Пробактам порошок д/ин. по 1,5 г (флакон)

1 флакон содержит:

Действующие вещества: ампициллина натриевая соль (в пересчете на ампициллина) - 0,5 г или 1,0 г; сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) - 0,25 г или 0,5 г.

Белый или почти белый порошок.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотик группы цефалоспоринов ii поколения для перорального применения. Код ATX: J01CA51.

Препарат - полусинтетический антибиотик группы бета - лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным эффектом.

Механизм действия связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Препарат обладает широким спектром действия: активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:

• факультативных анаэробов - Staphylococcus aureus (включая и пенициллина зообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, (-гемолитические стрептококки группы А (S.pyogenes), стрептококки группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, не энтерококковые стрептококки группы D;
• грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, разновидности Klebsiella (включая и Kb.pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе S.typhi), Serratia (включая S.marcescens), Shigella, Yersinia (в том числе Y.enterocolitica); микроаэрофилов - Treponema pallidum;
• анаэробов - Neisseria gonorrhoeae (включая и пенициллин образующий штамм), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa;
• облигатных анаэробов-разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы B. Fragilis), Clostridium, но большинство штаммов С difficile обладает резистентностью), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F.mortiferum и F.varium).

Препарат назначают при резистентности микроорганизмов к другим препаратам цефалоспоринового ряда, аминогликозидам, пенициллинам и т.д.

Фармакокинетика

Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочного сока.

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полно.

Биодоступность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается.

Препарат не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам.

Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Препарат.

Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2).

После в/м введения максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmах составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа.

Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту.

Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизменной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения (Vd)-5,78-13,5 л, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32-0,73 л/час.

В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т½ в среднем составляет 8 ч.

У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 мг Т1/2 удлиняется до 16 часов.

При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.

Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов.

Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, абсцессов легких, эмпиемы плевры), оториноларингологических инфекционных заболеваний, инфекционных заболеваний почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита, инфекционных заболеваний костей и суставов, перитонита, воспалений желчного пузыря, желудочно-кишечных инфекций, неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и сифилис), болезни Лайма (спирохетоз), тифозной лихорадки, сальмонеллеза, сальмонеллоносительства.

Препарат также применяют для профилактики инфекций, возникающих после хирургических операций.

Препарат вводят в/м или в/в.

Для в/м введения с целью устранения болезненности в месте введения препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1 г - в 3-5 мл.

Возможно использование стерильной воды для инъекций.

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 5 мл растворителя, с 1 г - в 10 мл.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в день или в половинной дозе 2 раза в день).

В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г, и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения), за 30-90 минут до начала операции.

Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинин (КК) менее 10 мл/мин).

Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.

При неосложненной гонорее однократно в/в вводят 0,25 г препарата.

Суточная доза препарата для новорожденных (до 2 недель) и недоношенных детей составляет 20-50 мг/кг массы тела.

Для детей с 2 недель до 12 лет суточная доза равна 20-80 мг/кг массы тела, в 2 введения.

При в/в введении в дозе выше 50 мг/кг массы тела детям препарат применяют дробно, с перерывами между введениями как минимум 30 минут.

Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований.

Обычно продолжительность лечения составляет 4-14 дней. Но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия.

При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

При приеме препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Возможны изменения показателей периферической крови, нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения,

Редко:гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время, наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови),

Возможна: острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях - флебит или тромбофлебит при в/в введении.

Повышенная чувствительность к антибиотикам, относящимся к классу цефалоспоринов и пенициллинам, а также (в/м введение) к лидокаину.

Печеночно-почечная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.

При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспепсических расстройств.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическое лечение. Возможно применение гемодиализа или перитонеального диализа.

В/м инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должны быть глубокими.

Перед введением раствора препарата необходимо убедиться, что игла находится вне сосуда.

У больных с тяжелыми нарушениями функций печени и почек дозу препарата уменьшают.

Для больных с КК менее 10 мл/мин суточная доза антибиотика не должна превышать 2 г. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме.

При длительном применении необходимо цитологическое исследование для определения дисбактериоза.

С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинемией, склонным к аллергическим реакциям.

Лицам преклонного возраста дополнительно назначать витамин К.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Беременность и период лактации

Противопоказан.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не выявлено.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,75 г (0,5 г+0,25 г); 1,5 г (1,0 г+0,5 г); N1, N5, N10, N50, N100 (флаконы).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года.

По рецепту.

DENTAFILL PLYUS, OOO, Узбекистан.