Ю-Трип порошок д/ин. по 100000 МЕ (флакон)

1 флакон содержит:

активное вещество: улинастатин - 100000 МЕ;

вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, кислота фосфорная.

Лиофилизированный порошок от белого до светло-желтого цвета.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Ингибиторы протеолиза. Улинастатин. Код АТХ: B02AB05.

Фармакодинамика

Улинастатин является поливалентным ингибитором протеазы серина типа Кунитц, найденным в моче и крови человека. Улинастатин ингибирует маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарных, лейкоцитарную эластазу и производство ФНО-альфа и интерлейкина 1,8 и 6, что стимулируемый эндотоксинами. Улинастатин ослабляет повышение высвобождения нейтрофилов эластазы, таким образом замедляя рост провоспалительных цитокинов, а также ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, TNF, NO, PAF. Он ингибирует коагуляцию и фибринолиз и способствует микроперфузии. Имеет свойство стабилизировать лизосомальных мембран и сокращать производство свободных кислородных радикалов.

Улинастатин ингибирует активность различных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления и улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию. Он является эффективным препаратом в лечении острого панкреатита, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин блокирует развитие синдрома системной воспалительной реакции (SIRS) и защищает функцию важных органов. Различные протеазы серина, такие как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xa, Xia и Xlla подавляются улинастатином. Улинистатин имеет локализованную противовоспалительное действие и подавляет протеолитическую действие трипсина на ряд тканей, прежде всего тканей поджелудочной железы. Улинастатин является ингибитором серин-протеиназы, снижает воспалительную реакцию, возникающую в результате острого панкреатита. Улинастатин предотвращает повреждение органа через подавление активности этих протеаз. Препарат также демонстрирует защитные эффекты организма в течение послеоперационного периода.

В клинической практике препарат применяется при лечении острого сепсиса, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин в основном подавляет воспалительные протеазы, в том числе трипсин, химотрипсин, плазмин, катепсин G, и эластазу лейкоцитов, а также протеазы в коагуляционном каскаде. Как в случае с другими ингибиторами серин-протеазы, улинастатин, согласно имеющимся данным, кроме блокировки пути протеазы in vitro , имеет также противовоспалительные свойства. Улинастатин ингибирует увеличенное производство провоспалительных молекул, таких как простагландин H 2 синтаза-2, тромбоксан B2, интерлейкин (IL) -8 и фактор опухолей некроза, вызванный липополисахаридом in vitro .

С целью оценки защитного эффекта и механизма действия было проведено исследование улинастатину на животных с экспериментальным острым панкреатитом, вызванным предельно допустимой дозой церулину (5 мкг / кг / ч на 3,5 часа). Улинастатин в дозе 10 000 ЕД / кг / час вводили тремя способами непрерывного вливания: (1) 2:00 до и во время вливания церулину (2) только во время вливания церулину и (3) начиная через 1 час после начала вливания церулину и продолжали в течение 3,5 часа. В протоколе 1 и 2 улинастатин был значительно более защитным, чем в 3. В протоколе 1 улинастатин был очень защитным во всех параметрах, которые были проверены (уровень амилазы сыворотки, содержание воды в поджелудочной железе и амилазы, распределение лизосомальных ферментов, клеточная и лизосомальных резистентность ). Эти результаты означают, что введение улинастатину до и во время внутривенного вливания церулину может остановить патогенез и развитие панкреатита из-за подавления цепной реакции активации панкреатических ферментов, тесно связанных с перераспределением лизосомальных ферментов и лизосомальных резистентностью.

Фармакокинетика

После введения 300000 МЕ / 10 мл в крови здорового человека концентрация уменьшается линейно через 3:00. Период полураспада составляет примерно 40 минут. Через 6:00 после введения 24% улинастатину находится в моче.

Период полураспада улинастатину течение 0-3 часов после инъекции составил 33 минуты, а в течение следующих 4:00 период полураспада составлял 2:00.

Распределение улинастатину был исследован после инъекции животным путем измерения радиоактивности в оперативно удаленных органах. Через 15 минут после инъекции было установлено 44% радиоактивности в почках и 9% - в печени, что говорит о том, что почки является главным местом метаболизма улинастатину.

Лечение острого воспаления поджелудочной железы (панкреатита), хронического панкреатита в стадии обострения, после эндоскопической ретроградной панкреатохолангиографии (ЭРХПГ).

Для внутривенного введения.

Восстановить от 1 до 2 флаконов по 100 000 МЕ улинастатина в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% декстрозы и вводить путем внутривенного вливания в течение 1 часа 1-3 раза в день. Длительность лечения составляет 3-5 дней. Дозу корректируют в зависимости от возраста пациентов и тяжести симптомов.

Способ восстановления

Рекомендуемые разбавители или жидкость для инфузий: 0,9% раствор хлорида натрия или декстроза 5%.

1. Добавьте 5 мл разбавителя медленно во флакон, направляя острие иглы на стенку флакона, устраните остаточный вакуум, кратковременно ослабив иглу на шприце.
2. Наклоните и прокручивайте флакон осторожно. Аккуратно перемешайте путем вращения содержимое, чтобы стимулировать растворение. Не встряхивайте, чтобы избежать вспенивания.
3. После полного растворения порошка поместите содержимое флакона в 100 мл инфузионной жидкости.
4. Введите препарат сразу после восстановления.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Редко:

• сыпь, зуд, боль в месте инъекций;
• аллергические реакции;
• повышение уровня АСТ (аспартат аминотрансфераза) и АЛТ (аланинаминотрансфераза);
• тошнота, рвота, диарея.

Гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ.

Опыт применения улинастатина в дозах, превышающих терапевтические, ограничен.

При передозировке рекомендуется медицинское наблюдение и проведение симптоматической терапии.

Препарат Ю-ТРИП следует назначать с осторожностью, если у пациента есть аллергологический анамнез.

Дети

Безопасная дозировка для детей пока не определена.

Беременность и период лактации

Препарат Ю-ТРИП не следует назначать в период беременности, за исключением случаев явной необходимости. В этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода.

Женщинам, принимающим препарат Ю-ТРИП, следует отказаться от кормления грудью.

Женщинам детородного возраста во время терапии препаратом Ю-ТРИП следует применять эффективные методы контрацепции.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не оказывает влияние.

Информация отсутствует.

По 100000 МЕ активного вещества помещают в стеклянные бесцветные флаконы (тип I ACIF*) (нейтральный боросиликатный) с вогнутым дном вместимостью 5 мл, укупоренные резиновыми бутилкаучуковыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока хранения.

По рецепту.

«Bharat Serums and Vaccines Limited»

Плот № К-27, Джамбивили Вилладж, Ананд Нагар, Эдишионал Мидс, Амбернат (Ист), Тан 421501 Махараштра Стейт, Индия.

Тел: +91-22-4504 3456, факс: +91-22-4504 3200.