Probaktam 1,5 g in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun kukun (flakon)

Ампициллин натрийли тузи (ампициллинга қайта ҳисобланганда) - 0,5 г ёки 1,0 г;

Сульбактам натрийли тузи (сульбактамга қайта ҳисобланганда) - 0,25 г ёки 0,5 г.

Оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар. АТХ коди: J01CR01.

Препарат бета-лактам гуруҳи, цефалоспоринларни III авлодига мансуб бактерицид таъсирга эга яримсинтетик антибиотик.

Таъсир қилиш механизми транспептидаза ферменти фаоллигини сусайиши, микроорганизм ҳужайралари деворида пептидогликан биосинтезини бузилиши билан боғлиқ. Препарат кенг таъсир доирасига эга: аэроб граммусбат микроорганизмлар: факультатив анаэроблар - Staphylococcus aureus (пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммларни ҳам қўшганда), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-гемолитик А гуруҳи (S. pyogenes), В гуруҳи стрептококклари (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, ноэнтерококк D гуруҳи стрептококклари; грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, Klebsiella (шу жумладан Klebsiella pneumonia), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан S.typhe), Serratia (шу жумладан S.marcesceos), Shigella, Versinia (шу жумладан Y.enterocolitica); микроаэрофиллар -Treponema pallidum; аэроблар - Neisseria gonorrheae (шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлар), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; облигат бактероид анаэроб-турлари (B.Fragilis ни айрим штаммларини ҳам қўшганда), Clostridium, аммо С.difficile кўпчилик штаммлари резистентликка эга, Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (F. mortiferum ва F.variumни ҳам қўшганда) нисбатан фаол. Препаратни микроорганизмларни бошқа цефаласпорин қатори препаратларига, аминогликозидларга, пенициллинларга резистент бўлганида буюрилади.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки меъда шираси таъсири остида у тезда парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилганда тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ташкил қилади.

Препарат плазма альбуминлари билан қайтувчан боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат R-плазмидили бета-лактамазалар ва кўпгина хромосома билан боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар билан гидролизга учрамайди, пенициллин ва цефалоспоринларни I ва II авлодларига, пенициллинларга ва аминогликозидларга толерант бўлган мультирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини ортирилган чидамлилиги препарат фаолсизлантирган бета-лактамаза маҳсулоти билан боғлиқ.

Препарат юқори даражалик турғунликка ва давомий ярим чиқарилиш (T½) даврига эга. М/и га юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmах) 1,5-2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганда 80 мг/л ни ташкил этади; вена ичига (в/и) юборилгандан 30 минутдан сўнг Сmах 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Турғун концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан кўп вақтгача аниқланади.

Организмни тўқима ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия қобиғини яллиғланишида орқа мия суюқлигига киради, препарат суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади.

Препарат кўкрак сути билан кам миқдорда (3-4%) чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйраклар орқали 48 соатда, тахминан 40% сафро билан чиқарилади.

Препаратни 0,15-3,0 г дозаларда юборилгандаги Т½ 5,8-8,7 соатни, тақсимланиш ҳажми (Vd) - 5,78-13,5 л ни, плазмадаги клиренси соатига - 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32- 0,73 л ни ташкил қилади. Ичакдаги микрофлора таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади.

Болаларда ҳаётини биринчи 8 кунида, ҳамда 75 ёшдан катта шахсларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилигида препаратни экскрецияси секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.

Препаратга сезувчан микроорганизм штаммлари чақирган инфекцион касалликларни даволаш учун буюрилади.

Препаратни қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион касалликларни, буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарини инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни; менингитни, суяк ва бўғим инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт пуфагини яллиғланишини, меъда-ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни ва жинсий йўл билан юқадиган бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва заҳм), Лайма касаллигини (спирохетоз), туберкулез иситмаси, сальмонеллезни, сальмонелла ташувчанликни даволаш учун қўлланади.

Препаратни ҳамда жарроҳлик операцияларидан сўнг келиб чиқадиган инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.

Препарат м/и ёки в/и юборилади.

