Силеректа-20 таблетки по 20 мг №4 (1 блистер)

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: тадалафила 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, лактоза, вода очищенная, магниястеарат, тальк очищенный.

Пленочное покрытые: Железа оксид желтый, Insta moist shield aqua - II.

Овальные двояковыпуклые таблетки, оранжево-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне игравировкой «Е20» на другой.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждениевызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозномтеле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).Тадалафил не влияет на распознавания цвета остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (C^J достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (CJ, в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Yd) составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.Метаболизируется с участием изофермента CYP3 A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид.У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (Т1/2) - 17,5 ч. Выводится виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61 %) и в меньшей степени с мочой (около 36%). Фармакокинетика в особых клинических ситуациях - у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 300 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применение препарата не изучалось. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени схожи с таковыми у здоровых лиц.

Нарушения эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного акта.

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 мин до предполагаемойсексуальной активности, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендованная частота приема -1 раз/сут. Для пожилых мужчин и пациентам с нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Наиболее часто: головная боль, диспепсия. Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Общие (организм в целом) - астения, отек лица, усталость, боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, боль в грудной клетке, гипотензия, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, трепетание, обмороки, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: изменения в анализах функции печени, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, гастрит, повышенные ГГТП, частый жидкий стул, тошнота, боль в верхней части брюшной полости, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи.

Со стороны нервной системы: головокружение, гипостезия, бессонница, парестезии, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, фарингит.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, потливость.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, изменения цветового зрения, конъюнктивит (включая гиперемию конъюнктивы), боль в тазах, увеличенноеслезотечение, отек век.

Со стороны органов слуха: внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны урогенитальной системы: увеличение эрекции, спонтанная эрекция полового члена.

Повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата; одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следуетприменять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкойстепени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/минпрепарат следует назначать с осторожностью.

При однократном применении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах. 

Лечение: проведениестандартной симптоматической терапии.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечениеэректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которыхсексуальная активность не рекомендована.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточнойанемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, приангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент долженбыть немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, врезультате этого может наступить долговременная потеря потенции. Безопасность и эффективность комбинации препарата с другимивидами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные рекомендации отсутствуют.

Влияние других препаратов на тадалафил

Селективный ингибитор CYP3 A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, чтоспецифические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а такжеингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила. При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасыванияпоследнего без изменения его AUC. Увеличение pH желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых Н,-рецепторов низатидина, не оказывает влияния нафармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила наметаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участиемизоферментов цитохрома Р450. Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фонедействия ацетилсалициловой кислоты. Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевыхканалов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета- адреноблокаторы (метопролол),альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий внежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Невыявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию иартериального давления (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после егоприема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамикутеофиллина.

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Combitic Global Caplet Pvt. Ltd, Индия.