Aktrapid in'ektsiya uchun eritma 100 IU / ml, 10 ml (flakon)

1 мл эритма сақлайди:

Фаол модда:одам ген-инженерли инсулини 100 ХБ (3,5 мг).

Ёрдамчи моддалар:рух хлориди, глицерин (глицерол), метакрезол, натрий гидроксиди ва/ёки хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз эритма.

Қандли диабетни даволаш учун воситалар. Инсулинлар ва тез таъсир қилувчи аналоглари. АТХ коди: А10АВ01.

Актрапид® - Saccharomyces cerevisiae штаммини ишлатиш билан рекомбинант ДНК биотехнологияси усули бўйича ишлаб чиқарилган қисқа таъсир қилувчи препарат. Қонда глюкозанинг миқдорини пасайиши инсулинни мушак ва ёғ тўқималарининг инсулин рецепторлари билан боғланишидан сўнг, унинг хужайра ички ташилишини ошиши ва бир вақтнинг ўзида жигар томонидан глюкозани ишлаб чиқарилиш тезлигини пасайиши билан боғлиқ.

Гипергликемияси (плазмадаги глюкозанинг концентрацияси > 10 ммоль/л) бўлган жиддий жаррохлик аралашувини ўтказган жадал даволаш бўлимидаги пациентларда (204 пациент қандли диабет билан ва 1344 пациент қандли диабетсиз) Актрапид® препаратини вена ичига юбориш ёрдамида, плазмадаги глюкозанинг концентрациясини нормаллашиши (4,4-6,1 ммолль/л гача), ўлим кўрсаткичини 42% га (8% ўрнига 4,6%) пасайтириш имконини берди. Актрапид® препаратининг таъсири юборилганидан кейин ярим соат давомида бошланади, максимал самара 1,5-3,5 соат давомида намоён бўлади, бунда таъсирининг умумий давомийлиги тахминан 7-8 соатни ташкил қилади.

Фармакокинетикаси

Инсулиннинг қон оқимидан ярим чиқарилиш даври бор йўғи бир неча минутни ташкил қилади. Инсулин препаратларининг таъсирини давомийлиги асосан сўрилиш тезлигига боғлиқ бўлиб, улар бир неча омилларга боғлиқ (масалан, инсулиннинг дозаси, юбориш усули ва юбориш жойи, тери ости ёғ қаватининг қалинлиги ва қандли диабетнинг тури). Шунинг учун инсулиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари аҳамиятли даражада интер- ва интра- шахсий тебранишларга мойил.

Сўрилиши

Инсулиннинг плазмадаги максимал концентрациясига (Сmax) тери остига юборилганидан кейин 1,5-2,5 соат давомида эришилади.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан яққол боғланиши кузатилмайди, инсулинга антителолардан ташқари (улар мавжуд бўлган ҳолларда).

Метаболизми

Одам инсулини инсулиназа ёки инсулинни парчаловчи ферментлар, шунингдек, эҳтимол протеин-дисульфид-изомераза таъсири остида парчаланади.

Одам инсулини молекуласида бир нечта парчаланиш (гидролиз) соҳалари мавжудлиги тахмин қилинади; аммо парчаланиши оқибатида ҳосил бўладиган метаболитларининг ҳеч бири фаол эмас.

Чиқарилиши

Ярим сўрилиш даври (Т1/2) тери ости тўқималаридан сўрилиши тезлиги бўйича аниқланади. Шундай қилиб, Т1/2 инсулинни плазмадан чиқарилиши меъёри эмас (инсулинни қон оқимидан Т1/2 атиги бир неча минутга тенг), кўпроқ сўрилиш меъёридир. Тадқиқотлар Т1/2 тахминан 2-5 соатни ташкил қилишини кўрсатди.

