Софалор раствор д/внут. прим. 0,5 мг/мл по 120 мл (бутылка)

1 мл раствора содержит:

активное вещество - дезлоратадин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетат, сорбитол жидкий (некристаллизующийся) (Е420), сукралоза (Е955), гипромеллоза 2910 (Е15), эссенция вишня (D-лимонен, бензальдегид, альфа-терпинеол, 2-фенилэтанол, триацетин, пропиленгликоль), вода очищенная.

Прозрачная бесцветная сиропообразная жидкость.

Раствор для приема внутрь.

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин. Код АТХ: R06AX27.

Фармакодинамика

Механизм действия

Дезлоратадин - это антагонист гистамина с длительным действием, с селективной периферической Н1- рецепторной антагонистической активностью и отсутствием седативного действия. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1- гистаминовые рецепторы, так как не проникает в центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых и юношей дезлоратадин может быть обнаружен в плазме через 30 минут после его приема. Дезлоратадин хорошо всасывается, причем максимальная плазменная концентрация достигается приблизительно через 3 часа. Период полувыведения терминальной фазы составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина зависит от его периода полувыведения из плазмы (27 часов) и однократного суточного приема. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Распределение

Дезлоратадин связывается в умеренной степени (83% - 87%) с белками плазмы. Нет данных о клинически значимой кумуляции активного вещества при однократном суточном приеме дезлоратадина (от 5 мг до 20 мг) взрослыми и подростками на протяжении 14 дней.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, все еще не идентифицирован и, следовательно, некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами не могут быть исключены. Дезлоратадин не подавляет CYP3А4 in vivo, а при in vitro испытаниях выявлено, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

При испытании единичной дозы 7,5 мг дезлоратадина не установлен эффект вида принятой пищи (богатый жирами высококалорийный завтрак) на фармакокинетику дезлоратадина. Прием сока грейпфрута, в другом испытании, не оказал влияния на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с поражением почек

Фармакокинетика дезлоратадина сравнена у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и здоровых лиц в исследовании с единичной дозой и исследовании с повторным применением. В исследовании с единичной дозой экспозиция дезлоратидину была приблизительно в 2 и 2,5 раза более высокой у участников с начальной, выраженной и тяжелой степенью тяжести ХПН, в сравнении с таковой у здоровых участников. В исследовании с повторным применением, стационарное состояние достигнуто через 11 суток и экспозиция дезлоратадину приблизительно в 1,5 раза более высокая у участников с легкой и умеренной степенью ХПН, и приблизительно в 2,5 раза более высокая у участников с тяжелой степенью ХПН, в сравнении со здоровыми участниками. В обеих исследованиях не установлены клинически значимые изменения в экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина.

Софалор показан взрослым, подросткам и детям старше 1 года для облегчения симптомов:

• аллергического ринита;
• уртикарии.

Пероральное применение. Дозу можно принимать до или во время еды..

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемая доза составляет 10 мл (5 мг) раствора для приема внутрь один раз в день.

Дети

Назначающий врач должен знать, что большинство из случаев ринита у детей до 2-летнего возраста являются инфекционными и что нет данных, подкрепляющих лечение инфекционных ринитов дезлоратадином.

Дети в возрасте от 1 года до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг) раствора для приема внутрь один раз в день.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) раствора для приема внутрь один раз в день.

Безопасность и эффективность дезлоратадина 0,5 мг/мл раствор для приема внутрь у детей в возрасте до 1 года не установлены. Отсутствуют данные.

Опыт из клинических испытаний в отношении эффективности дезлоратадина у детей в возрасте от 1 года до 11 лет и у подростков от 12 до 17 лет ограничен.

Интермиттирующий аллергический ринит (наличие симптомов на протяжении менее 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с историей болезни конкретного пациента, причем после купирования симптомов лечение можно прекратить, а при их рецидивировании - начать снова.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов на протяжении 4 или более дней в неделю или в течение более 4 недель) пациентам можно предложить лечение без перерыва во время периодов экспозиции аллергену.

Список побочных действий

Согласно частоте, реакции определяются как очень частые (>1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000) и с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно произвести оценку).

Психические нарушения:

• Очень редкие: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Частые: головная боль;
• Очень редкие: головокружение, сонливость, бессоница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Сердечные нарушения:

• Очень редкие: тахикардия, сердцебиение;
• С неизвестной частотой: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы:

• Частые: сухость во рту;
• Частые (дети до 2 лет): диарея;
• Очень редкие: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Гепатобилиарные нарушения:

• Очень редкие: повышение значений ферментов печени, повышение билирубина, гепатит;
• С неизвестной частотой: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани:

• С неизвестной частотой : фоточувствительность .

Нарушения со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани:

• Очень редкие: миалгия.

Общие нарушения и эффекты в месте введения:

• Частые: усталость;
• Частые (дети до 2 лет): лихорадка;
• Очень редкие: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, удушье, зуд, высыпание и крапивница);
• С неизвестной частотой: астения.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из перечисленных вспомогательных веществ, как и к лоратадину.

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, наблюдаемый во время постмаркетингового применения, подобен таковому, наблюдаемому при терапевтических дозах, причем степень воздействия может быть более высокой.

Лечение: в случае передозировки рекомендуются стандартные меры для устранения резорбированный активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не выводится посредством гемодиализа. Не известно, выводится ли посредством перитонеального диализа.

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, наблюдаемый во время постмаркетингового применения, подобен таковому, наблюдаемому при терапевтических дозах, причем степень воздействия может быть более высокой.

Дети

У детей до 2-летнего возраста особенно трудно отличить аллергический ринит от других ринитов. Следует учитывать отсутствие инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, анамнез, настоящее состояние, подходящие лабораторные исследования и кожно-аллергические пробы.

Приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет фенотипически являются медленными метаболизаторами дезлоратадина и показывают более высокую экспозицию. Безопасность дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет, являющихся медленными метаболизаторами, идентична с таковой у детей, которые являются быстрыми метаболизаторами. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет недостаточно хорошо изучены.

При тяжелой почечной недостаточности, дезлоратадин следует применять с особой осторожностью.

Лекарственный препарат содержит сорбитол.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Беременность и период лактации

Большой объем данных о применении дезлоратадина у беременных женщин (об исходе более 1000 случаев завершенной беременности), не показывает мальформативную или фетальную/неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования у животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочитается избегать применения дезлоратадина во время беременности.

Дезлоратадин обнаружен у новорожденных/грудных детей, которых кормили женщины, применявшие лекарственный препарат. Действие дезлоратадина у новорожденных/грудных детей неизвестно. Необходимо принять решение, прекратить ли кормление грудью или прекратить лечение дезлоратадином, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.

Не проводились исследования.

По 120 мл раствора во флаконы из коричневого стекла (тип III) вместимостью 125 мл или коричневые ПЭТ флаконы вместимостью 125 мл, укупоренные колпачками с защитой от вскрытия детьми.

По 1 флакону вместе с дозирующим устройством (мерный стаканчик и дозирующий шприц) и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Период применения после вскрытия флакона - 3 месяца.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

АО Софарма

с. Врабево - 5660, область Ловешкая, Болгария.