Симекар таблетки по 10 мг №28 (2 блистера х 14 таблеток)

Одна таблетка содержит:

активное вещество: симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, вода очищенная.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), синий блестящий (Е 133)/индигокармин (Е132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg”, расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и “NOBEL” - на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг и 40 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты.

СИМЕКАР® - гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillus terreus и является неактивным лактоном. После всасывания, гидролизуется в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ - КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ - КоА.

Поскольку превращение ГМГ - КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. СИМЕКАР® снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10% через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95%. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются: гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные. В основном, выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза; комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером. Пациентам до и во время лечения СИМЕКАР®ом назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение. Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером. Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.

При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы.

Максимальная суточная доза - 80 мг. Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу СИМЕКАР®а.

Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца. Стандартная начальная доза СИМЕКАР®а для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее - пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца составляет 20 мг в сутки однократно вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.

Применение при почечной недостаточности:

Поскольку СИМЕКАР® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

Тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм; гепатит, желтуха; повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы; астения, головная боль, головокружение, бессонница; анемия; сердцебиение, одышка; судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений; миопатия, миалгии, мышечная слабость; кожная сыпь, зуд, алопеция; ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы; увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения; васкулит, артрит; острая почечная недостаточность; импотенция.

Редко: острый панкреатит; рабдомиолиз.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы); печеночная недостаточность; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Симптомы - усиление побочных действий. Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует. Симекар® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.

Принципы терапии: ИБС или состояния, близкие к ИБС (10-летний риск >20%): ЛПНП <100 мг/дл; Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение образа жизни - >/=100 мг/дл; Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию >/=130 (100-129 медикаменты не обязательны) ** мг/дл.

2+ факторов риска (10-летний риск =20%): ЛПНП <130 мг/дл; Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение образа жизни - >/=130 мг/дл; Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию 10-лет риск 10-20%: >/=130; 10-лет риск <10 :>/=160 мг/дл.\

0-1 фактор риска. ЛПНП <160 мг/дл; Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение образа жизни - >/=160 мг/дл; Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию >/=190 (160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) ** мг/дл. Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.

Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.

Влияние на печень

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.

Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг. Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении препарата СИМЕКАР® с: циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина; антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина; амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается;

Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила

Доза СИМЕКАР®а при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.

Совместно с липидснижающей терапией:

При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года от даты производства. Не применять после истечения срока хранения.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N28 (2х14) (упаковки контурныe ячейковые)

По рецепту.

Nobel-Pharmsanoat, ИП, OOO, Узбекистан.