Тонопрост капсулы по 0,4 мг №30 (3 блистера х 10 капсул)

Активное вещество: микрогранулы тамсулозина гидрохлорида содержащие тамсулозина гидрохлорида - 0,4 мг.

Желатиновые белые капсулы №3. Содержимое капсул микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.

Капсулы пролонгированного действия.

Средства, применяемые при заболеваниях простаты. Альфа1-адреноблокатор. Код АТХ: G04CA02.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических a1- адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада a1- адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на a1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с a1В подтипом адрено- рецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Фармакокинетика

Всасывание:

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100%-ной биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После одно- кратного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение:

Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм:

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуци- ровать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение:

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы. При наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Всегда применяйте Тонопрост точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта.

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и почек:

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Как и любой лекарственный препарат, Тонопрост может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у каждого.

Для описания частоты побочных реакций использованы следующие категории:

очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0,1%-<1%), редко (≥0,01%-<0,1%) и очень редко (<0,01 %), частота неизвестна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы:

• часто головокружение (1,3%);
• нечасто головная боль; редко обморок.

Со стороны органов дыхания: нечасто ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны репродуктивной системы:

• нечасто - ретроградная эякуляция;
• очень редко приапизм.

Аллергические реакции:

• нечасто - сыпь, зуд, крапивница;
• редко - ангионевро- тический отек;
• очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения общего состояния: нечасто астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту.

Не применяйте Тонопрост в следующих случаях:

• гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 10 мл/мин).

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, обратитесь за помощью к врачу. Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличи- вающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

Как и при использовании других a1 -адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведение операции.

Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачестванная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных не проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Беременность и лактация

Нет данных. Препарат Тонопрост предназначен для применения у лиц

мужского пола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения.

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

При назначении препарата вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тонопроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и Варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор

CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов a1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Капсулы пролонгированного действия 0,4 мг. По 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

ООО «NIKA PHARM»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, 7 проезд ул.Сайрам дом 48-А.