Цетиризин Sd

Активное вещество: цетиризин гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К 30, магний стеарат.

Цетиризин SD таб. п/о 10мг №10.

Таблетки покрытые оболочкой.

Антигистаминные препараты для системного применения.

Цетиризин гидрохлорид - активное вещество препарата Цетиризин SD - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Распределение. Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин гидрохлорид практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Для взрослых и детей старше 6 лет:

• лечение симптомов аллергического круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз;
• максимальная длительность лечения сезонного ринита у детей - 4 недели);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Лечение аллергического ринита - взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения - 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно. Лечение аллергического конъюнктивита - взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения - 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно. Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы - взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно. Пациенты, требующие особого режима дозирования. Пациенты пожилого возраста: при возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозировке, что и для пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью: перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Прием препарата следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой. Цетиризин SD принимают вне зависимости от приема пищи. В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Цетиризин SD утром и вечером соответственно.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных). Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок. Метаболические нарушения и нарушения питания: частота неизвестна: повышение аппетита. Со стороны нервной системы: нечасто: парестезии; редко: судороги; очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна: глухота, нарушение памяти, амнезия. Психические расстройства: нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко: тик; частота неизвестна: суицидальные идеи. Со стороны органа зрения: очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна: васкулит. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго. Со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения. Со стороны кожного покрова: нечасто: сыпь, зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема. Со стороны лабораторных показателей: редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина); очень редко: тромбоцитопения. Общие расстройства: нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки. Со стороны обмена веществ: редко: увеличение массы тела. В случае возникновения побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином, влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками. При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось. При одновременном применении цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина - 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7% и 6,4% для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16 %, клиренс теофиллина - на 10%, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было. После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8%) значительно не усиливается; заметное взаимодействие отмечается с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов. При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств - глипизид утром и цетиризин вечером. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час. При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) длительность действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира слегка изменился (-11%) с последующим приемом цетиризина. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 7 или 20 таблеток помещают в блистеры из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Указан на упаковке.

Sharq Darmon, Узбекистан.