Ampiktam in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,5 g (flakon)

1 флакон содержит:

активные вещества: ампициллин натрия USP, эквивалент ампициллина (безводного) -1,0 мг, сульбактам натрия USP, эквивалент сульбактама - 500 мг.

Стерильный белого или кремового цвета кристаллический порошок.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотики (группы пенициллинов). Код АТХ: J01CR01.

Компонентами препарата является ампициллин и сульбактам.

Общие сведения

Сразу после завершения 15-минутной внутривенной инфузии ампициллина и сульбактама достигаются пиковые концентрации ампициллина и сульбактама в сыворотке крови. Уровни ампициллина в сыворотке крови подобны тем, которые образуются при введении эквивалентных количеств только ампициллина. Пиковые уровни ампициллина в сыво- ротке крови от 109 до 150 мкг / мл достигаются после введения 2000 мг ампициллина плюс 1000 мг сульбактама и от 40 до 71 мкг/мл после введения 1000 мг ампициллина плюс 500 мг сульбактама. Соответствующие средние пиковые уровни содержания сульбактама в сыворотке крови варьируют от 48 до 88 мкг/мл и от 21 до 40 мкг/мл соответственно. После внутримышечной инъекции 1000 мг ампициллина плюс 500 мг сульбактама достигаются пиковые уровни ампициллина в сыворотке от 8 до 37 мкг / мл и пиковые уровни сульбактама в сыво ротке от 6 до 24 мкг/мл.

Средний период полувыведения обоих препаратов в сыворотке крови у здоровых добровольцев составляет примерно 1 час.

Приблизительно 75-85% как ампициллина, так и сульбактама выводятся в неизмененном виде с мочой в течение первых 8 часов после введения ампициллина и сульбактама для инъек ций лицам с нормальной функцией почек. Несколько более высокие и продолжительные уровни ампициллина и сульбактама в сыворотке крови могут быть достигнуты при одновременном применении пробенецида.

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость элиминации ампициллина и сульбактама

ма подвержена аналогичному влиянию, поэтому соотношение одного к другому будет оставаться постоянным независимо от функции почек. Дозу ампициллина и сульбактама для инъ екций таким пациентам следует вводить реже в соответствии с обычной практикой для ампициллина

Было обнаружено, что ампициллин примерно на 28% обратимо связывается с белками сыворотки крови человека, а сульбактам примерно на 38 %.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ампициллина и сульбактама у детей, получающих ампициллин и сульбактама для инъекций, аналогична таковой у взрослых. Сразу после 15-минутной инфузии 50-75 кг ампициллина и сульбактама для инъекций / кг массы тела были получены пиковые концентрации в сыворотке и плазме от 82 до 446 мкг ампициллина/ыл и от 44 до 203 мкг сульбактама/мл. Период полувыведения составляет примерно 1 час.

Микробиология

Ампициллин подобен бензилпенициллину в своем бактерицидном действии против восприимчивых организмов во время стадии активного размножения. Он действует через ингибирование синтеза пептидогликана клеточной стенки. Ампициллин обладает широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. (Ампициллин, однако, разлагается бета- лактамазами, и поэтому спектр активности обычно не включает организмы, которые производят эти ферменты.).

Широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных в микроорганизмах, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам, был продемонстрирован в биохимических исследованиях с более точными бактериальными системами, необратимо ингибирующими сульбактамом. Хотя сульбактам сам по себе обладает небольшой полезной антибактериальной активностью, кроме как против Neisseriaceae, исследования всего организма показали, что сульбактам восстанавливает ампициллиновую активность против штаммов, продуцирующих бета-лактамазы. В частности, сульбактам обладает хорошей ингибирующей активностью в отношении клинически важных плазмид опосредованных бета-лактамаз, наиболее часто ответственных за переносимую лекарственную устойчивость. Сульбактам не оказывает влияния на активность ампициллина в отношении чувствительных к ампициллину штаммов.