Болалар ва ўсмирлар

Актрапид® препаратининг фармакокинетик профили қандли диабети бўлган 6-12 ёшли болалар, шунингдек ўсмирларнинг (13-17 ёш) оз сонли гуруҳида (18 одамда) ўрганилган. Гарчи олинган маълумотлар чекланган ҳисоблансада, аммо улар Актрапид® препаратининг фармакокинетик профили болалар ва ўсмирларда катталардагига ўхшаш эканлигини кўрсатди. Шу билан бирга турли ёш гуруҳлари орасида Сmax каби кўрсаткич бўйича фарқлари аниқланган бўлиб, бу яна бир бор дозани шахсий равишда танлаш кераклигини кўрсатди.

Хавфсизлигининг фармакологик тадқиқотлари, дозани такрорий юборишдаги токсиклигининг тадқиқотлари, генотоксиклигининг тадқиқотлари, канцероген потенциали ва репродуктив соҳасига токсик таъсирини ўз ичига олган клиника олди тадқиқотлар давомида одам учун специфик хавфи аниқланмаган.

Қандли диабетни даволаш.

Препарат тери остига ва вена ичига юбориш учун мўлжалланган.

Препаратнинг дозаси пациентнинг эҳтиёжига қараб шахсий равишда танланади.

Одатда инсулинга бўлган эҳтиёж 0,3 дан 1 ХБ/кг /суткани ташкил қилади. Инсулинга бўлган суткалик эҳтиёж инсулинга резистент бўлган пациентларда (масалан, жинсий балоғатга етиш даврида, шунингдек семизлиги бўлган пациентларда) юқори ва инсулинни қолдиқ эндоген ҳосил бўлиши бўлган пациентларда паст бўлиши мумкин.

Препарат овқат қабул қилиш ёки карбонсувларни сақловчи енгил овқатланишдан 30 минут олдин юборилади.

Актрапид® қисқа таъсирли инсулин ҳисобланади ва таъсири узайтирилган инсулин билан мажмуавий ишлатилиши мумкин.

Актрапид® одатда тери остига қорин олд девори соҳасига юборилади. Агарда қулай бўлса инъекцияларни сон соҳасига, думба соҳасига ёки елканинг дельтасимон мушаги соҳасига ҳам қилиш мумкин.

Препарат қорин олд девори соҳасига юборилганида бошқа соҳаларга нисбатан тезроқ сўрилишга эришилади. Агарда инъекция тортилган тери бурмасига амалга оширилса, препаратни тасодифан мушак ичига юбориш хавфи камайтирилади. Игна тери остида камида 6 секунд қолиши керак, бу дозани тўлиқ юборилишини кафолатлайди. Липодистрофияни ривожланишини олдини олиш учун инъекция жойини анатомик соҳа чегарасида ўзгартириш керак.

Мушак ичига ҳам инъекция қилиш мумкин, аммо фақат шифокор кўрсатмаси бўйича.

Актрапид®ни шунингдек вена ичига юбориш мумкин ва бундай муолажаларни фақат тиббиёт ҳодими амалга ошириши мумкин.

Флаконлардаги Актрапид®ни фақат таъсир бирлигида инсулин дозасини ўлчаш имконини берувчи шкала ўрнатилган инсулин шприцлари билан ишлатиш мумкин.

Препаратни қўллаш ва юбориш бўйича батафсил тавсияларга риоя қилиш керак (“Пациентга бериш керак бўлган Актрапид®ни қўллаш бўйича йўриқнома”га қаранг).

Йўлдош касалликлар, айниқса инфекцион ва иситма билан кечувчи касалликлар одатда организмнинг инсулинга бўлган эҳтиёжини оширади. Препаратнинг дозасини тўғрилаш шунингдек пациентда буйраклар, жигарнинг йўлдош касалликлари, буйрак усти безлари, гипофиз ёки қалқонсимон безнинг фаолиятини бузилишлари бўлганида талаб қилиниши мумкин.

Дозани тўғрилашнинг зарурати шунингдек пациентнинг жисмоний юкламани ёки одатдаги овқатланиш тартибини ўзгаришида ҳам пайдо бўлиши мумкин. Пациентни инсулиннинг бир туридан бошқа турига ўтказишда дозани тўғрилаш талаб қилиниши мумкин.

