Тиоцерат раствор д/ин. по 5 мл №10 (ампулы)

активные вещества: морфолиниевая соль тиазотной кислоты 25,0 мг; пирацетам 100,0 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.

Раствор для инъекций.

Ноотроп. Код ATX: N06BX.

Фармакодинамика

Тиоцерат относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропное, противоишемическое, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Тиоцерат ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетический процесс, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тиоцерат повышает интенсивность работы метаболического ГАМК- шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцерат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти, устраняет последствия стресса (чувство тревоги, фобии, депрессии, нарушение сна).

Лечение ишемического инсульта и такие его последствия, как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушения эмоциональной сферы; лечение (в восстановительный период) сосудистой, токсической, травматической диабетической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации.

При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разбавленного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 нед.

Для лечения энцефалопатии и купирования абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначают в/м 5 мл препарата 1 раз в сутки на протяжении 10-15 сут.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл в/м 1 раз в сутки на протяжении 10 дней.

Дети.

Не применяют в педиатрической практике.

При клиническом применении препарата Тиоцерат, раствора для инъекций могут наблюдаться случаи побочных реакций в основном связанных с компонентами препарата (пирацетама и тиазотной кислоты), а именно:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы; аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны вестибулярной системы: головокружение.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата.

Пирацетам:

Со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Психические - расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

Сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

• гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте, а также к другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности, ОПН (при клиренсе креатинина <20 мл/мин);
• хорея Хантингтона;
• острый период нарушения мозгового кровообращения по геморрагическому типу.

При применении в терапевтических дозах случаи передозировки не наблюдались. Однако при превышении рекомендуемых доз возможно возникновение или увеличение выраженности побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В этих случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам в составе препарата снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно- кишечного тракта), при больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, у которых есть в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Дети.

Не применяют в педиатрической практике.

Применение в период беременности и кормления грудью

Опыта применения препарата в период беременности нет. Пирацетам в составе препарата проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при применении Тиоцерата лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Тиоцерат нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую рН.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VII:C); ко-фактор ристоцетин (VIII:vW:Rco) и протеин в плазме крови (VIII:vW:Ag) вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8,2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кi этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействия с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течении 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных с эпилепсией.

Алкоголь: Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Раствор для инъекций 5 мл N10 (2х5) (стеклянные ампулы).

По рецепту.

Jurabek Laboratories, Узбекистан.