Тиапросан таблетки по 100 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Действующее вещество: тиаприд;

1 таблетка содержит тиаприд гидрохлорида, соответствующий тиаприду 100 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

белые или почти белые круглые таблетки с крестообразной риской для разделения с одной стороны, диаметром примерно 9,5 мм.

Антипсихотические средства. Код АТХ: N05AL03.

Фармакодинамика

Тиаприд-антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезию центрального происхождения. Обнаруживает вираженый аналгетический ефект як при интероцептивной, так и при екстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадою дофамінових D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системами. Типичный нейролептик, независимый от аденилатциклазы, который избирательно блокирует дофаминергические D2-рецепторы. Его сродство с дофаминергическими D1-рецепторами низкое. Доказано, что его активность потенцирует стимуляцию и сенсибилизацию рецепторов.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие ‒ блокадой дофаминовых D2-рецепторов критической зоны рвотного центра, гипотермическое действие ‒ блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное калептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд пригоден для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Анксиолитическое влияние тиаприда было продемонстрировано на нескольких стрессовых моделях у животных, которые включали и эксперименты, направленные на изучение признаков абстиненции. Кроме того, было доказано, что тиаприд оказывает положительное обезболивающее действие и способствует ясности мышления пожилых пациентов, оказывает положительный эффект при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Механизм его анксиолитического действия до сих пор неизвестен, однако известно, что он отличен от его антидопаминергического воздействия.

Фармакокинетика

После перорального применения 200 мг тиаприда максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается в течение 1 часа. Биодоступность тиаприда в форме таблеток составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. После одновременного употребления пищи максимальная концентрация в плазмикрове увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется.

Распределение в организме достаточно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Эксперименты на животных выявили, что проникновение в грудное молоко наблюдается в соотношении молоко/кровь 1:2. Не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами.У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс составляет 330 мл/мин, вывод коррелирует с клиренсом креатинина. Суточную дозу при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин-в 4 раза. Период полувыведения составляет 2, 9 часа у женщин и 3, 6 часа - у мужчин. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо подбирать в соответствии со степенью поражения.

• Дискинезия и расстройства движения, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.
• Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.
• Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время еды.

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Суточную дозу распределяют на 3 приема.

Дискинезия и расстройства движения.

• Ранняя дискинезия-150-400 мг/сут.
• Поздняя дискинезия-300-800 мг/сут.
• Болезнь Гентингтона-300-1200 мг/сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста -200-400 мг/сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме -300-400 мг/сут.

Нарушение функции печени или почек.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется.

Длительность лечения зависит от клинической симптоматики.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетку можно разделить на 4 равные части).

Дети

Поскольку опыт применения тиаприда в этой возрастной группе еще недостаточен, не следует применять препарат детям.

Побочные реакции, встречающиеся при применении тиаприда гидрохлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте их возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции трудно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, вертиго, головная боль, паркинсонизм и паркинсоноподобные симптомы, например тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

редко: акатизия, дистония (например, спазмы, ригидность затылочных мышц, кривошея, окулогирный криз, тризм);

очень редко: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмичными непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), что требует пристального наблюдения за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом продолжительностью более 3-х месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, противопаркинсоническими средствами не показано, поскольку они либо не имеют никакого эффекта вообще, или могут даже ухудшить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства.

Психические расстройства:

часто: сомнеленція, усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

редко: тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая является обратимой после прекращения лечения. Могут наблюдаться такие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и эректильная дисфункция.

Общие нарушения и расстройства:

часто: слабость, астения/усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, реакции фоточувствительности, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататонічноподібні состояния, ночные кошмары, депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирования эякуляции, приапизм, гипо/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритему, контактную чувствительность. Длительная терапия может вызвать отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто: увеличение массы тела, в единичных случаях - аллергия.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Была зафиксирована внезапная смерть (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тиаприд может вызвать удлинение интервала, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушения у новорожденных:

неонатальный абстинентный синдром.

Кроме того, сообщалось о развитии постуральной гипотензии. Данные спонтанных сообщений. Со стороны нервной системы.

В единичных случаях-как и при применении других антипсихотических средств, через 3 месяца после приема тиаприда были зарегистрированы случаи поздней дискинезии (характеризуются ритмическими, стереотипными непроизвольными движениями, в основном языка и/или лица). В этом случае антихолинергические антипаркинсонические средства оказываются неэффективными и могут даже ухудшить состояние пациента. В единичных случаях, как и при применении других нейролептиков, был зарегистрирован злокачественный нейролептический синдром, который может приводить к летальным осложнениям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

В единичных случаях-нарушение деятельности сердца (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, проявляющаяся как torsades de pointes; желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца и внезапной смерти).

В единичных случаях, в связи с применением нейролептиков, были зарегистрированы случаи ВТЭ, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата;
• Пролактинзависимое раковое заболевание (например, гипофизарная пролактинома) или эпителиальный рак молочной железы;
• Феохромоцитома;
• Комбинация с леводопой или с другими дофаминергическими лекарствами;
• Существующее угнетение ЦНС или кома, угнетение костного мозга.

