Абилот

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

Faol moddalar: ampitsillin natriy, ampitsillinga ekvivalent - 1,0 g, sulbaktam natriy, sulbaktamga ekvivalent - 0,5 g .

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (penitsillinlar guruhi). ATX kodi: J01CR01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bakteritsid antibiotik, ta’sir doirasi keng, kislotaga chidamli. Mikroorganizmlar hujayra devoridagi peptidoglikan sintezini bloklaydi. Ta’sir etuvchi moddasi ampitsillin - V-laktamazalar tomonidan parchalanadigan, keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan penitsillinlar guruhiga mansub yarim sintetik antibiotikdir. Ikkinchi komponent sulbaktam antibakterial faollikka ega bo‘lmasdan, V-laktamazalarni ingibirlaydi va shu munosabat bilan preparat chidamli (V-laktamaza ishlab chiqaruvchi) shtammlarga ta’sir qilish qobiliyatiga ega bo‘ladi. in vitro sharoitida sulbaktam penitsillinga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik asosiy V-laktamazalarning qaytarilmas ingibitori ekanligi aniqlandi.

Sulbaktam faqat Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis va Pseudomonas cepasias ga nisbatan sezilarli antibakterial faollikni namoyon qiladi. Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi va ularning chidamli mikroorganizmlar tomonidan parchalanishini oldini oladi. Sulbaktam, shuningdek, ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, shuning uchun B-laktam antibiotik bilan kombinatsiyaning samaradorligini oshiradi.

Preparatning bakteritsid komponenti ampitsillin-aminopenitsillin bo‘lib, u xuddi benzilpenitsillin kabi bakteriya membranasi mukopeptidining biosintezini susaytirish orqali ko‘payish fazasida sezgir mikroorganizmlarga ta’sir ko‘rsatadi. Sulbaktam/ampitsillin kombinatsiyasi grammusbat va grammanfiy bakteriyalarning keng doirasiga, jumladan Staphylococcus aureus va epidermidisga (shu jumladan penitsillinga chidamli va ba’zi metitsillinga chidamli shtammlarga) nisbatan faol; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis va boshqa streptokokklar, Haemophilus influenzae va parainfluenzae (V-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar); Branhamella catarrhalis; anaeroblar, shu jumladan Bacteroides fragilis va unga yaqin turlar; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (indolmusbat va indolmanfiy); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis va Neisseria gonorrhoeae.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

M/o va v/i yuborilgandan so‘ng qonda ampitsillin va sulbaktamning yuqori konsentratsiyasiga erishiladi. Organizm to‘qimalari va biologik suyuqliklariga yaxshi o‘tadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi. Yallig‘langan meningeal pardalarda orqa miya suyuqligiga o‘tkazuvchanlik keskin ortadi.

Chiqarish

Ampitsillin va sulbaktamning T1/2 miqdori taxminan 1 soatni tashkil etadi, asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan (75-80%) va qisman o‘t bilan chiqariladi. Preparatning 25% i metabolitlar holida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan turli joylardagi bakterial infeksiyalar:

nafas olish a’zolari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya, o‘pka abssessi, surunkali bronxit, plevra empiyemasi);

LOR a’zolari infeksiyalari (shu jumladan sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

siydik yo‘llari va jinsiy a’zolar infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit, pielit, sistit, uretrit, prostatit, endometrit);

o‘t yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan xoletsistit, xolangit);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (shu jumladan saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar);

oshqozon-ichak trakti infeksiyalari (shu jumladan dizenteriya, salmonellyoz, salmonella tashuvchanlik);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

sepsis;

septik endokardit;

meningit;

peritonit;

skarlatina;

gonokokk infeksiyasi

Shuningdek, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolarida qorin pardasining ehtimoliy infeksiyalanishi bilan kechadigan jarrohlik aralashuvlari o‘tkaziladigan bemorlarda operatsiyadan keyingi yara infeksiyalari rivojlanish xavfini kamaytirish uchun perioperativ ravishda qo‘llaniladi.

Abilot homiladorlikni to‘xtatish va kesarcha kesish operatsiyalari paytida operatsiyadan keyingi sepsis rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida profilaktik ravishda kiritilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat m/o yoki v/i (tomchilab, daqiqasiga 60-80 tomchi tezlikda, sekin-asta, 3-5 daqiqa davomida) yuboriladi.

Vena ichiga 5-7 kun davomida yuboriladi, keyin davolanishni davom ettirish zarur bo‘lsa, v/i yuborishga o‘tiladi. Quyida ampitsillin va sulbaktamning yig‘indi dozalari (2:1 nisbatda) ko‘rsatilgan.

Kattalarda qo‘llanilishi

Odatda, Abilot dozasi kuniga 1,5 dan 12 g gacha har 6 yoki 8 soatda bir necha marta yuboriladi; sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi. Uncha og‘ir bo‘lmagan infeksiyalarda preparatni 12 soatdan keyin yuborish mumkin.