Инсулинни қўллашда энг кўп учрайдиган ноҳуш кўриниш гипогликемия ҳисобланади. Клиник тадқиқотлар, ҳамда истеъмолчилар бозорига чиқарилганидан кейин препаратни қўллаш жараёнида гипогликемияни пайдо бўлиши тез-тезлиги пациентлар популяцияси, препаратни дозалаш тартиби ва гликемияни назорат қилиш даражасига қараб ўзгариши аниқланган (“Алоҳида ножўя реакциялар таърифи”га қаранг).

Инсулин билан даволашнинг бошланғич босқичида рефракцияни бузилиши, шишлар ва юбориш жойида реакциялар (оғриқ, қизариш, эшакеми, яллиғланиш, қонталашишлар, инъекция жойида шиш ва қичишишни ўз ичига олувчи) пайдо бўлиши мумкин. Одатда бу симптомлар вақтинчалик характерга эга. Гликемиянинг назоратини тез яхшиланиши “ўткир оғриқли нейропатия” ҳолатига олиб келиши мумкин ва у одатда қайтувчидир. Карбонсувлар алмашинуви назоратини кескин яхшиланиши билан инсулин билан даволашни жадаллашиши, диабетик ретинопатия ҳолатини вақтинчалик ёмонлашишига олиб келиши мумкин, айни вақтда гликемиянинг назоратини узоқ муддатли яхшиланиши диабетик ретинопатияни ривожланиб бориш хавфини пасайтиради.

Ножўя кўринишлар рўйхати жадвалда келтирилган.

Клиник тадқиқотлар давомида олинган қуйида келтирилган маълумотларга асосланган ҳамма ножўя самаралари MedDRA ва аъзолар тизимига мувофиқ ривожланиш тез-тезлиги бўйича гуруҳларга тақсимланган. Ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлиги қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам (<1/10000) ва маълум эмас (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш имкони йўқ).

“Алоҳида ножўя реакциялар таърифи”га қаранг.

Алоҳида ножўя реакциялар таърифи:

Анафилактик реакциялар

Жуда кам учрайдиган ёйилган ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан, тарқалган тери тошмалари, қичишиш, терлаш, меъда-ичак тизимини бузилишлари, ангионевротик шиш, нафас олишни қийинлашиши, юракни тез уриши, артериал босимни пасайиши, шунингдек хаёт учун потенциал хавфли бўлган ҳушдан кетиш/йўқотиш) қайд қилинган.

Гипогликемия

Гипогликемия кўпроқ учрайдиган ножўя кўриниши ҳисобланади. Агарда инсулиннинг дозаси инсулинга бўлган эҳтиёжга нисбатан жуда ҳам юқори бўлганда, у ривожланиши мумкин. Оғир даражали гипогликемия ҳушдан кетиш ва/ёки тиришишлар, бош миянинг фаолиятини вақтинчалик ёки қайтмас бузилишлари ёки ҳатто ўлимга олиб келиши мумкин. Гипогликемия симптомлари, одатда тўсатдан ривожланади. Уларга “совуқ тер”, тери қопламаларини оқариши, юқори чарчоқлик, асабийлик ёки тремор, хавотирлик ҳисси, ғайритабиий чарчоқлик ёки ҳолсизлик, ориентацияни бузилиши, диққатни жамлашни пасайиши, уйқучанлик, яққол очлик ҳисси, кўришни бузилиши, бош оғриғи, кўнгил айниши ва юракни тез уриши кириши мумкин.

Липодистрофия

Липодистрофияни ривожланишини кам ҳоллари ҳақида хабар берилган. Липодистрофия препаратни юбориш жойида ривожланиши мумкин.

Одам инсулини ёки бу препаратнинг таркибига кирувчи ҳар қандай компонентларга ўта юқори сезувчанлик.

Инсулинга бўлган эҳтиёжга таъсир қилувчи қатор дори воситалари мавжуд.

