Aktrapid Penfill in'ektsiya uchun eritma 100 IU/ml, 3 ml №5 (kartrijlar)

1 мл эритма сақлайди:

фаол модда: эрувчи инсулин (одам ген-инженерли) 100 ХБ (3.5 мг);

ёрдамчи моддалар: рух хлориди, глицерол, метакрезол, натрий гидроксиди (2М эритма), хлорид кислотаси (2М эритма), инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз суюқлик.

Инъекция учун эритма, 100 ХБ/мл.

Қандли диабетни даволаш учун воситалар. Тез таъсир қилувчи инсулинлар ва аналоглари. АТХ коди: А10АВ01.

Актрапид® Пенфилл® - қисқа таъсирга эга препарат, Saccharomyces cerevisiae штаммини ишлатиш билан рекомбинант ДНК биотехнологияси усули бўйича ишлаб чиқарилган. Хужайраларнинг ташқи цитоплазматик мембранасининг специфик рецепторлари билан ўзаро таъсир қилиб, инсулин-рецепторли мажмуани ҳосил қилади. Циклик аденозинмонофосфат (цАМФ) биосинтезини фаоллашуви орқали (ёғ хужайраларида ва жигар хужайраларида) ёки хужайрага бевосита кириб (мушаклар), инсулин-рецептор мажмуаси хужайра ички жараёнларини, шу жумладан қатор муҳим ферментларининг (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза ва бошқ.) синтезини рағбатлантиради. Глюкозанинг қондаги миқдорини пасайиши унинг хужайра ички ташилишини ошиши, тўқималарда ютилиши ва ўзлаштирилишини ошиши, липогенезни, гликогенезни, оқсил синтезини рағбатлантирилиши, жигарда глюкоза ҳосил бўлишининг тезлигини пасайиши ва бошқалар билан боғлиқ.

Инсулин препаратларининг таъсирини давомийлиги асосан сўрилиш тезлигига боғлиқ бўлиб, улар бир неча омилларга боғлиқ (масалан, дозага, қўллаш усули ва юборилиш жойига ва диабетнинг турига). Шунинг учун инсулиннинг таъсир профили турли одамларда ҳам, битта одамда ҳам аҳамиятли ўзгаради. Актрапид® Пенфилл® препаратининг таъсири юборилганидан кейин ярим соат давомида бошланади, максимал самара эса 1.5-3.5 соат давомида намоён бўлади, бунда таъсирининг умумий давомийлиги тахминан 7-8 соатни ташкил қилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Инсулиннинг плазмадаги максимал концентрацияси (Сmax) тери остига юборилганидан кейин 1.5-2.5 соат давомида эришилади.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан яққол боғланиши аниқланмаган, баъзида фақат инсулинга айланиб юрувчи антителолар аниқланади.

Метаболизми

Одам инсулини инсулин протеазаси ёки инсулин-парчаловчи ферментлар таъсири остида, шунингдек протеин-дисульфид-изомераза таъсири остида парчаланиши мумкин. Одам инсулини молекуласида парчаланишнинг бир неча соҳалари (гидролиз) бор; аммо парчаланиш оқибатида ҳосил бўлган метаболитлардан бирортаси фаол эмас.

Чиқарилиши

Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тери ости тўқималаридан сўрилиш тезлиги бўйича аниқланади. Шундай қилиб, Т1/2 кўпроқ сўрилиш меъёри, инсулиннинг плазмадан чиқарилиш меъёри эмас (инсулиннинг қон оқимидан Т1/2 атиги бир неча минутга тенг). Текширишлар Т1/2 тахминан 2-5 соатни ташкил қилишини кўрсатди.