Оғриқни бартараф этиш мақсадида м/и юбориш учун препаратни лидокаинни 1% эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 1% лидокаин эритмасини 2 мл да, 1 г ни - 3-5 мл да суюлтирилади.

Инъекция учун стерил сувни ишлатиш мумкин.

В/и юбориш учун препаратни инъекция учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 5 мл эритувчида, 1 г ни - 10 мл да суюлтирилади.

Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга 1-2 г суткалик дозада (кунига 1 марта ёки ярим дозани кунига 2 марта) буюрилади.

Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г ни ташкил этади, ва бу дозани 2 қабулга ҳар 12 соат оралиғида юборилади.

Операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун бир марта 1-2 г дан, операциядан 30-90 минут олдин юборилади (юқиш хавфи даражасига боғлиқ ҳолда).

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозани фақат оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 10 мл дан паст бўлганда) тўғрилаш зарур.

Кекса ёшдаги беморлар учун доза катта беморлар учун дозаси билан мос тушади.

Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25 г препарат юборилади.

Чақалоқлар (2 ҳафтагача бўлган) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 20-50 мг/кг тана вазнигани ташкил қилади. 2 ҳафтадан 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 20-80 мг/кг тана вазнигани 2 га бўлиб юборилади. В/и 50 мг/кг тана вазнига дозасидан ошса, препаратни болаларга юборишлар ўртасида камида 30 минутлик танаффуси билан бўлиб-бўлиб қўлланади.

Препарат билан даволашни давомийлиги патологик жараённи характерини, оғирлигига боғлиқ ҳолда ва бактериологик текшириш маълумотларига кўра аниқланади.

Одатда даволаниш давомийлиги 4-14 кунни ташкил этади.

Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даво талаб қилинади.

Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касаллик белгилари йўқолганидан ва бактериологик таҳлил натижаларини самараси тасдиқланганидан кейин камида 48 -72 соат давом этади.

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичима, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда - анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак йўллари томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъмни йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембраноз колит пайдо бўлиши мумкин.

Периферик қон кўрсаткичларини ўзгариши; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения кам ҳолларда: гемолитик анемия аниқланилиши мумкин, алоҳида ҳолларда қон зардобининг плазма омиллари (II, VII, IX, X) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатинин миқдорини ошиши, цилиндрларни пайдо бўлиши, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни қон плазмасида ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юборилган жойда оғриқ ёки инфильтрат, алоҳида холларда - в/и юборилганда флебит ёки тромбофлебит бўлиши мумкин.

Цефалоспоринлар синфига тааллуқли антибиотикларга ва пенициллинларга ҳамда (м/и юборилганда) лидокаинга бўлган юқори сезувчанлик.

Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнезида меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса ярали носпецифик колит ёки энтерит, ҳомиладорлик, лактация.

Аминогликозидлар билан мажмуавий қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самараси кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯҚВ, антиагрегантлар қон кетиш имкониятини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишига олиб келади.

Препарат эритмасини бошқа микробга қарши препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас

Катта думба мушагини юқори ташқи квадрантига м/и юбориладиган инъекция чуқур бўлиши керак.

Препарат эритмасини юборишдан олдин игна томирдан ташқарида эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак.

Жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилиши бўлган беморларда препарат дозаси камайтирилади. КК 10 мл/мин дан кам бўлган беморларга антибиотик учун суткалик доза 2 г дан ошмаслиги керак.

Артериал гипертензиясида ва сув-электролит мувозанати бузилишда плазмада натрий миқдорини назорат қилиш лозим.

Узоқ муддат қўлланилганда дисбактериозни аниқлаш учун цитологик текширишларни олиб бориш зарур.

Гипербилирубинемияси бўлган чақалоқларга, аллергик реакцияларга мойиллиги бўлганда эхтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги шахсларга қўшимча равишда К витаминини буюрилади.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Узоқ муддат қўлланилганда аллергик реакциялар, диспепсик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик махсус антидоти йўқ. Симптоматик даволаш тавсия қилинади. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш мумкин.

Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун флаконларда 1,5 г дан.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«Dentafill Plyus» ХК, Ўзбекистан, 100209 Тошкент, Сирғали тумани, Чортоқ-Мағриб кўчаси, уй.№1.

тел.: 218-67-45.