Перорал гипогликемик препаратлар, моноаминооксидаза ингибиторлари, ангиотензин айлантирувчи фермент ингибиторлари, карбоангидраза ингибиторлари, носелектив бета-адреноблокаторлар, бромокриптин, сульфонамидлар, анаболик стероидлар, тетрациклинлар, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, литий препаратлари, салицилатлар инсулиннинг гипогликемик таъсирини кучайтиради.

Перорал контрацептивлар, глюкокортикостероидлар, тиреоид гормонлар, тиазид диуретиклар, гепарин, трициклик антидепрессантлар, симпатомиметиклар, ўсиш гормони (соматропин), даназол, клонидин, секин кальций каналлари блокаторлари, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин инсулиннинг гипогликемик таъсирини сусайтиради.

Бета-адреноблокаторлар гипогликемиянинг симптомларини ниқоблаши ва гипогликемиядан кейинги тикланишни қийинлаштириши мумкин.

Октреотид/ланреотид организмнинг инсулинга бўлган эҳтиёжини ошириши ҳам, камайтириши мумкин.

Алкоголь инсулиннинг гипогликемик самарасини кучайтириши ёки камайтириши мумкин.

Номутаносиблик.Актрапид®ни фақат мутаносиблиги маълум бўлган бирикмаларга қўшиш мумкин. Айрим препаратларни (масалан, тиоллар ёки сульфитларни сақловчи препаратлар) инсулин эритмасига қўшилганида уни деградациясини чақириши мумкин.

Препаратнинг дозаси етарли бўлмаслиги ёки даволашни тўхтатиш, айниқса 1 тур қандли диабети бўлган пациентларда гипергликемия ривожланишига олиб келиши мумкин.

Одатда гипергликемиянинг биринчи симптомлари аста-секин, бир неча соат ёки кунлар давомида пайдо бўлади. Чанқоқлик ҳисси, тез-тез сийиш, кўнгил айниши, қусиш, уйқучанлик, терини қизариши ва қуриши, оғизни қуриши, иштаҳани йўқолиши, шунингдек оғиздан ацетон ҳиди келиши гипергликемиянинг симптомлари ҳисобланади. 1 тур қандли диабети бўлган пациентларда гипергликемия мувофиқ даволанмаса, диабетик кетоацидоз - потенциал летал ҳисобланган ҳолатга олиб келиши мумкин.

Гипогликемия

Агарда пациентнинг эҳтиёжига нисбатан инсулиннинг жуда катта дозаси юборилган бўлса, гипогликемия ривожланиши мумкин.

Овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш ёки режалаштирилмаган жадал жисмоний юклама гипогликемияга олиб келиши мумкин.

Карбонсувлар алмашинуви компенсацияланганидан кейин, масалан, жадаллаштирилган инсулин билан даволашда пациентларда улар учун хос бўлган гипогликемиянинг даракчи симптомлари ўзгариши мумкин, бу ҳақида беморлар хабардор қилинишлари керак. Одатдаги даракчи симптомлар қандли диабет узоқ муддат давомида кечишида йўқ бўлиши мумкин.

Пациентларни инсулиннинг бошқа тури ёки бошқа ишлаб чиқарувчи - компания инсулинига ўтказиш фақат тиббий назорат остида амалга оширилиши керак. Концентрация, ишлаб чиқарувчи, тури, шакли (одам инсулини, одам инсулини аналоги) ва/ёки тайёрлаш усули ўзгарганида, инсулиннинг дозасини ўзгартириш талаб қилиниши мумкин. Актрапид® препарати билан даволашга ўтказилаётган пациентларда илгари қўлланган инсулин препаратларига нисбатан дозани ўзгартириш ёки инъекциялар тез-тезлигини ошириш талаб қилиниши мумкин. Актрапид® препарати билан даволашга пациентларни ўтказишда дозани тўғрилашнинг зарурати бўлса, бу биринчи дозани юборишдаёқ ёки даволашнинг биринчи ҳафтаси ёки ойларида амалга оширилиши мумкин.