Симптомы. Опыт передозировки тиаприда ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема других лекарственных средств. Учитывая тот факт, что тиаприд очень слабо диализируется, проведение гемодиализа для выведения этого вещества неэффективно.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима интенсивная симптоматическая терапия и тщательный непрерывный мониторинг функции сердца (риск удлинения интервала QT с последующей желудочковой аритмией) вплоть до полного исчезновения симптомов передозировки и тщательный контроль дыхательной функции.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Специальные предупреждения и специальные меры предосторожности при применении тиаприда.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата:

• пожилым пациентам: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие повышенной чувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
• пациентам с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний;
• пациентам с закрытоугольной глаукомой;
• пациентам с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки);
• пациентам с болезнью Паркинсона: кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона;
• пациентам с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические лекарственные средства могут уменьшать эпилептогенный порог; хотя относительно тиаприда это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется пристальный контроль за пациентами;
• пациентам с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи;
• при острой инфекции или лейкопении;
• при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT;
• пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприда, как известно, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением, если это возможно согласно с клиническим состоянием пациента рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, например:
  • брадикардия менее 55 уд / мин;
  • электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемия;
  • врожденное удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию (< 55 уд/мин), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).

Рекомендуется пристальный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.

Препарат противопоказан пациентам с феохромоцитомой, поскольку зафиксированы тяжелые гипертонические кризы, вызванные веществами с подобным химическим составом.

Пациентам, которые длительно лечатся, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Инсульт. Во время рандомизированных клинических исследований с плацебо, которые проводились с участием пожилых пациентов с деменцией, при лечении определенными атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение в 3 раза риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен. Повышение риска инсульта в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить. При применении тиаприда пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза / риск.

Рост летальных исходов у пожилых пациентов с деменцией. Результаты двух больших наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли антипсихотические препараты, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не дают возможности достоверно оценить точный степень риска, ее причины остаются неизвестными.

Тиаприд не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение количества случаев ВТЭ. Учитывая, что у пациентов, которые лечились нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (например, акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, применение при хроническом алкоголизме).

Беременность и период лактации

Беременность

Опыт применения тиаприда у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат назначают только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжают при эффективной дозе на протяжении всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует уменьшать через атропінподібні свойства последнего.

Тіаприд при применении на поздних сроках беременности теоретически может повлечь, особенно в высоких дозах, атропінподібні проявления, которые могут быть усилены одновременным применением противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутие живота, задержки мекония и седативного эффекта.

Под действием антипсихотических препаратов во время II триместра беременности плод подвергается риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития новорожденного. Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства - пищеварительной функции новорожденного.

Период кормления грудью

Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Существуют сообщения об ажитации, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройствах кормления у новорожденных. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Тиаприд влияет на скорость реакций, вследствие чего на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Противопоказанные комбинации

Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков.

Следует избегать одновременного применения с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), поскольку есть обратный антагонизм между агонистами дофаминергическими и нейролептиками, взаимное уменьшение эффектов друг друга.

Нерекомендованные комбинации

Сочетание с ниже указанными лекарственными препаратами, которые могут вызвать torsades de pointesили удлинение интервала QT:

• Лекарства, вызывают выраженную брадикардию (ЧСС < 55 уд/мин), такие как бета-блокаторы; блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил; клонидин, гуанфацин, дигитоксин, препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепіл, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин.
• Препараты, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие как диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, амфотерицин В внутривенно, глюкокортикоиды, адренокортикотропный гормон, тетракозактид. Гипокалиемию необходимо устранить до назначения тиаприда.
• Антиаритмические препараты класса ИА, такие как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид.
• Антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид.
• Некоторые нейролептики, такие как сультоприд, пипотиазид, сертиндол, вералипид, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, циклопентиксол.
• Некоторые противопаразитарные препараты, такие как галофантрин, лумефантрин, пентамидин.
• Другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, еритромицин внутривенний, винкамицин внутривенний, спирамицин внутривенний, спарфлоксацин, моксифлоксацин, дифеманил, мизоластин.
• В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть прекращена, следует проверить интервал QT на ЭКГ перед началом лечения.

Агонисты допаминергические, кроме леводопы

(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

У пациентов с болезнью Паркінсонау связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком нельзя избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали агонисты дофаминергических препаратов, применение этих средств следует ограничить и прекратить (внезапное прекращение применения агонистов дофаминергических может вызвать злокачественный нейролептический синдром). В случае применения антипсихотических средств пациентам с болезнью Паркинсона следует подобрать препарат, который оказывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетание-мерцание желудочков, не следует сочетать применение этих средств.

В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует подобрать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

Комбинации, требующие особой осторожности

• При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).
• Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь. Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков.
• Совместное применение других лекарственных средств, которые подавляют ЦНС (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики и другие транквилизаторы, Клонидин и родственные с ним вещества), приводит к усилению этого действия.

Таблетки

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 или 9 блистеров в картонной коробке.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

По рецепту.

О. МЕД. ЦС Прага а. с. /PRO. MED. СЅРгаһаа. s.

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.