Абилот порошок д/ин. по 1,0 г + 0,5 г (флакон)

1 флакон содержит:

Активные вещества: ампициллина натрия, эквивалентный ампициллину - 1,0 г, сульбактама натрия, эквивалентный сульбактаму - 0,5 г .

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (группа пенициллинов). Код АТХ: J01CR01.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим веществом является ампициллин полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся В-лактамазами. Второй компонент сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует В-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие В-лактамазы) штаммы. in vitro установлено, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных В-лактамаз, которые продуцируются пенициллинрезистентными микроорганизмами.

Сульбактам проявляет значимую антибактериальную активность только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepасіа. Сульбактам оказывает синергическое действие с пенициллинами и цефалоспоринами и предотвращает разрушение последних устойчивыми микроорганизмами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому повышает эффективность комбинации с В-лактамным антибиотиком.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин-аминопенициллин, который, подобно бензилпенициллину, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида бактериальной мембраны. Комбинация сульбактам/ампициллин активна в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (включая также пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и прочие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие В-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие ему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Выведение

Т1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (75-80%) и частично с желчью. В виде метаболитов выводится 25% препарата.

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит;
• перитонит;
• скарлатина;
• гонококковая инфекция.

Также вводят периоперационно для снижения риска развития постоперационных раневых инфекций у больных, которым проводят оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины.

Абилот можно вводить профилактически в целях снижения риска развития постоперационного сепсиса во время операций по прерыванию беременности и кесарева сечения.

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение. Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Применение у взрослых

Как правило, доза Абилота варьирует от 1,5 до 12 г/сут в несколько введений каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч.

Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов инфекции. Продолжительность курса терапии составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин. При лечении пациентов, которым необходимо ограничивать употребление натрия, следует учитывать его количество, содержащееся в различных формах выпуска.

Для профилактики хирургических инфекций доза Абилота для в/м и в/в введения составляет 1,5-3 г во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Препарат в той же дозе вводят повторно каждые 6-8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика, как правило, прекращают через 24 ч после операции, если не показано его дальнейшее введение с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят однократно в дозе 1,5 г. В целях увеличения Т1/2 сульбактама и ампициллина в плазме крови одновременно назначают пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение у детей

Для лечения большинства инфекций у детей, в том числе новорожденных, доза Абилота для в/м и в/в введения составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6-8 ч. Новорожденным первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг/сут с интервалом 12 ч.

Применение у больных с нарушением функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина снижается в равной степени, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Таким больным препарат следует вводить реже.

Правила приготовления раствора препарата

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением. Вводят в/в и в/м.

Перед применением препарат разводят стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым р- ром (0.5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида.

Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина) и дают отстояться до полного исчезновения пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить болюсно в течение 3 мин. В случае использования более высокого разведения дозу можно вводить как болюсно, так и в виде в/в инфузии в течение 15-30 мин.

Препарат можно также вводить глубоко в/м; если инъекции болезненные, для растворения порошка используют 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида. Р-р для в/м введения следует использовать в течение 1 ч после растворения.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз: редко псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Данные о передозировке комбинации сульбактам/ампициллин ограничены. Может проявляться более выраженными побочными эффектами. В случае накопления в высоких концентрациях в СМЖ В-лактамные антибиотики могут вызывать судороги. Ампициллин и сульбактам выводятся из системного кровотока при диализе.

Во время лечения пенициллинами описаны тяжелые (иногда смертельные) анафилактические реакции. Такие реакции чаще развиваются у пациентов с осложненным аллергологическим анамнезом, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Описаны также случаи перекрестной аллергии при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам.

В случае аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного введения эпинефрина.

При необходимости назначают оксигенотерапию, ГКС в/в, а также проводят мероприятия, направленные на сохранение проходимости дыхательных путей, включая интубацию трахеи.

В случае развития суперинфекции, вызванной грибами или резистентными бактериями, препарат отменяют и назначают соответствующую терапию.

В случае продолжительного лечения рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и органы кроветворения. Это особенно важно у детей, в том числе новорожденных (прежде всего недоношенных). Не показано применение препарата у больных с инфекционным мононуклеозом. Кроме того, назначение ампициллина больным с инфекционным мононуклеозом повышает риск появления кожной сыпи.

В эксперименте не выявлено отрицательного влияния ампициллина/сульбактама на фертильность или эмбриотоксического действия, тем не менее безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. В случае назначения ампициллина беременным наблюдалось преходящее снижение уровня в плазме крови общего конъюгированного эстриола, эстриолглюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении Абилота. Неферментативные методы определения глюкозы в моче (с е (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и набора Клинитест) могут дать псевдоположительный результат. Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Беременность и период лактации

С осторожностью следует назначать препарат при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет особых указаний.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.

Смешивание ампициллина с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; при необходимости одновременного применения этих препаратов вводить их нужно в разные места с интервалом 1 ч.

Пенициллины для парентерального применения могут угнетать агрегацию тромбоцитов и снижать показатели коагуляции. Выраженность этих эффектов может увеличиваться при одновременном применении антикоагулянтов.

Пробеницид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама, в результате увеличивается их концентрация в плазме, удлиняется период полувыведения и, как следствие, возрастает риск развития интоксикации.

При одновременном применении аллопуринола и ампициллина повышается риск возникновения кожной сыпи.

У женщин одновременный прием ампициллина снижает эффективность эстроген содержащих оральных контрацептивных препаратов, что приводит к незапланированной беременности.

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклины), могут оказать отрицательное воздействие на бактерицидный эффект пенициллинов. По этой причине не рекомендуется одновременное применение вышеуказанных препаратов.

У беременных женщин применение ампициллина приводит к временному снижению плазменных концентраций связанного с белками общего эстриола, эстриол-глюкуронида, связанных с белками производных эстрона, а также эстрадиола.

Одновременное применение с пенициллинами метотрексата приводило к снижению клиренса метотрексата и развитию его токсических эффектов.

Пациенты, принимающие такую комбинацию препаратов, должны находиться под наблюдением. Может возникнуть необходимость в повышении дозы лейковорина и в увеличении продолжительности его применения.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Абилота нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.

Стерильный порошок для приготовления раствора для инъекций в стеклянный флакон, укупоренный пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

2 года.

По рецепту.

ООО ABiPharm, Грузия.