Инсулиннинг бошқа препаратлари билан даволашдаги каби юбориш жойида реакция ривожланиши мумкин, бу оғриқ, қизариш, эшакеми, яллиғланиш, қонталашишлар, шиш ва қичишиш билан намоён бўлади. Инъекция жойини бир анатомик соҳада мунтазам ўзгартириш симптомларни камайтириш ёки бу реакциялар ривожланишини олдини олишига ёрдам беради. Реакциялар одатда бир неча кундан то бир неча хафта давомида йўқолади. Айрим ҳолларда юбориш жойларида реакция сабабли, Актрапид®ни бекор қилиш талаб қилиниши мумкин.

Соат минтақасини ўзгариши билан боғлиқ сафар олдидан пациент даволовчи шифокори билан маслаҳатлашиши керак, чунки соат минтақасини ўзгариши, пациент бошқа вақтда овқат қабул қилиши ва инсулинни юбориши кераклигини билдиради.

Инфузия учун эритмаларга Актрапид® препаратини қўшишда инфузион тизими томонидан сўриладиган инсулин миқдорини олдиндан билиб бўлмайди, шунинг учун Актрапид®ни узоқ давом этувчи инсулинни тери ости инфузияларида (УДЭИТИ) ишлатишга рухсат этилмайди.

Инсулин препаратлари билан мажмуада тиазолидиндионлар билан пациентларни даволашда, айниқса бундай пациентларда димланган юрак етишмовчилигини ривожланиш хавф омиллари мавжудлигида, димланган юрак етишмовчилигини ривожланиш ҳоллари ҳақида хабар берилган. Буни пациентларга тиазолидиндион ва инсулин билан мажмуавий даволашни буюришда ҳисобга олиш керак. Бундай мажмуавий даволашни буюришда димланган юрак етишмовчилигининг белгилари ва симптомлари, тана вазнини ошиши ва шишларни мавжудлигини аниқлаш учун пациентларни тиббий кўрикдан ўтказиш керак. Пациентларда юрак етишмовчилигининг симптомларини ёмонлашиши ҳолларида тиазолидиндион билан даволашни тўхтатиш керак.

Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Пациентларнинг диққатни жамлаш ва реакция тезлиги гипогликемия вақтида бузилиши мумкин, бу қобилиятлар зарур бўлган вазиятларда (масалан, автомобилни бошқариш ёки машина ва механизмлар билан ишлаш) хавф туғдириши мумкин. Автомобилни бошқаришда гипогликемиянинг ривожланишини олдини олиш учун чоралар кўришни пациентга тавсия қилиш керак. Бу ривожланаётган гипогликемиянинг даракчи симптомлари бўлмаган ёки яққоллиги пасайган ёки гипогликемиянинг эпизодлари тез-тез бўлган пациентлар учун айниқса муҳим. Бундай ҳолларда автомобилни бошқариш ва бундай ишларни бошқариш мақсадга мувофиқлигини кўриб чиқиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорлик вақтида инсулинни қўллаш бўйича чеклашлар мавжуд эмас, чунки инсулин йўлдош тўсиғи орқали ўтмайди. Етарли даражада аниқ танланмаган даволаш ҳолларида ривожланиши мумкин бўлган гипогликемия ҳам, гипергликемия ҳам ҳомилани ривожланиш нуқсонларини ривожланиши ва ҳомилани она қорнида нобуд бўлиши хавфини оширади. Диабети бўлган ҳомиладор аёллар бутун ҳомиладорлик даврида назорат остида бўлишлари керак, уларда қондаги глюкозанинг миқдорини кучайтирилган назоратини амалга ошириш керак; бундай тавсиялар ҳомиладорликни режалаштирилган аёлларга ҳам тааллуқли.

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида инсулинга бўлган эҳтиёж одатда камаяди ва иккинчи ва учинчи уч ойликларда аста-секин ошади.

Туғруқдан кейин инсулинга бўлган эҳтиёж одатда ҳомиладорликкача бўлган даражагача тез қайтади.

