Ридформин 500

1 таблетка содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 или 1000 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, Метосел К-100 М, повидон (PVP R-30), очищенная вода, очищенный тальк, магния стеарат, Метосел К-100 М;

пленочное покрытие: универсальный белый FC0015, очищенная вода.

Белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с разделительной линией на одной стороне и плоские с другой стороны.

Таблетки.

Гипогликемические препарат. Код АТХ: A10BA02.

Метформин - это бигуанид с сахароснижающим действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Сахароснижающее действие обусловлено несколькими механизмами: повышением чувствительности мышц к инсулину и, соответственно, улучшения поглощения глюкозы на периферии и её утилизации; снижением выработки глюкозы в печени за счет затруднения глюконеогенеза и гликогенолиза; подавлением всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин с помощью своего прямого действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутреннеклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных на настоящее время мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин приводить до снижения общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

После перорально принятой дозы метформина его максимальная концентрация (Тmax) достигается через 2,5 часа.

Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При перорально принятой дозе фракция, что не всосалась и выведена с фекалиями, составляет 20-30%. При пероральном приёме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. Считают, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику.

При рекомендованных дозах и обыкновенных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме достигается через 24-48 час. Последние обыкновенно представляют менее 1 мг/мл. Максимальные концентрации метформина в плазме (Сmax) при максимальному дозировании не превышают 4 мг/мл.

Приём еды уменьшает и слегка тормозит всасывание метформина. Связыванием с белками плазмы можно пренебречь. Метформин выводится в неизменном виде с мочой.

После перорального приема время полувыведения составляет приблизительно 6,5 час. При снижении почечной функции ренальный клиренс снижается пропорционально клиренса креатинина, из-за этого время полувыведения продлевается и концентрация метформина в плазме повышается.

Сахарный диабет II типа у взрослых (инсулиннезависимый) (в т.ч. при неэффективности диетотерапии), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением - в виде монотерапии, а также в сочетании с препаратами сульфонилмочевины и глитазонов.

В комбинации с инсулином - при сахарном диабете II типа в случае вторичной резистентности к инсулину и выраженного ожирения.

Комплексная терапия ожирения (в том числе алиментарного, при заболеваниях гипофиза, синдрома Пиквика).

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Принимают внутрь, во время или непосредственно после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам, не получающим инсулин, метформин назначают по 500-1000 мг (1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 500 мг, или 1 таблетка по 1000 мг) 2 раза в день в первую неделю; в зависимости от уровня гликемии дозу увеличивают с интервалом в 1 неделю на 500 мг/сут до дозы 1000 мг (2 таблетки по 500 мг или 1 таблетка по 1000 мг) 3 раза в день.

Длительность применения определяется врачом.

Поддерживающая суточная доза - 1000-2000 мг/сут (2-4 таблетки по 500 мг или 2 таблетки по 1000 мг).

Максимальная суточная доза - 3 г (6 таблеток по 500 мг или 3 таблетки по 1000 мг).

У детей в возрасте старше 10 лет начальная доза 500 мг 2-3 раза в день после еды или во время приема пищи с коррекцией дозы через 10-15 дней на основании измерения уровня глюкозы в крови.

Максимальная суточная доза для детей 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

При применении с инсулином в дозах менее 40 ЕД/сут режим дозирования лекарственного средства такой же как при монотерапии, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день).

При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение метформина и снижение дозы инсулина проводятся в стационаре, обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки, либо 1000 мг 1 раз в сутки.

При лечении алиментарного ожирения в составе комплексной терапии на фоне режима физических нагрузок в дозе 1000-2000 мг (1-2 таблетки по 1000 мг) в один прием в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе. Данные побочные эффекты можно уменьшить путем постепенного увеличения дозы лекарственного средства, при приеме его во время или после еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: единичные сообщения о нарушении функции печени или лекарственных гепатитах, после отмены метформина даннные проявления быстро исчезают.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз.

При длительном применении нарушение всасывания витамина В12, обычно не имеющее клинического значения, быстро проходящее при прекращении терапии метформином.

Со стороны органов кроветворения: редко - мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, зуд, кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

• гиперчувствительность к метформину и другим бигуанидам;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• хроническая почечная недостаточность (при уровне сывороточного креатинина более 1,5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
• нарушения функции печени (недостаточность функции печени выше II степени по Чайлд-Пью);
• состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза, в.т.ч. хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, употребление с алкоголем;
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 10 лет;
• лекарственное средство не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных лекарственных средств и в течение 2 суток после их проведения.

Симптомы: гипогликемия при применении метформина в дозах до 85 г/сут не наблюдается. Однако развивается лактоацидоз. Ранними симптомами являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадикардия, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение и потеря сознания и развитие комы.

Лечение: при появлении признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, определить концентрацию лактата. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию (внутривенно гидрокарбонат натрия, гипотонический раствор хлорида натрия).

При лечении необходим контроль функции почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. Не рекомендуется назначение при опасности дегидратации.

Исследования с применением внутривенно рентгеноконтрастных средств, хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических средств и назначения инсулина.

Инсулинотерапию начинают за 2 дня до хирургического вмешательства или рентгенологического обследования и продолжают в течение не менее 2 дней после него.

При сочетанном применении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль гликемии. Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

При сочетании метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет при интенсивных физических нагрузках (повышенная опасность развития у них лактоацидоза). Наиболее высок риск развития лактоацидоза при уровне метформина в крови более 5 мкг/мл и наличии сопутствующей патологии органов дыхания, почек или сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность).

Основным признаком развития лактоацидоза является повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови, на фоне электролитных нарушений и увеличения отношения лактат/пируват.

При выявлении у пациента метаболического ацидоза в отсутствии признаков кетоацидоза (кетонурия и кетонемия) следует незамедлительно отменить прием метформина и контролировать уровень лактата в организме пациента.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Применение в период беременности и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Несовместим с этанолом, петлевыми диуретиками, йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, поскольку повышает риск лактоацидоза, особенно в случаях голодания или низкокалорийной диеты.

Во время применения метформина следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных веществ содержащих этанол.

При проведении рентгенологического исследования лекарственное средство необходимо отменить за 48 ч и не возобновлять в течение 2 суток после проведения исследования.

С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.

Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие метформина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, комбинированными оральными контрацептивами, эпинефрином, глюкагоном, тиреоидными гормонами, производными фенотиазина, никотиновой кислоты, тиазидными диуретиками возможно уменьшение действия метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию метформина, Cmax, замедляет выведение. Катионные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин) конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60 %.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 1000 мг N100 (10x10) (блистеры), N750 (банки).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

Rhydburg Pharmaceuticals Ltd. Индия.