Танелеб

1 таблетка содержит:

активное вещество: небиволол - 5,0 мг (эквивалентно небивололу гидрохлориду 5,45 г);

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон типа А, полоксамер 188, повидон К 30, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с односторонней крестообразной риской, диаметром приблизительно 9 мм.

Таблетки.

Антигипертензивные средства (бета - адреноблокаторы). Код АТХ: С07АВ12.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L - небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Снижает ЧСС и АД состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает острое периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечной тракт. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

Сss в плазме крови у большинства пациентов (лиц с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.

Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связывание с белками плазме (преимущественно с альбумином) около 98%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.

Метаболизм происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма Танелеб путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.

У лиц с быстрым метаболизмом Т1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом- в 3-5 раз выше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом - в 2 раза выше.

Эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия, ишемическая болезни сердца.

Доза подбирается индивидуально лечение начинается с 1/4 таблеток в день. Препарат принимают в раз в день.

Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели.

При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

• гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла;
• AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременость, кормление грудью, детский возраст до 18 лет.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны искусственная вентиляция легких и введения атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов.

Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта- глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно).

При AV-блокаде - трансвенозная стимуляция.

С осторожностью применять пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидных железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом.

Отмену бета- адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитовать, что на фоне применения бета-адренблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том. Что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Дети

Применение у детей не рекомендуется.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его употреблять после истечения срока годности.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии. Гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когла это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение

AV-проводимости

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

Таблетки по 5 мг, в алюминиевых блистерах по 14 штук, 28 таблеток в упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре не выше 30 °С.

3 года.

По рецепту.

Welfar International LLC, Грузия.

Произведено: PharmaPath S.A

Specifar S.A., Греция.