Шунингдек эмизиш даврида Актрапид® НМ препаратини қўллаш учун чеклашлар мавжуд эмас. Эмизикли оналарда инсулин билан даволашни амалга ошириш бола учун хавф туғдирмайди. Аммо она учун Актрапид® препаратини дозалаш тартиби ва/ёки парҳезни тўғрилаш талаб қилиниши мумкин.

Вена ичига юбориш учун Актрапид® 100 ХБ/мл препаратини 0,05 ХБ/мл дан 1 ХБ/мл гача бўлган концентрацияларда одам инсулинини сақловчи, 40 ммоль/л концентрациядаги калий хлориди қўшилган натрий хлоридининг 0,9% эритмаси, декстрозанинг 5% ва 10% эритмаси каби инфузион эритмалардаги инфузион тизимлари қўлланади; вена ичига юбориш учун тизимда полипропилендан тайёрланган инфузион қопчалар ишлатилади; бу эритмаларнинг турғунлигини хона ҳароратида 24 соат давомида сақлайди.

Гарчи бу эритмаларнинг турғунлигини маълум вақт давомида сақласада, бошланғич босқичда инфузион қопча тайёрланган материалда инсулиннинг озгина миқдорини сўрилиши аниқланади. Инфузияни амалга ошириш давомида глюкозанинг қондаги миқдорини назоратини амалга ошириш керак.

Агарда инсулин препаратлари музлатилган бўлса, уларни ишлатиш мумкин эмас.

Агарда инсулин тиниқлигини ва рангсизлигини йўқотган бўлса, уни ишлатиш мумкин эмас.

Актрапид® ни инсулинни узоқ муддатли тери остига инфузияси учун инсулин насосларида қўллаш мумкин эмас.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Инсулиннинг дозасини ошириб юбориш учун зарур бўлган маълум доза аниқланмаган, аммо агарда пациентнинг эҳтиёжига нисбатан инсулиннинг жуда юқори дозалари юборилса гипогликемия ривожланиши мумкин.

Енгил гипогликемияни пациентнинг ўзи глюкоза ёки қанд сақловчи озиқ-овқат маҳсулотларини ичга қабул қилиб бартараф қилиши мумкин. Шунинг учун қандли диабети бўлган беморларга қанд сақловчи маҳсулотларни ўзлари билан олиб юришлари тавсия қилинади.

Оғир даражали гипогликемияда, пациент хушни йўқотганида глюкагонни 0,5 мг дан 1 мг гача мушак ичига ёки тери остига (ўргатилган одам юбориши мумкин), ёки глюкоза эритмасини вена ичига (фақат тиббиёт ҳодими юбориши мумкин) юбориш керак. Шунингдек, агарда глюкагон юборилганидан кейин 10-15 минут ўтгач пациент хушига келмаган ҳолларда глюкозани вена ичига юбориш керак. Хушига келганидан кейин гипогликемияни қайталанишини олдини олиш учун пациентга карбонсувларга бой овқатни қабул қилиш тавсия қилинади.

Инъекция учун эритма 100 ХБ/мл 10 мл. 10 мл дан препарат каучук диск билан беркитилган, алюмин қопқоқча билан ёпилган, 1 синф гидролитик шиша флаконларда. 1 флакондан давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 °С - 8 °С ҳароратда (совуткичда), аммо музлатгич ёнида узоқроқ сақлансин. Музлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимоялаш учун флаконни картон қутида сақлансин.

Очилган флакон учун:30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда 6 ҳафта давомида сақлансин. Совутгичда сақлаш тавсия қилинмайди. Ортиқча иссиқлик ва ёруғлик таъсиридан сақлансин.

30 ой.

Рецепт бўйича.

“Ново Нордиск А/С”, Дания.

Қайд қилиш гувоҳномаси эгасининг номи ва мамлакати

“Ново Нордиск А/С”, Дания.

Қадоқловчи-ташкилотнинг номи ва мамлакати

“Ново Нордиск А/С”, Дания.