Aklevo-500 mg 10-sonli 500 tabletka (blister)

1 таблетка содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину - 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, коллоидный безводный кремния, очищенная вода, очищенный тальк, высушенный кукурузный крахмал,магния стеарат, натрия крахмал гликолят, натрия Instacoat Universal белый (IC-U-3849), изопропиловый спирт, дихлорметан.

Двояковыпуклые таблетки в форме каплет, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «AKRITI» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов). Код АТХ: J01MA12.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазонегатив-ные, метициллино-чувствительные/ умеренно метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллино-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллино-чувствительные/умеренно пенициллиночувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci (пеницилинно-чувствительные и пенициллино-резистентные штаммы); Enterococcus faecalis; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллино-чувствительные/ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., Serratia marcescens;
• Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;
• Другие микроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).

Биодоступность - 99%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-2 ч; при приеме 250 мг и 500 мг максимальная концентрация составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Выводится из организма преимущественно почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Период полувыведения - 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.

После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в прямой кишке за 72 ч обнаруживается 4%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония);
• ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• мочеполовых органов (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.

Принимать внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут, в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.

При синусите - по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10-14 дней.

При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут, в течение 3 дней.

При осложнённых инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - по 250 мг 1 раз/сут, в течение 7-10 дней. При простатите - по 500 мг 1 раз/сут, в течение 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.

При туберкулёзе - в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулёза по 500 мг 1-2 раза/сут (500 - 1000 мг/сут) до 3 мес.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности

"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности. Иногда: зуд и покраснение кожи. Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек.

• индивидуальная непереносимость (в том числе гиперчувствительность в анамнезе) левофлоксацина или других хинолонов;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), нарушение функции почек: при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин, при нахождении на гемодиализе.

С осторожностью

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое, диализ неэффективен.

Специфического антидота нет.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Инфекции, приобретенные в больнице и вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения Левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга,

обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.

Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации (гиперчувствительность к свету с реакциями, напоминающими солнечный ожог) отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 48-78 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). В особой мере это касается случаев взаимодействия с алкоголем.

Увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Эффект снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) из группы ибупрофена, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды (ГКС) повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

При сочетании левофлоксацина с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, один блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Необходимо хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не следует использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Akriti Pharmaceuticals Pvt. Ltd, Индия.