Odatda, tana harorati me’yorlashgandan va infeksiyaning boshqa belgilari yo‘qolgandan keyin davolash yana 48 soat davomida davom ettiriladi. Davolash kursining davomiyligi 5-14 kunni tashkil etadi, biroq og‘irroq holatlarda uni ko‘paytirish yoki qo‘shimcha ampitsillin tayinlash mumkin. Natriy iste’molini cheklash zarur bo‘lgan bemorlarni davolashda uning turli xil chiqarish shakllaridagi miqdorini hisobga olish lozim.

Xirurgik infeksiyalarning oldini olish uchun Abilotning m/o va v/i yuborish dozasi kirish narkozi paytida 1,5-3 g ni tashkil etadi, bu esa operatsiya paytida qon zardobi va to‘qimalarda samarali konsentratsiyaga erishishni ta’minlaydi. Preparat xuddi shu dozada har 6-8 soatda qayta yuboriladi; aksariyat jarrohlik aralashuvlarida antibiotikni qo‘llash, qoida tariqasida, operatsiyadan 24 soat o‘tgach to‘xtatiladi, agar uni davolash maqsadida keyingi yuborish ko‘rsatilmagan bo‘lsa.

Asoratlanmagan so‘zakni davolash uchun preparat 1,5 g dozada bir marta yuboriladi. Qon plazmasida T1/2 sulbaktam va ampitsillinni oshirish maqsadida bir vaqtning o‘zida probenetsid 1 g dozada ichishga buyuriladi.

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalarda, shu jumladan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda aksariyat infeksiyalarni davolash uchun Abilotning m/o va v/i yuborish dozasi 150 mg/kg/sutkani tashkil etadi (bu 50 mg/kg/sutka sulbaktam va 100 mg/kg/sutka ampitsillinga mos keladi). Preparat, odatda, har 6-8 soatda yuboriladi. Hayotining birinchi haftasida tug‘ilgan chaqaloqlarga (ayniqsa, chala tug‘ilgan chaqaloqlarga) preparat, odatda, 75 mg/kg/sut dozada 12 soatlik interval bilan buyuriladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) sulbaktam va ampitsillinning chiqarilishi bir xil darajada kamayadi, shuning uchun ularning qon plazmasidagi nisbati o‘zgarmaydi. Bunday bemorlarga preparatni kamroq yuborish kerak.

Preparat eritmasini tayyorlash qoidalari

Parenteral qo‘llash uchun eritma bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi. V/i va v/i kiritiladi.

Qo‘llashdan oldin preparat inyeksiya uchun steril suv yoki boshqa har qanday mos keladigan eritma (0,5% li prokain (novokain) eritmasi yoki natriy xloridning izotonik eritmasi) bilan suyultiriladi.

M/o yuborish uchun 0,5% li lidokain eritmasi bilan suyultirish mumkin) va erishning to‘liqligini vizual baholash uchun ko‘pik to‘liq yo‘qolguncha tindiriladi. Dozani 3 daqiqa davomida bolyus usulida yuborish mumkin. Yuqori suyultirishdan foydalanilganda, dozani bolyus shaklida ham, v/i infuziya ko‘rinishida ham 15-30 daqiqa davomida yuborish mumkin.

Preparatni m/o ga chuqur yuborish ham mumkin, agar inyeksiyalar og‘riqli bo‘lsa, kukunni eritish uchun 0,5% li steril lidokain gidroxlorid eritmasi ishlatiladi. M/o yuborish uchun eritma eritilgandan so‘ng 1 soat ichida ishlatilishi kerak.

Vena ichiga yuborish uchun bir martalik doza natriy xloridning izotonik eritmasida yoki dekstrozaning (glyukozaning) 5% li eritmasida 10 ml dan (vena ichiga purkash uchun) 100-200 ml gacha (vena ichiga tomchilab yuborish uchun) hajmda eritiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, jigar transaminazalari faolligining oshishi: kamdan-kam hollarda psevdomembranoz kolit.

MNT tomonidan: uyquchanlik, lohaslik, bosh og‘rig‘i.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya.

Allergik reaksiyalar: eshakem, teri giperemiyasi, Kvinke shishi, rinit, konyunktivit, isitma, artralgiya, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda anafilaktik shok.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: azotemiya, mochevina miqdorining oshishi, giperkreatininemiya.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda yuborilgan joyda og‘riq; v/i yuborilganda - flebit.

Boshqalar: uzoq davolanganda preparatga chidamli mikroorganizmlar keltirib chiqargan superinfeksiya, kandidoz.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga va penitsillin guruhidagi boshqa antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;

infeksion mononukleoz;

laktatsiya davri (ko‘krak suti bilan emizish).

Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Sulbaktam/ampitsillin kombinatsiyasining dozasini oshirib yuborish haqidagi ma’lumotlar cheklangan. Kuchliroq nojo‘ya ta’sirlar bilan namoyon bo‘lishi mumkin. B-laktam antibiotiklari OMSda yuqori konsentratsiyada to‘plangan taqdirda, talvasa chaqirishi mumkin. Ampitsillin va sulbaktam dializ paytida tizimli qon oqimidan chiqariladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Penitsillinlar bilan davolash vaqtida og‘ir (ba’zan o‘limga olib keladigan) anafilaktik reaksiyalar tasvirlangan. Bunday reaksiyalar ko‘proq asoratlangan allergologik anamnezga ega bemorlarda, ayniqsa penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan shaxslarda rivojlanadi.

Anamnezida penitsillinlarga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilgan bemorlarda sefalosporinlar bilan davolashda kesishgan allergiya holatlari ham tasvirlangan.

Allergik reaksiya kuzatilganda preparatni bekor qilish va tegishli davolashni tayinlash lozim.

Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan epinefrin yuborishni talab qiladi.

Zarur hollarda oksigenoterapiya, GKS v/i buyuriladi, shuningdek, nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligini saqlashga qaratilgan chora-tadbirlar, shu jumladan traxeya intubatsiyasi o‘tkaziladi.

Zamburug‘lar yoki chidamli bakteriyalar keltirib chiqargan superinfeksiya rivojlangan taqdirda, preparat bekor qilinadi va tegishli terapiya tayinlanadi.

Davomli davolanish holatida ichki a’zolar, jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish a’zolari faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi. Bu, ayniqsa, bolalarda, shu jumladan, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (avvalo, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda) juda muhimdir. Preparatni infeksion mononukleoz bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llash ko‘rsatilmagan. Bundan tashqari, infeksion mononukleoz bilan og‘rigan bemorlarga ampitsillin buyurish teri toshmalari paydo bo‘lish xavfini oshiradi.

Tajribada ampitsillin/sulbaktamning fertillikka salbiy ta’siri yoki embriotoksik ta’siri aniqlanmagan, shunga qaramay, preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. Homiladorlarga ampitsillin buyurilganda qon plazmasida umumiy konyugatsiyalangan estriol, estriolglyukuronid, konyugatsiyalangan estron va estradiol miqdorining vaqtinchalik pasayishi kuzatildi. Bunday ta’sirlar Abilot qo‘llanilganda ham bo‘lishi mumkin. Siydikdagi glyukozani aniqlashning fermentativ bo‘lmagan usullari (Benedikt, Feling reaktivi va Klinest to‘plami yordamida) psevdo-musbat natija berishi mumkin. Sulbaktam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Surunkali buyrak yetishmovchiligida (KK<30 ml/min) preparatni yuborish oraliqlarini uzaytirish zarur.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik davrida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Laktatsiya davrida buyurish zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Maxsus ko‘rsatmalar yo‘q.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ampitsillinni aminoglikozidlar bilan bir shprisda aralashtirish o‘zaro inaktivatsiyaga olib keladi; agar bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, ularni har 1 soatda turli joylarga yuborish kerak.

Parenteral qo‘llash uchun penitsillinlar trombotsitlar agregatsiyasini susaytirishi va koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini pasaytirishi mumkin. Antikoagulyantlar bir vaqtda qo‘llanganda bu ta’sirlarning yaqqolligi ortishi mumkin.

Probenitsid ampitsillin va sulbaktamning kanalcha sekretsiyasini pasaytiradi, natijada ularning plazmadagi konsentratsiyasi ortadi, yarim chiqarilish davri uzayadi va natijada intoksikatsiya rivojlanish xavfi ortadi.

Allopurinol va ampitsillin bir vaqtda qo‘llanganda teri toshmasi toshishi xavfi ortadi.

Ayollarda ampitsillinni bir vaqtda qabul qilish estrogen saqlovchi oral kontratseptiv preparatlarning samaradorligini pasaytiradi, bu esa rejalashtirilmagan homiladorlikka olib keladi.

Bakteriostatik ta’sirga ega bo‘lgan preparatlar (xloramfenikol, eritromitsin, sulfanilamidlar, tetratsiklinlar) penitsillinlarning bakteritsid ta’siriga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shu sababli yuqoridagi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homilador ayollarda ampitsillinni qo‘llash oqsillar bilan bog‘langan umumiy estriol, estriol-glyukuronid, oqsillar bilan bog‘langan estron hosilalari, shuningdek, estradiolning plazma konsentratsiyasining vaqtincha pasayishiga olib keladi.

Metotreksatni penitsillinlar bilan bir vaqtda qo‘llash metotreksat klirensining pasayishiga va uning toksik ta’sirining rivojlanishiga olib keldi.

Preparatlarning bunday kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlar nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Leykovorin dozasini oshirish va uni qo‘llash muddatini uzaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Farmatsevtik o‘zaro ta’sir

Abilot eritmasini aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar, qon mahsulotlari yoki oqsil gidrolizatlari bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun steril kukun alyuminiy qalpoqcha bilan qisilgan va plastmassa qopqoq bilan yopilgan tiqin bilan berkitilgan shisha flakonga solinadi. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

ABiPharm MCHJ, Gruziya.