Присутствие сульбактама в растворе ампициллина сульбактама для инъекций эффективно расширяет антибактериальный спектр ампициллина, включая многие бактерии, обычно устойчивые к нему и к другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, ампициллин и сульбактам для инъекций обладают свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

В то время как исследования in vitro продемонстрировали восприимчивость большинства штаммов следующих организмов, клиническая эффективность для инфекций, отличных от тех, которые включены в раздел показаний, не была задокументирована.

Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis(штаммы, продуцирую щие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. rруппы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные бактерии Fischerichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу). Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу). Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных микроорганизмов Bacteroides spp., включая Вастeroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллин устойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma pneumoniae.

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, пров статит, эндометрит);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• инфекция кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекция ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• инфекции костей и суставов септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция;
• профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полость и малого таза.

Терапия может быть начата до получения результатов бактериологических исследований н исследований чувствительности, когда есть основания полагать, что инфекция может включать любой из бета-лактамазных продуцирующих организмов, перечисленных выше в указанных системах органов. После того, как результаты известны, терапия должна быть скорректирована, если это необходимо.

Для снижения развития лекарственно-устойчивых бактерий K поддержания эффективности ампициллина и сульбактама и других антибактериальных препаратов ампициллин и сульбактам для инъекций следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые, как доказано или сильно подозревается, вызваны чувствительными бактериями.

Ампициллин и сульбактам для инъекций могут вводиться либо внутривенно, либо внутримышечно (после разведения).

При внутривенном введении дозу можно вводить медленно внутривенно в течение не менее 10-15 минут или также можно вводить в больших разведениях с 50-100 мл совместимого разбавителя в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут.

Ампициллин и сульбактам для инъекций можно вводить также глубоко внутримышечно.

Рекомендуемая взрослым доза ампициллина и сульбактама для инъекций составляет от 750 мг (500 мг ампициллина в качестве натриевой соли плюс 250 мг сульбактама в качестве натриевой соли) до 3 г (2 г ампициллина в качестве натриевой соли плюс 1 г сульбактама в качестве натриевой соли) каждые шесть часов. Этот диапазон от 750 мг до 3 г представляет собой общее содержание ампициллина плюе содержание сульбактама и соответствует диапазону от 750 мг ампициллина/250 мг сульбактама до 2 г ампициллина/1 г сульбактама. Общая доза сульбинама не должна превышать 4 г в сутки.

Дети в возрасте 1 года и старше: рекомендуемая суточная доза ампициллина и сульбактама для инъекций у детей составляет 300 мг на кг массы тела, вводимых внутривенно в равных дозах каждые 6 часов. Эта дозировка 300 мг/кг/сут представляет собой общее содержание ампициллина плюс содержание сульбактама и соответствует 200 мг ампициллина / 100 мг сульбактама на кг в сутки. Безопасность и эффективность применения ампициллина и сульбактама при внутримышечном введении у детей не установлены.

Педиатрические пациенты с массой тела 40 кг и более должны получать дозировку в соответствии с рекомендациями для взрослых, а общая доза сульбактама не должна превышать 4 г в сутки. Курс внутривенной терапии не должен превышать 14 дней. В клинических испытаниях большинство детей получали курс пероральных антимикробных препаратов после первоначального лечения внутривенным ампициллином и сульбактамом для инъекций.

Нарушение функции почек у пациентов с нарушением функции почек скорость элиминации ампициллина и сульбактама также подвержена влиянию. Дозу ампициллина и сульбактама для инъекций таким пациентам следует назначать реже в соответствии с обычной для ампициллина практикой.

Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым р-ром.

После добавления растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.

Ампициллин/сульбактам в дозировке 0,75 и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого р-ра) соответственно. Вводить в/м, и виде болюсной инъекции (не менее 3 мин). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15-30 мин).

При в/м применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для восстановления порошка можно использовать 0,5% р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой подходящий местный анестетик.

Ампициллин/сульбактам в дозировке 3 г сначала растворить с помощью по меньшей мере 6,4 мл воды для инъекций (или другим совместимым р-ром) и довести до конечного объема совместимым р-ром (но не водой для инъекций). Время для введения инфузии должно составлять 15-30 мин.

Примечание: использовать только свежеприготовленные растворы и вводить в течение одного часа после приготовления.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошното, рвота, снижение аппетита, диарея, пеев- домембранозный колит, нарушения функции печени (холестатическая желтуха).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза анемия, темнолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, очень редко (менее 0,01%) сообщалось о подавлении судорог.

Лабораторные показатели преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гипербилирубинемия, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: очень редко (менее 0,01%) случая интерстициального нефрита, при длительном лечении суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение этого препарата противопоказано пациентам, у которых наблюдалась аллергическая реакция в анамнезе к любым пепи циллинам.

Также необходимо учитывать возможность возникновения перекрестной аллергии к цефалоспоринам.

Пациентам с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом препарат противопоказан из-за склонности к развитию реакций кожи, подобных кори.

Ампициллин может быть выведен из кровообращения путем гемодиализа. Молекулярная масса, степень связывания с белками и фармакокинетический профиль сульбактама позволяют предположить, что это соединение также может быть удалено с помощью гемодиализа.

Серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактические) были сообщены у пациентов на терапии пенициллином. Эти реакции более склонны возникать у лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к пенициллину и / или реакции повышенной чувствительности к нескольким аллергенам.

Были сообщения о людях с историей гиперчувствительности к пенициллину, которые испытывали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. Перед началом терапии пенициллином следует тщательно изучить предшествующие реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам.

При возникновении аллергической реакции ампициллин и сульбактам для инъекций следует отменить и назначить соответствующую терапию. Серьезные анафилактоидные реакции требуют немедленного экстренного лечения адреналином.

Диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD), была зарегистрирована при использовании почти всех антибактериальных средств, включая ампициллин и сульбактам для инъекций, и может варьироваться по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводя к избыточному росту C. difficile.

Если CDAD подозревается или подтверждается, постоянное применение антибиотиков, не направленных против C. difficile, может потребоваться прекратить.

Беременность и период лактации

Беременность категория в: репродуктивные исследования были проведены на мышах, крысах и кроликах в дозах, в десять (10) раз превышающих человеческую дозу, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода из-за ампициллина и сульбактама для инъекций. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует применять во время беременности только в случае явной необходимости.

Роды и родоразрешение исследования на морских свинках показали, что внутривенное вве дение ампициллина снижает тонус матки, частоту сокращений, высоту сокращений и продолжительность сокращений. Однако неизвестно, оказывает ли применение ампициллина и сульбактама для инъекций у людей во время родов или после родов немедленное и отсроченное неблагоприятное воздействие на плод, продлевает ли продолжительность родов.

Низкие концентрации ампициллина и сульбактама выводятся с молоком; поэтому следует проявлять осторожность, когда ампициллин и сульбактам для инъекций вводят кормящей женщине.

Дети

Безопасность и эффективность ампициллина и сульбактама для инъекций были установлены для педиатрических пациентов в возрасте одного года и старше. Применение ампициллина и сульбактама для инъекций у детей подтверждается данными контролируемых исследований у взрослых с дополнительными данными детских фармакокинетических исследований, контролируемых клинических испытаний, проведенных у детей, и постмаркетингового наблюдения за нежелательными явлениями. Безопасность и эффективность ампициллина и сульбактама для инъекций у детей с внутрибрюшными инфекциями не установлены.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применению снижает почечную канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама.

Одновременное применение пробенецида с Ампициллином и Сульбактамом для инъекций может привести к увеличению содержания в крови ампициллина и сульбактама.

Одновременное применение Аллопуринола и ампициллина значительно увеличивает частоту высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин. Неизвестно, вызвано ли это потенцирование ампициллиновых высыпаний аллопуринолом или гиперурикемией, присутствующей у этих пациентов. Нет данных о применении ампициллина и сульбактама для инъекций и Аллопуринола одновременно.

Ампициллин и сульбактам для инъекций и аминогликозиды не следует растворять вместе из-за инактивации аминогликозидов in vitro ампициллиновым компонентом ампициллина и сульбактама для инъекций.

Порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,5 г во стеклянных флаконах вместе с инструкцией по медицинскому применению.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «SWISS PARENTERALS», ИНДИЯ.