Зенебак

1 флакон содержит:

активные вещества: цефтриаксон натрия USP, эквивалентный цефтриаксону - 1 г;

cульбактам натрия USP, эквивалентный сульбактаму - 0,5 г.

Растворитель: 1 ампула стерилизованная вода для инъекций BP- 10 мл.

Порошок почти белого цвета в стеклянном флаконе; составной раствор: светло-желтого цвета, прозрачный раствор без видимых частиц.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD54.

Цефтриаксон + Сульбактам является сочетанием сульбактама натрия и цефтриаксона натрия в виде сухого порошка, который применяется после растворения.

Цефтриаксон натрий является стерильным, полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для внутривенного и внутримышечного введения.

Сульбактам натрий является производным основного пенициллинового ядра.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью. В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами устойчивыми к β-лактамным антибиотикам.

Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Комбинация цефтриаксона и сульбактама

Комбинация сульбактама и цефтриаксона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону. Кроме того, комбинация проявляет синергизм (снижение минимальных ингибирующих концентраций) по сравнению с отдельными компонентами в отношении различных микроорганизмов.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефтриаксон также активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, обычно резистентные к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, чувствительны к цефтриаксону.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Метициллин устойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, включая цефтриаксон.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Устойчивы многие штаммы Clostridium difficile.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (включая Providencia rettgeri), Salmonella species (включая Salmonella typhi), Shigella species.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivia, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Малоактивны в отношении Listeria monocytogenes и пенициллинустойчивых S. pneumoniae, которые также вызывают менингит.

Фармакокинетика

После внутримышечного применения максимальная концентрация в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Максимальная концентрация в плазме цефтриаксона после единичной внутримышечной дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2 - 3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6 - 24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.

При внутривенном применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани и органы организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы <100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Объем распределения цефтриаксона натрия составляет 7 - 12 л и у сульбактама составляет 18 - 27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10 - 22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75 - 85% сульбактама и 50 - 80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно на 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.

Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма, и объем распределения сульбактама.

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Зенебак назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический бронхит, пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый бактериальный отит среднего уха);
• инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
• инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов, челюстно-лицевой области;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (перитонит, холецистит, панкреатит и др.);
• неосложненная гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
• сепсис и бактериальная септицемия;
• бактериальный менингит и эндокардит;
• мягкий шанкр и сифилис;
• болезнь Лайма (спирохетоз);
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: введение препарата до операции может уменьшить риск послеоперационных инфекций.

Пациенты, у которых проводится операция (например, вагинальная абдоминальная гистерэктомия, холецистэктомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, острый холецистит, который не требует введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями др.), является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции. А также пациенты, у которых операционное поле может представлять серьезный риск (например, вовремя аортокоронарного шунтирования) тоже является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции.

Взрослые

Обычная суточная доза цефтриаксона для взрослых составляет 1 - 2 грамма, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день) в зависимости от степени тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 грамма.

У больных с выраженными нарушениями почек (КК 15 - 30 мл/мин) максимальная доза препарата составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г).

Дети

Для инфекций кожи и мягких тканей кожи рекомендованная суточная доза (при расчете на цефтриаксон) составляет 50 - 75 мг/кг, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день). Максимальная суточная доза не должна превышать 1 грамма. Для лечения острого бактериального отита: разовая внутримышечная доза (при расчете на цефтриаксон) рекомендуется 25 мг/кг (не превышающая 1 грамма).

Для лечения тяжелых смешанных инфекций, кроме менингита, рекомендованная суточная доза цефтриаксона составляет 50 - 75 мг/кг, которая вводится разделенными дозами каждые 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 граммов.

Для лечении менингита рекомендуется, чтобы начальная терапевтическая доза цефтриаксона составляла 100 мг/кг (не превышая 4 граммов). Суточная доза цефтриаксона может быть введена 1 раз в день (или равномерно в разделенных дозах каждые 12 часов). Обычно длительность терапии составляет 7 - 14 дней. Обычно терапия с цефтриаксоном должна быть продолжена, по крайней мере, 2 дня после того, как признаки и симптомы инфекции исчезают. Обычная терапия длится 4 - 14 дней. При осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных стрептококком, антипиогенная терапия должна продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций.

Внутривенную инъекцию необходимо ввести, по крайней мере, в течение 2 - 4 минут.

Приготовленный раствор препарата следует использовать немедленно.

При применении препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок); стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, редко - гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II,VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче: повышается уровень креатинина, появляются цилиндры; олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях - флебит или тромбофлебит при внутривенном введении.

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (внутримышечное введение) к лидокаину.

Печеночная и почечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (адреналина). Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При длительном лечении препаратом (как и другими антибиотиками) может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией, особенно рожденным преждевременно.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет.

При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.

При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.

Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Порошок в стеклянном флаконе, укупоренный серой бутил резиновой пробкой и обкатанной алюминиевым колпачком, с красной предохранительной крышкой типа flip off.

1 флакон с порошком и 1 ампула с растворителем (вода для инъекций 10 мл в ампуле из полимера) в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению помещена в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Приготовленный раствор не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

OPES HEALTHCARE PVT. LTD.

G-203, Shri Kabir Enclave, Ghuma,

Opp. Homiyopethic College, Bopal Gam

Road, Ahmedabad-380058, India.