Польматин

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: гидрохлорида мемантина 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка для таблетки 10 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

Оболочка для таблетки 20 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е 172).

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с распределительной чертой, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, розового цвета, с сужением и распределительной чертой с обеих сторон, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средства, применяемые при деменции. Код АТX: N06DX01.

Фармакодинамика

Мемантин является потенциальным умеренноаффинным неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Он модулирует эффекты патологически повышенного тонического уровня глутамата, что может привести к нейронной дисфункции. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Фармакокинетика

Мемантин имеет абсолютную биодоступность около 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (TМакс) составляет от 3 до 8 часов. Признаков влияния пищи на абсорбцию мемантина не наблюдается.

Ежедневные дозы 20 мг приводят к стабильной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,51 мкмоль), при этом разница может быть большой, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

У человека около 80% циркулирующего вещества, связанного с мемантином это исходное соединение. Основными метаболитами являются: N-3,5-диметил-глюдантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин выводится моноэкспоненциально с конечным t½ от 60 до 100 часов.

Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Болезнь Альцгеймера от лёгкой степени до тяжелых форм.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Во время лечения следует обеспечить контроль приема препарата лицом, ухаживающим за пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять независимо от еды.

Взрослые.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу следует определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (17-й день): принимать ½ таблетки по 10 мг (5 мг/сут) в течение недели;

2-я неделя (814-й день): принимать 1 таблетку по 10 мг (10 мг/сут) в течение недели;

3-я неделя (1521-й день): принимать 1½ таблетки по 10 мг (15 мг/сут) в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку по 20 мг (20 мг/сут) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, лучше всего в течение трех месяцев после начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость пациента.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если отрицательных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 529 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Снижение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлда-Пью) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение походки, судороги, нарушение равновесия.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Общие нарушения: головные боли, повышенная утомляемость.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.

Со стороны иммунной системы:гиперчувствительность.

Со стороны дыхательной системы:одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы:повышение показателей функции печени; гепатит.

Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

Отдельные сообщения при медицинском применении.

Сообщалось о депрессии, суицидальном настроении и суицидах у пациентов, получавших лечение с применением мемантина.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Симптомы: ощущение усталости, слабости, диарея или отсутствие каких-либо симптомов. В случаях передозировки дозой ниже 140 мг или в случаях, когда доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны ЦНС (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вертиго, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушения походки ) и/или со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

Лечение. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При интоксикации или передозировке специфического антидота нет. Проводят стандартные клинические процедуры, направленные на удаление препарата из организма пациента, например, промывание желудка, применение активированного угля (прерывание возможной энтерогепатической рециркуляции). При необходимости следует применять такие процедуры, как окисление мочи, принудительный диурез.

При наличии симптомов общей гиперстимуляции ЦНС необходимо назначить клиническое симптоматическое лечение.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, больным эпилепсией, пациентам, имеющим в анамнезе судороги, и пациентам, имеющим факторы возникновения эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с антагонистами N-метил-D-аспартата (NMDA), такими как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют в той же системе рецепторов, что и мемантин и таким образом могут вызывать нежелательные реакции (главным образом со стороны центральной нервной системы), которые могут проявляться чаще или сильнее.

Некоторые факторы, вызывающие повышение уровня рН мочи, могут нуждаться в тщательном мониторинге. Это такие факторы, как существенные изменения диеты, например замена богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или же интенсивный прием антацидных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Бактерии протея.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинических данных о действии мемантина на развитие беременности нет. Исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных применяемым человеку, или несколько больших. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует использовать в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли мемантин в грудное молоко, но, учитывая липофильность субстанции, это возможно. Женщинам, применяющим мемантин, следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обуславливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же касается кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете указывалось также на риск комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предполагает усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно также способны взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения его содержания в плазме крови.

При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об частных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МЧС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не было выявлено.

Мемантинin vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид-гидролазы или сульфатиона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере. По 1, 2 или 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Фармацевтический завод «Польфарма» С. А., Польша.

Адрес: ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша.