Тиоктон раствор д/ин. 600 мг / 24 мл №5 (флаконы)

1 флакон раствора содержит:

действующее вещество: трометамола тиоктата 952,2876 мг (эквивалентно 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты);

вспомогательные вещества: трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтоватого цвета, практически свободный от видимых частиц.

Раствор для инъекций.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код: А16АХ01.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что в свою очередь повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается понижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, унемления и «ползания муравьев».

Фармакокинетика

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных расхождений у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения -липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы - 9-13 мл/мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечный вывод в форме метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация предпочтительно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисление) и/или S-метилирование соответствующих тиоловых групп.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (соответствующей 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Внутривенный ввод можно делать без разбавления с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим флакон Тиоктона разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Поскольку действующее вещество средства чувствительно к воздействию света, раствор для короткой инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут.

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм тиоктовой кислоты в дозе 600 мг/сут.

Дети.

Не использовать детям.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/ 100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции

Частота неизвестна: инсулин аутоиммунный синдром (см. раздел: «Особенности применения»).

Метаболизм и расстройства питания: очень редко - гипогликемия*.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, судороги, головные боли*, головокружение*, потливость*.

Со стороны органов зрения: очень редко - диплопия, расстройства зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - пурпура.

Общие нарушения и местные реакции: очень редко - реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться чувство давления в голове и затруднение дыхания, которое проходит самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы очень редко может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головные боли и затуманивание зрения.

Тиоктон абсолютно противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или другим составляющим лекарственного средства.

В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головные боли.

В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное последствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. В результате интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия при интоксикации.

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тиоктоном (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) следует немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры по лечению интоксикации (такие как вызывание рвоты, промывание желудка активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и направлено на устранение симптомов.

В настоящее время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не обнаружено.

При парентеральном введении Тиоктона наблюдались реакции гиперчувствительности разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. раздел «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения препаратом пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков (таких как зуд, тошнота, слабость), следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктона может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулина Аутоиммунного Синдрома (ИАС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллелями, более чувствительны к возникновению ИАС при лечении тиоктовой кислотой. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 1.6) особенно отмечались у кавказцев с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6) особенно отмечались у японских и корейских пациентов. Инсулин Аутоиммунный Синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов при лечении тиоктовой кислотой (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тиоктон не оказывает никакого влияния или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При одновременном лечении Тиоктоном и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении Тиоктоном может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В этой связи, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение относится также к перерывам между курсами лечения.

3 года.

Продукт следует использовать сразу.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физрастворе, пригоден в течение 6 часов.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 24 мл во флаконе, по 5 флаконов в картонной пачке.

Без рецепта.

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места его деятельности.

Ул. Эроилор №1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния/Eroilor str. No 1 A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Rumania.