизофрении и сходных психотических расстройствах

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после клинического обследования пациента.

При биполярных расстройствах

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг 1 раз/сут.

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Подбор дозы пациентам разных групп

Пациентам пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности или недостаточности функции печени средней степени тяжести, препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (пациенты женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Наиболее частыми побочными эффектам оланзапина являются сонливость и увеличение массы тела.

Также наблюдается увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторное, нормализация уровней пролактина происходит в основном без отмены оланзапина.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запоры.

Изредка наблюдается транзиторное, асимптоматическое увеличение активности печеночных трансаминаз.

В единичных случаях - повышение уровня глюкозы или эозинофилия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Наиболее часто выявленные симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).

Другие клинически значимые последствия передозировки делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, остановка сердца и дыхания.

Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует. Искусственно вызывать рвоту не рекомендуется. Показаны стандартные методики дезинтоксикации (промывание желудка, прием активированного угля, что снижает биодоступность оланзапина при приеме внутрь на 50-60%).

Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов (лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции). Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, т.к. стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.

При применении любых нейролептиков, включая оланзапин, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, клинические проявления данного синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс и артериальное давление,тахикардия, сердечная аритмия, повышенное потоотделение).

Дополнительные признаки - увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены оланзапина.

Лечение оланзапином реже сопровождается развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола.

Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина.

Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Прием оланзапина, на ранних этапах терапии, сопровождается транзиторным, симптоматическим повышением уровней печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы).

Особая осторожность необходима пациентам с недостаточностью функции печени или у пациентов, получающих потенциально гепатотоксические препараты. В случае увеличения уровней печеночных трансаминаз во время применения препарата требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью следует назначать оланзапин пациентам: с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов (обусловленным различными причинами), с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе, с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе, с гиперэозинофилией или миело пролиферативным заболеванием.

Лечение оланзапином редко сопровождается побочными эффектами, связанными с антихолинергической активностью препарата. Однако, с осторожностью назначают пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

Оланзапин теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

Беременность и период лактации

Безопасность применения оланзапина при беременности и в период лактации не изучена. При беременности назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности

Пациентам, принимающим оланзапин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызывать сонливость.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у пациентов, принимающих карбамазепин.

Однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином, варфарином, теофиллином, диазепамом, также - литием и бипериденом.

В комбинации с этанолом возможно усиление седативного действия оланзапина. Однократный прием алюминий- и магний содержащего антацида или циметидина не влияет на биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%. Флуоксетин вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина и снижение клиренса оланзапина.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом маловероятно.

Таблетки 5 мг, 10 мг N30 (3x10) (блистеры).

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия, г. Тбилиси, Поничала 65

Тел.: +995 32 404801/02; Факс: +995 32 404803