Ampiktam

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: ampitsillin natriy USP, ampitsillin ekvivalenti (suvsiz) - 1,0 mg, sulbaktam natriy USP, sulbaktam ekvivalenti - 500 mg.

Tavsif

Oq yoki krem rangli steril kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (penitsillinlar guruhi). ATX kodi: J01CR01.

Farmakologik xususiyatlari

Preparatning tarkibiy qismlari ampitsillin va sulbaktam hisoblanadi.

Umumiy ma’lumotlar

Ampitsillin va sulbaktamning 15 daqiqalik vena ichiga infuziyasi tugagandan so‘ng darhol qon zardobida ampitsillin va sulbaktamning eng yuqori konsentratsiyasiga erishiladi. Qon zardobidagi ampitsillin miqdori faqat ampitsillinning ekvivalent miqdori yuborilganda hosil bo‘ladigan darajaga o‘xshaydi. Qon zardobidagi ampitsillinning eng yuqori darajasi 109 dan 150 mkg/ml gacha 2000 mg ampitsillin va 1000 mg sulbaktam yuborilgandan so‘ng, 40 dan 71 mkg/ml gacha esa 1000 mg ampitsillin va 500 mg sulbaktam yuborilgandan so‘ng erishiladi. Qon zardobidagi sulbaktam miqdorining tegishli o‘rtacha cho‘qqi darajalari mos ravishda 48 dan 88 mkg/ml gacha va 21 dan 40 mkg/ml gacha o‘zgarib turadi. 1000 mg ampitsillin va 500 mg sulbaktam mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, zardobdagi ampitsillinning eng yuqori darajasi 8 dan 37 mkg/ml gacha va og‘iz zardobidagi sulbaktamning eng yuqori darajasi 6 dan 24 mkg/ml gacha yetadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda qon zardobida ikkala preparatning o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi.

Ampitsillin va sulbaktamning taxminan 75-85% qismi buyrak faoliyati normal bo‘lgan shaxslarga inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktam yuborilgandan keyin dastlabki 8 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Qon zardobida ampitsillin va sulbaktamning birmuncha yuqori va uzoq muddatli darajasiga probenetsid bir vaqtda qo‘llanganda erishish mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ampitsillin va sulbaktamning eliminatsiya tezligi

ma ham xuddi shunday ta’sirga uchraydi, shuning uchun ularning bir-biriga nisbati buyraklar funksiyasidan qat’i nazar doimiy bo‘lib qoladi. Bunday bemorlarga ampitsillin va sulbaktamning inyeksiya uchun dozasini ampitsillin uchun odatiy amaliyotga muvofiq kamroq yuborish lozim.

Ampitsillin odam qon zardobi oqsillari bilan taxminan 28%, sulbaktam esa taxminan 38% qaytar bog‘lanishi aniqlandi.

Farmakokinetika

Inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktam qabul qilayotgan bolalarda ampitsillin va sulbaktamning farmakokinetikasi kattalardagiga o‘xshash. Ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktamning 50-75 kg/kg tana vazniga 15 daqiqalik infuziyasidan so‘ng darhol zardob va plazmada ampitsillinning 82 dan 446 mkg/ml gacha va sulbaktamning 44 dan 203 mkg/ml gacha bo‘lgan cho‘qqi konsentratsiyalari olindi. Yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi.

Mikrobiologiya

Ampitsillin faol ko‘payish davrida moyil organizmlarga qarshi bakteritsid ta’siri bilan benzilpenitsillinga o‘xshaydi. U hujayra devori peptidoglikanining sintezini ingibirlash orqali ta’sir ko‘rsatadi. Ampitsillin ko‘plab grammusbat va grammanfiy aerob va anaerob bakteriyalarga nisbatan keng spektrli bakteritsid faollikka ega. (Ammo ampitsillin beta-laktamazalar tomonidan parchalanadi, shuning uchun faollik spektri odatda bu fermentlarni ishlab chiqaradigan organizmlarni o‘z ichiga olmaydi.)

Penitsillinlar va sefalosporinlarga chidamli mikroorganizmlarda aniqlangan beta-laktamazalarning keng spektri sulbaktamni qaytmas ingibirlovchi aniqroq bakterial tizimlar bilan o‘tkazilgan biokimyoviy tadqiqotlarda ko‘rsatilgan. Sulbaktamning o‘zi Neisseriaceae oilasiga qarshi ozgina foydali antibakterial faollikka ega bo‘lsa-da, butun organizmni o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, sulbaktam beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarga qarshi ampitsillin faolligini tiklaydi. Xususan, sulbaktam ko‘pincha dorilarga chidamlilik uchun mas’ul bo‘lgan bilvosita beta-laktamazalarning klinik jihatdan muhim plazmidlariga nisbatan yaxshi ingibirlovchi faollikka ega. Sulbaktam ampitsillinga sezgir shtammlarga nisbatan ampitsillinning faolligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Inyeksiya uchun ampitsillin eritmasida sulbaktamning mavjudligi ampitsillinning antibakterial spektrini, shu jumladan odatda unga va boshqa beta-laktam antibiotiklariga chidamli bo‘lgan ko‘plab bakteriyalarni samarali kengaytiradi. Shunday qilib, ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam keng ta’sir doirasiga ega antibiotik va beta-laktamaza ingibitori xususiyatlariga ega.

In vitro tadqiqotlari quyidagi organizmlarning aksariyat shtammlariga sezuvchanlikni ko‘rsatgan bo‘lsa-da, ko‘rsatmalar bo‘limiga kiritilganlardan boshqa infeksiyalar uchun klinik samaradorlik hujjatlashtirilmagan.

Aerob grammusbat bakteriyalar Staphylococcus aureus (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Staphylococcus saprophyticus (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan penitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus spp. viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; aerob grammanfiy bakteriyalar Fischerichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar). Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar). Morganella morganii, Haemophilus influenzae (sh.j. ampitsillinga chidamli shtammlar), Providencia rettgeri, Providencia stutiya; anaerob mikroorganizmlar Bacteroides spp., shu jumladan Vasteroides fragilis, Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Rezistentlar: metitsillinga chidamli Staphylococcus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae shtammlarining ko‘pchiligi. Mycoplasma pneumoniae.

Ko‘rsatmalar

Sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan turli joylardagi bakterial infeksiyalar:

nafas olish a’zolari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya, o‘pka abssessi, surunkali bronxit);

LOR a’zolari infeksiyalari (shu jumladan sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

siydik yo‘llari va jinsiy a’zolar infeksiyalari (piyelonefrit, pielit, sistit, uretrit, prostatit, endometrit);

o‘t yo‘llari infeksiyalari (xoletsistit, xolangit);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyasi (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar);

oshqozon-ichak tizimi infeksiyasi (dizenteriya, salmonellyoz, salmonella tashuvchanlik);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari septik endokardit, meningit, sepsis, peritonit, skarlatina, gonokokk infeksiyasi;

qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolaridagi operatsiyalarda operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish.

Yuqorida ko‘rsatilgan a’zolar tizimlarida yuqumli infeksiya beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi har qanday organizmni o‘z ichiga olishi mumkin deb taxmin qilish uchun asoslar mavjud bo‘lganda, bakteriologik tadqiqotlar va sezuvchanlik tadqiqotlari natijalari olinishidan oldin davolash boshlanishi mumkin. Natijalar ma’lum bo‘lgandan so‘ng, agar zarur bo‘lsa, davolashni o‘zgartirish kerak.

Doriga chidamli bakteriyalar rivojlanishini kamaytirish va ampitsillin va sulbaktam hamda boshqa antibakterial preparatlarning samaradorligini saqlab qolish uchun ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam faqat sezgir bakteriyalar keltirib chiqarganligi isbotlangan yoki kuchli shubha qilingan infeksiyalarni davolash yoki oldini olish uchun qo‘llanilishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktam vena ichiga yoki mushak orasiga (suyultirilgandan keyin) yuborilishi mumkin.

Vena ichiga yuborilganda, dozani kamida 10-15 daqiqa davomida vena ichiga sekin yuborish mumkin yoki 15-30 daqiqa davomida vena ichiga infuziya ko‘rinishida 50-100 ml mos keladigan suyultirgich bilan katta suyultirgichlarda yuborish mumkin.

Inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktamni mushak orasiga chuqur yuborish ham mumkin.

Ampitsillin va sulbaktamning kattalar uchun tavsiya etilgan inyeksiya dozasi 750 mg dan (500 mg ampitsillin natriy tuzi sifatida va 250 mg sulbaktam natriy tuzi sifatida) 3 g gacha (2 g ampitsillin natriy tuzi sifatida va 1 g sulbaktam natriy tuzi sifatida) har olti soatda. Bu 750 mg dan 3 g gacha bo‘lgan diapazon ampitsillinning umumiy miqdori va sulbaktam miqdorini ifodalaydi va 750 mg ampitsillin/250 mg sulbaktamdan 2 g ampitsillin/1 g sulbaktamgacha bo‘lgan diapazonga mos keladi. Sulbinamning umumiy dozasi sutkasiga 4 g dan oshmasligi kerak.

1 yosh va undan katta bolalar: bolalarda inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktamning tavsiya etilgan sutkalik dozasi har kg tana vazniga 300 mg bo‘lib, har 6 soatda teng dozalarda vena ichiga yuboriladi. Ushbu 300 mg/kg/sutka dozasi ampitsillinning umumiy miqdori va sulbaktam miqdorini ifodalaydi hamda kuniga har bir kg uchun 200 mg ampitsillin / 100 mg sulbaktam miqdoriga to‘g‘ri keladi. Bolalarda ampitsillin va sulbaktamni mushak orasiga yuborishning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Tana vazni 40 kg va undan ortiq bo‘lgan pediatrik bemorlar kattalar uchun tavsiya etilgan dozani olishlari kerak, sulbaktamning umumiy dozasi esa kuniga 4 g dan oshmasligi kerak. Vena ichiga yuborish kursi 14 kundan oshmasligi kerak. Klinik sinovlarda bolalarning aksariyati vena ichiga ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam bilan dastlabki davolanishdan so‘ng og‘iz orqali qabul qilinadigan antimikrob dori vositalarini qabul qilishdi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ampitsillin va sulbaktamning eliminatsiya tezligiga ham ta’sir ko‘rsatadi. Bunday bemorlarga ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam dozasini ampitsillin uchun odatdagi amaliyotga muvofiq kamroq tayinlash lozim.

Qo‘llashga tayyorlash uchun preparatni steril inyeksiya suvi yoki boshqa mos keladigan eritma bilan suyultirish lozim.

Erituvchi qo‘shilgandan so‘ng, ko‘pik to‘liq yo‘qolguncha bir necha daqiqa kutish kerak, shundan so‘ng erishning to‘liqligini ko‘z bilan chamalab ko‘rish kerak.

Ampitsillin/sulbaktam 0,75 va 1,5 g dozada mos ravishda kamida 1,6 va 3,2 ml inyeksiya uchun suv (yoki boshqa mos keladigan eritma) yordamida eritiladi. M/o va bolyusli inyeksiya ko‘rinishida yuborilsin (kamida 3 daqiqa). Ko‘proq suyultirilganda dozani bolyus shaklida ham, infuziya ko‘rinishida ham (15-30 daqiqa davomida) yuborish mumkin.

Preparat m/o qo‘llanganda mushak ichiga chuqur yuborilishi kerak; agar inyeksiyalar og‘riqli bo‘lsa, kukunni tiklash uchun 0,5% li inyeksiya uchun lidokain gidroxlorid eritmasi yoki boshqa mos keladigan mahalliy anestetikdan foydalanish mumkin.

Ampitsillin/sulbaktam 3 g dozada avval kamida 6,4 ml inyeksiya uchun suv (yoki boshqa mos keladigan eritma) yordamida eritiladi va mos keladigan eritma (lekin inyeksiya uchun suv bilan emas) bilan yakuniy hajmga yetkaziladi. Infuziya yuborish vaqti 15-30 daqiqani tashkil etishi kerak.

Eslatma: faqat yangi tayyorlangan eritmalardan foydalanish va tayyorlangandan so‘ng bir soat ichida yuborish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: eshakem, teri giperemiyasi, toshma, qichishish, angionevrotik shish, rinit, konyunktivit, isitma, artralgiya, bronxospazm, zardob kasalligi, anafilaktik shok, polimorf eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, peydomembranoz kolit, jigar faoliyatining buzilishi (xolestatik sariqlik).

Qon yaratish organlari va gemostaz tizimi tomonidan anemiya, temnolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya va eozinofiliya kuzatiladi.

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, holsizlik, bosh og‘rig‘i, juda kam hollarda (0,01% dan kam) tutqanoqlarning bostirilishi haqida xabar berilgan.

Laborator ko‘rsatkichlar - alaninaminotransferaza (ALT) va aspartataminotransferaza (AST) faolligining o‘tkinchi oshishi, giperbilirubinemiya, azotemiya, mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya.

Mahalliy reaksiyalar: flebit, vena bo‘ylab og‘riq, mushak ichiga yuborilgan joyda og‘riq.

Boshqalar: juda kam hollarda (0,01% dan kam) interstitsial nefrit holati, uzoq muddatli davolanishda preparatga chidamli mikroorganizmlar (kandidoz) keltirib chiqargan superinfeksiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Anamnezida har qanday pepsillinlarga nisbatan allergik reaksiya kuzatilgan bemorlarda ushbu preparatni qo‘llash man etiladi.

Sefalosporinlarga nisbatan kesishgan allergiya paydo bo‘lishi mumkinligini ham hisobga olish kerak.

Infeksion mononukleoz va limfoleykoz bilan og‘rigan bemorlarga qizamiqqa o‘xshash teri reaksiyalari rivojlanishiga moyilligi tufayli preparat qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Ampitsillin gemodializ yo‘li bilan qon aylanishidan chiqarilishi mumkin. Sulbaktamning molekulyar og‘irligi, oqsillar bilan bog‘lanish darajasi va farmakokinetik profili shuni ko‘rsatadiki, bu birikmani gemodializ yordamida ham olib tashlash mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Penitsillin bilan davolangan bemorlarda jiddiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik) qayd etilgan. Bu reaksiyalar anamnezida penitsillinga yuqori sezuvchanlik va/yoki bir nechta allergenlarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lgan shaxslarda ko‘proq uchraydi.

Sefalosporinlar bilan davolashda og‘ir reaksiyalarni boshdan kechirgan penitsillinga yuqori sezuvchanlik tarixi bo‘lgan odamlar haqida xabarlar mavjud. Penitsillin bilan davolashni boshlashdan oldin penitsillinlar, sefalosporinlar va boshqa allergenlarga nisbatan oldingi yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini sinchiklab o‘rganish lozim.

Allergik reaksiya paydo bo‘lganda ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktamni bekor qilish va tegishli terapiyani tayinlash lozim. Jiddiy anafilaktoid reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch adrenalin bilan davolashni talab qiladi.

Clostridium difficile (CDAD) bilan bog‘liq diareya deyarli barcha antibakterial vositalar, jumladan ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam qo‘llanilganda qayd etilgan bo‘lib, og‘irlik darajasi yengil diareyadan to o‘limga olib keladigan kolitgacha o‘zgarishi mumkin. Antibakterial vositalar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal florasini o‘zgartirib, C. difficile ning ortiqcha o‘sishiga olib keladi.

Agar CDAD gumon qilinsa yoki tasdiqlansa, C. difficile ga qarshi yo‘naltirilmagan antibiotiklarni doimiy qo‘llash to‘xtatilishi kerak bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

V toifadagi homiladorlik: reproduktiv tadqiqotlar sichqonlar, kalamushlar va quyonlarda inson dozasidan o‘n (10) barobar yuqori dozalarda o‘tkazildi va ampitsillin hamda inyeksiya uchun sulbaktam tufayli fertillikning buzilishi yoki homilaga zarar yetkazish belgilari aniqlanmadi. Hayvonlar reproduksiyasi tadqiqotlari har doim ham odamning reaksiyasini bashorat qila olmasligi sababli, bu preparatni homiladorlik paytida faqat aniq zarurat tug‘ilganda qo‘llash lozim.

Dengiz cho‘chqalarida o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, ampitsillinni vena ichiga yuborish bachadon tonusini, qisqarishlar chastotasini, qisqarishlar balandligini va qisqarishlar davomiyligini pasaytiradi. Biroq, ampitsillin va sulbaktamning inyeksiya uchun qo‘llanilishi odamlarda tug‘ruq paytida yoki tug‘ruqdan keyin homilaga darhol va kechiktirilgan salbiy ta’sir ko‘rsatishi, tug‘ruq davomiyligini uzaytirishi noma’lum.

Ampitsillin va sulbaktamning past konsentratsiyalari sut bilan chiqariladi; shuning uchun emizikli ayolga ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam yuborilganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Bolalar

Ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktamning xavfsizligi va samaradorligi bir yosh va undan katta bo‘lgan pediatrik bemorlarda aniqlangan. Bolalarda inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktamning qo‘llanilishi kattalarda o‘tkazilgan nazoratli tadqiqotlar ma’lumotlari, bolalar farmakokinetik tadqiqotlari, bolalarda o‘tkazilgan nazoratli klinik sinovlar va nojo‘ya ta’sirlarni marketingdan keyingi kuzatuv ma’lumotlari bilan tasdiqlanadi. Qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari bo‘lgan bolalarda ampitsillin va sulbaktamning inyeksiya uchun xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtomobil haydashda va yuqori diqqat hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ampitsillin va sulbaktamning buyrak kanalchalari sekretsiyasini pasaytiradi.

Probenesidni Ampitsillin va inyeksiya uchun Sulbaktam bilan bir vaqtda qo‘llash qonda ampitsillin va sulbaktam miqdorining ko‘payishiga olib kelishi mumkin.

Allopurinol va ampitsillinni bir vaqtda qo‘llash ikkala preparatni qabul qilayotgan bemorlarda faqat ampitsillin qabul qilayotgan bemorlarga nisbatan toshmalar chastotasini sezilarli darajada oshiradi. Ampitsillin toshmalarining allopurinol bilan kuchayishi yoki ushbu bemorlarda mavjud bo‘lgan giperurikemiya tufayli yuzaga kelishi noma’lum. Inyeksiya uchun ampitsillin va sulbaktam hamda Allopurinolni bir vaqtda qo‘llash haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktam va aminoglikozidlarni birgalikda eritish mumkin emas, chunki aminoglikozidlar ampitsillin va inyeksiya uchun sulbaktamning ampitsillin komponenti bilan in vitro inaktivatsiyalanadi.

Chiqarish shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun 1,5 g dan shisha flakonlarda, tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan past bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"SWISS PARENTERALS" MCHJ, HINDISTON.