Актрапид® Пенфилл® препаратининг фармакокинетик профили қандли диабети бўлган 6-12 ёшли болалар (18 одам), шунингдек ўсмирларнинг (13-17 ёшдаги) оз сонли гуруҳида ўрганилган. Гарчи олинган маълумотлар чекланган ҳисоблансада, аммо улар Актрапид® препаратини болалар ва ўсмирларнинг фармакокинетик профили катталардагидеклигини кўрсатади. Шу билан бирга турли ёш гуруҳи орасидаги Сmax каби кўрсаткич бўйича фарқлари аниқланган бўлиб, бу яна бир бор дозани шахсий равишда танлаш зарурлигини кўрсатди.

Кандли диабетни даволаш учун.

Препарат тери остига ва вена ичига юбориш учун мўлжалланган.

Препаратнинг дозаси беморнинг эҳтиёжига қараб шахсий равишда танланади. Одатда инсулинга бўлган эҳтиёж суткада 0.3 дан 1 ХБ/кг гачани ташкил қилади. Инсулинга бўлган суткалик эҳтиёж инсулинга резистент бўлган пациентларда (масалан, жинсий балоғатга етиш даврида, шунингдек семириш кузатилаётган пациентларда) юқори ва инсулинни қолдиқ эндоген ҳосил бўлиши бўлган пациентларда паст бўлиши мумкин.

Агар қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг оптимал назоратига эришилса, у ҳолда диабетнинг асорати одатда кечроқ намоён бўлади. Шу сабабли метаболик назоратни оптималлаштиришга, хусусан глюкозанинг қондаги даражасини чуқур мониторингини ўтказиб, ҳаракат қилиш керак.

Актрапид® Пенфилл® қисқа таъсирли инсулин ҳисобланади ва таъсири узайтирилган инсулин билан мажмуавий қўлланилиши мумкин. Препарат овқатни қабул қилишдан ёки углеводлар сақловчи енгил овқатдан 30 минут олдин юборилади.

Актрапид® Пенфилл® одатда тери остига қорин деворининг олдинги соҳасига юборилади. Агар бу қулай бўлса, у ҳолда инъекцияларни сон соҳасига, думба соҳасига ёки елканинг дельтасимон мушаги соҳасига ҳам қилиш мумкин (тери остига). Препарат қорин деворининг олдинги соҳасига юборилганида бошқа соҳаларга юборилганидан кўра тезроқ сўрилади. Инъекцияни тери бурмасига юбориш мушакка тушиб қолиш хавфини камайтиради. Липодистрофиянинг ривожланишини олдини олиш учун инъекция жойини анатомик соҳа чегарасида ўзгартириш керак.

Мушак ичига инъекция, тери орасига юбориш мумкин бўлмаган ҳолларда фақат шифокор кўрсатмаси бўйича мумкин.

Актрапид® Пенфилл® ни шунингдек вена ичига юбориш мумкин ва бундай муолажаларни фақат тиббиёт ходими амалга ошириши мумкин.

Дозани тўғрилаш

Буйрак ёки жигарни шикастланишида инсулинга бўлган эҳтиёж пасаяди

Актрапид® Пенфилл® ни ишлатиш бўйича пациентга керак бўлган йўриқнома.

Пенфилл® картриджлари фақат Ново Нордиск компаниясининг инсулинини юбориш тизимлари ва НовоФайн® ва НовоТвист® игналари билан ишлатиш учун ишлаб чиқарилган ва мўлжалланган.

1 картриджда 3 мл сақланади, бу 300 ХБ га эквивалент.

Агарда бир вақтда Актрапид® Пенфилл® препарати ва Пенфилл® картриджида бошқа инсулин ишлатилса, ҳар бир тур инсулин учун биттадан инсулинни юбориш учун иккита алоҳида инъекцион тизимни ишлатиш керак.

Актрапид® Пенфилл® фақат шахсий ишлатиш учун мўлжалланган.

Пенфилл® картриджлари қайта тўлдириш учун мўлжалланмаган.

