Вессел Дуэ Ф раствор д/ин. 600 ЛЕ / 2 мл №10 (ампулы)

1 ампула (2 мл раствора) содержит:

действующее вещество: 600 ЛЕ (липопротеинлипазных единиц) сулодексида;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтого цвета помещен в ампулы из темного стекла.

Раствор для инъекций.

Антитромботические средства. Сулодексид. Код АТХ: В01АВ11.

Фармакодинамика

Вессел Дуэ Ф это препарат сулодексида, природной смеси гликозаминогликанов, выделенных из слизистой оболочки кишечника свиней. Сулодексид состоит из гепариноподобной фракции с молекулярной массой около 8000 Да (80%) и дерматансульфата (20%).

Сулодексиду присуще антитромботическое, антикоагуляционное, профибринолитическое и ангиопротекторное действие.

Антикоагуляционное действие сулодексида обусловлено его сродством с кофактором гепарина II, который ингибирует тромбин.

Антитромботическое действие сулодексида опосредовано угнетением Ха-активности, содействием синтезу и секреции простациклина (PGI2) и уменьшением уровня фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением активности тканевого активатора плазминогена и снижением активности ингибитора.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия и нормализацией плотности отрицательного заряда базальных мембран сосудов.

Кроме того, сулодексид нормализует реологические свойства крови за счет уменьшения уровня триглицеридов (что связано с активацией липопротеинлипазы фермента, ответственного за гидролиз триглицеридов).

Эффективность препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальных мембран и выработку межклеточного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Фармакокинетика

Сулодексид абсорбируется в тонком кишечном тракте. 90% введенной дозы сулодексида аккумулируется в эндотелии сосудов, где его концентрации в 20-30 раз превышают концентрации в тканях других органов. Сулодексид метаболизируется преимущественно печенью, а выводится преимущественно почками. В отличие от нефракционированного и низкомолекулярного гепарина десульфатирование, которое приводило бы к уменьшению антитромботического действия и значительному ускорению выведения сулодексида, не происходит. В исследованиях распределения сулодексида было показано, что он выводится почками с периодом полувыведения, достигающим 4 часов.

• ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда;
• цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта);
• дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией и сосудистой деменцией;
• окклюзивные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
• флебопатии и тромбоз глубоких вен;
• микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом;
• тромбофилия, антифосфолипидный синдром;
• гепарининдуцированная тромбоцитопения.

Общие указания

Обычно применяемые схемы лечения предполагают парентеральное введение препарата с последующим приемом капсул; В некоторых случаях лечение сулодексидом можно начинать непосредственно с приема капсул. Режим лечения и применяемые дозы могут быть адаптированы по решению врача на основании клинического обследования и результатов определения лабораторных показателей.

В целом капсулы рекомендуется принимать в перерывах между едой; если суточная доза капсул делится на несколько приемов, рекомендуется выдерживать 12-часовой интервал между приемом доз препарата.

В целом полный курс лечения рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.

Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда

В течение первого месяца вводят внутримышечные инъекции по 600 ЛЕ сулодексида (содержание 1 ампулы) ежедневно, после чего курс лечения продолжают, принимая перорально по 1-2 капсулы дважды в сутки (500-1000 ЛЕ/сутки). Наилучшие результаты можно получить, если приступить к лечению в течение первых 10 дней после эпизода острого инфаркта миокарда.

Цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта)

Лечение начинают с ежедневного внутримышечного введения 600 ЛЕ сулодексида или внутривенной болюсной или капельной инфузии, для которой содержание 1 ампулы растворяют в 150-200 мл физиологического раствора. Продолжительность инфузии от 60 минут (скорость 25-50 капель/минуту) до 120 минут (скорость 35-65 капель/минуту). Рекомендованная продолжительность курса лечения составляет 15-20 дней. Затем терапию следует продолжать с применением капсул, которые принимают перорально по 1 капсуле дважды в сутки (500 ЛЕ/сутки) в течение 30-40 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией и сосудистой деменцией.

Рекомендуется принимать по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛЕ/сутки) перорально в течение 3-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с внутримышечного введения 600 ЛЕ сулодексида в сутки в течение 10-30 дней.

Окклюзивные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза

Лечение начинают с внутримышечного ежедневного введения 600 ЛЕ сулодексида и продолжают его в течение 20-30 дней. Затем курс продолжают, принимая перорально по 1-2 капсулы дважды в сутки (500-1000 ЛЕ/сутки) в течение 2-3 месяцев.

Флебопатии и тромбоз глубоких вен

Обычно назначают пероральный прием капсул сулодексида в дозе 500-1000 ЛЕ/сутки (2 или 4 капсулы) в течение 2-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с ежедневного внутримышечного введения 600 ЛЕ сулодексида в сутки продолжительностью 10-30 дней.

Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом

Лечение пациентов, страдающих микро- и макроангиопатией, рекомендуется проводить в два этапа. Сначала в течение 15 дней внутримышечно вводят по 600 ЛЕ сулодексида ежедневно, а затем лечение продолжают, принимая по 1-2 капсулы дважды в сутки (500-1000 ЛЕ/сутки). Поскольку при краткосрочном лечении его результаты в некоторой степени могут быть утрачены, рекомендуется продлить продолжительность второго этапа лечения не менее 4 месяцев.

Тромбофилия, антифосфолипидный синдром

Обычный режим лечения подразумевает пероральный прием 500-1000 ЛЕ сулодексида в сутки (2 или 4 капсулы) в течение 6-12 месяцев. Капсулы сулодексида обычно назначают после лечения низкомолекулярным гепарином в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, причем дозировку последней изменять не нужно.

Гепарининдуцированная тромбоцитопения

В случае развития гепарининдуцированной тромбоцитопении введение гепарина или низкомолекулярного гепарина заменяют инфузией сулодексида. Для этого содержание 1 ампулы препарата (600 ЛЕ сулодексида) разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в виде медленной инфузии продолжительностью 5 минут (скорость 80 капель/минуту). После этого 600 ЛЕ сулодексида разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в виде 60-минутных капельных инфузий (скорость 35 капель/минут) через каждые 12 часов, пока есть необходимость проведения антикоагуляционной терапии.

Дети.

Существует ограниченный опыт применения препаратов сулодексида при лечении диабетической нефропатии и гломерулонефрита у подростков 13-17 лет. В таких случаях внутримышечно вводили по 600 ЛЕ сулодексида ежедневно в течение 15 дней, а затем назначали перорально по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛЕ/сутки) в течение 2 недель.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 12 лет отсутствуют.

Побочные реакции, обнаруженные в клинических исследованиях и связанные с применением сулодексида, классифицированы в соответствии с классами системных органов и частоты. Для определения частоты побочных реакций используется терминология: очень распространенные (≥ 1/10); распространены (от ≥ 1/100 до < 1/10); нераспространенные (от ≥ 1/1000 до < 1/100); одиночные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); редкие (<1/10000).

Со стороны нервной системы:

Нераспространенные: головные боли.

Редкие: потеря сознания.

Со стороны органа слуха и внутреннего уха:

Часто: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боль в верхней части брюшной полости, диарея, тошнота.

Нераспространены: ощущение дискомфорта в брюшной полости, диспепсия, метеоризм, рвота.

Редкие: желудочное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Распространены: кожная сыпь.

Нераспространенные: экзема, эритема, крапивница.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

Нераспространены: боли в месте инъекции, гематома в месте инъекции.

Редкие: периферический отек.

В ходе постмаркетинговых исследований применения сулодексида были получены дополнительные сообщения о последующих побочных реакциях, частота развития которых не может быть установлена на основании имеющихся данных.

Психические нарушения: дереализация.

Со стороны нервной системы: судороги, тремор.

Со стороны органа зрения: расстройства зрения.

Со стороны сердца: сильное сердцебиение.

Со стороны сосудов: приливы.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кровохарканье.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, пурпура, генерализованная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль в груди, боль, чувство жжения в месте инъекции.

• гиперчувствительность к действующему веществу, гепарину и гепариноподобным веществам или к другим компонентам препарата;
• геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся снижением свертывания крови.

Передозировка препарата может привести к развитию геморрагических симптомов, таких как геморрагический диатез или кровотечение. В случае кровотечения необходимо ввести 1% раствор протамина сульфата. В общем, при передозировке следует отменить применение препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

В течение курса лечения препаратом следует периодически контролировать гемокоагуляционные параметры (определение коагулограммы). В начале и после завершения терапии следует определять следующие лабораторные параметры: активированное частичное тромбопластиновое время, время кровотечения/время свертывания и уровень антитромбина III. При применении препарата активированное частичное тромбопластиновое время увеличивается примерно в 1,5 раза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку опыт применения препарата в I триместре беременности отсутствует, следует избегать назначения препарата женщинам в этот период, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для лечения матери превышает возможный риск для плода.

Существует ограниченный опыт применения сулодексида во ІІ и ІІІ триместрах беременности для лечения сосудистых осложнений, вызванных диабетом I и II типа и поздним токсикозом. В таких случаях сулодексид вводился ежедневно внутримышечно в дозе 600 ЛЕ/сутки в течение 10 дней, после чего назначали пероральный прием препарата по 1 капсуле дважды в сутки (500 ЛЕ/сутки) в течение 15-30 дней. В случае токсикоза этот режим лечения можно сочетать с традиционными методами лечения.

В течение ІІ и ІІІ триместров беременности препарат следует применять с осторожностью, под тщательным наблюдением врача.

До сих пор неизвестно, проникает ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко человека. Поэтому исходя из соображений безопасности не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

В исследованиях на животных не было показано прямого или косвенного вредного влияния сулодексида на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В общем, препарат не влияет или почти не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если при лечении препаратом наблюдается потеря сознания, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Поскольку сулодексид представляет собой гепариноподобную молекулу, при одновременном применении он может способствовать росту антикоагуляционного эффекта гепарина и оральных антикоагулянтов. Других клинически значимых взаимодействий препарата с лекарственными средствами не обнаружено.

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл (600 ЛЕ) раствора для инъекций в ампулах из темного стекла; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в картонной коробке.

По рецепту.

Альфасигма С.п.А./Alfasigma S.p.A., Каталент Италия С.п.А./Catalent Italy S.p.A.

Адрес

Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.Виа Неттуненсе 20-й км, 100, 04011 - Априлиа (Латина), Италия/Via Nettunense km 20, 100, 04011- Aprilia (Latina), Italy.