Актрапид® Пенфилл® препаратини қўллашдан олдин керак:

Инсулиннинг тури тўғри танланганлигига ишонч ҳосил қилиш учун ўрамни текширинг

Ҳар доим картриджни, шу жумладан резинали поршенни текширинг. Агар бирон-бир шикастланишлар аниқланса, ёки резина поршень ва маркировкали оқ тасма орасида очиқ жой аниқланса, бундай картриджни ишлатиш мумкин эмас. Кейинги кўрсатмалар бўйича инсулинни юбориш учун тизимни ишлатилиши бўйича йўриқномага мурожаат қилинг.

Зарарланишни олдини олиш учун ҳар бир инъекция учун ҳар доим янги игнани ишлатинг

Пахтали тампон ёрдамида резина тиқиннинг дизенфекцияси ўтказилади.

Актрапид® Пенфилл® препаратини қуйида ҳолларда ишлатиш мумкин эмас

Инсулинли насосларда (помпаларда).

Агар инсулинни юбориш учун картридж ёки қурилма тешилган бўлса, ёки агар улар шикастланган ёки эзилган бўлса, бу ҳолларда инсулинни оқиб чиқиш хавфи бор.

Агар гипогликемия (қонда глюкоза миқдорини камайиши) бошланаётган бўлса .

Агар инсулин нотўғри сақланган бўлса, ёки агар у музлатилган бўлса.

Агар инсулин тиниқ ва рангсиз бўлмаса.

Тери остига инъекция техникаси

Инсулин тери орасига юборилади. Бунинг учун «Инсулинни юбориш учун тизимни (шприц-ручка) қўллаш бўйича йўриқномада таърифланган усул қўлланади, у юбориш учун воситанинг ўрамига жойланган.

Доза тўлиқ юборилганлигини кафолатлаш учун игна тери остида камида 6 секунд қолдирилиши керак.

Ҳар бир инъекциядан кейин игнани шприц-ручкадан ечиш керак. Акс ҳолда суюқлик картридж шприц-ручкадан оқиб чиқиши мумкин, бу препаратнинг концентрациясини ўзгаришига олиб келиши мумкин.

Актрапид® Пенфилл® препарати билан даволаш фонида пациентларда аниқланган ножўя реакциялар асосан дозага боғлиқ бўлган ва инсулиннинг фармакологик таъсири билан боғлиқ бўлган.

Қуйида Актрапид® Пенфилл® препаратини қўллаш билан боғлиқ бўлган клиник текширишларда аниқланган такрорий ножўя реакцияларнинг аҳамияти берилган. Тапрерланиш тарзда аниқланган: кам (>1/1000, <1/100); жуда кам (<1/10000); якка спонтан ҳолларда.

Жуда тез-тез: Гипогликемия

Гипогликемия ривожланиши мумкин, агар инсулиннинг дозаси эҳтиёждан анча ошган ҳолларда. Оғир гипогликемияда хушдан кетиш ва/ёки тиришишлар аниқланиши мумкин, бош мия фаолиятини вақтинчалик ёки доимий бузилиши ва хатто ўлим юз бериши мумкин.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: Эшакеми, тошма; диабетик ретинопатия

Агарда узоқ вақт давомида гликемиянинг адекват назоратига эришилса, у ҳолда диабетик ретинопатияни кучайиш хавфи камаяди. Аммо гликемия назоратини кескин яхшиланиши билан бўлган инсулин билан даволашни жадаллашуви, диабетик ретинопатиянинг яққоллигини вақтинчалик кучайишига олиб келиши мумкин.

Липодистрофия инъекцияни юбориш жойида инъекция жойини тананинг бир соҳаси чегарасида доимий алмашинуви амалга оширилмаган ҳолларда ривожланиши мумкин.

Инъекцияни юбориш жойида реакциялар (терини қизариши, шиш, қичишиш, оғриқ, инъекцияни юбориш жойида гематомаларни ҳосил бўлиши) пайдо бўлиши мумкин. Бироқ кўпчилик ҳолларда бу реакциялар ўткинчи хусусиятга эга ва даволашни давом эттириш жараёнида йўқолади.

Шиш одатда инсулин билан даволашнинг бошланғич босқичида аниқланади. Бу белги вақтинчи хусусиятга.

Тез-тез эмас: анафилактик реакциялар

Ёйилган ўта юқори сезувчанлик белгилари ёйилган тери тошмаси, қичишиш, терлаш, меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар, ангионевротик шиш, ҳансираш, юрак уриши, артериал босимни пасайиши, хушдан кетиш/хотирани йўқотишни ўз ичига олиши мумкин. Ёйилган ўта юқори сезувчанлик реакциялари ҳаёт учун хавф туғдириши мумкин.

Нерв тизими томонидан бузилишлар, периферик нейропатия.

Агарда қонда глюкоза даражасининг миқдори яхшиланишига жуда тез эришилса, «ўткир оғриқли нейропатия» деб номланувчи ҳолат ривожланиши мумкин, у одатда қайтувчи бўлади.

Рефракцияни бузилиши одатда инсулин билан даволашнинг бошланғич босқичида аниқланади. Одатда бу белгилар қайтувчи хусусиятга.

• гипогликемия;
• одам инсулинига ёки препаратнинг ҳар қандай ингредиентига юқори сезувчанлик.

Инсулинга бўлган эҳтиёжликка таъсир қилувчи қатор дори воситалари мавжуд.

Инсулиннинг гипогликемик таъсирини кучайтиради: перорал гипогликемик препаратлар, моноаминооксидаза ингибиторлари, ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари, карбоангидраза ингибиторлари, носелектив бета-адреноблокаторлар, бромокриптин, сульфонамидлар, анаболик стероидлар, тетрациклинлар, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, литий препаратлари, этанол сақловчи препаратлар кучайтиради.

Инсулиннинг гипогликемик таъсирини сусайтиради: перорал контрацептивлар, глюкокортикостероидлар, тиреоид гормонлар, тиазид диуретиклар, гепарин, трициклик антидепрессантлар, симпатомиметиклар, даназол, клонидин, кальций каналларининг блокаторлари, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин сусайтиради.

Резерпин ва салицилатлар препаратнинг таъсирини сусайтириши ҳам, кучайиши ҳам мумкин.

Бета-адреноблокаторлар гипогликемиянинг белгиларини ниқоблаши ва гипогликемиянинг бартараф қилишни қийинлаштириши мумкин.

Октреотид/ланреотид инсулинга бўлган эҳтиёжни камайтириши ҳам, ошириши ҳам мумкин.

Алкоголь инсулинни гипогликемик таъсирини кучайтириши ва узайтириши мумкин.

Тиазолидиндион гуруҳ препаратлари ва инсулин препаратларини бир вақтда қўлланиши

Тиазолидиндионлар инсулин препаратлари билан мажмуада, айниқса димланган юрак етишмовчилигини ривожланиш хавф омиллари бўлган пациентларда димланган юрак етишмовчилигини ривожланиш ҳоллари ҳақида хабарлар берилган. Пациентларда тиазолидиндион ва инсулин препаратлари билан мажмуавий даволаш буюрилганида ушбу фактни эътиборга олиш керак. Бундай мажмуавий даволаш буюрилганда пациентларни димланган юрак етишмовчилигининг белгилари ва симптомлари, тана вазнини ошиши ва шишларни борлигига тиббий текширувдан ўтказиш керак. Пациентларда юрак етишмовчилиги симптоматикаси ёмонлашганда тиазолидиндионлар билан даволашни тўхтатиш керак.

Номутаносиблик

Актрапид® Пенфилл® ни фақат мутаносиблиги маълум бўлган бирикмаларга қўшиш мумкин. Айрим препаратлар (масалан, тиоллар ёки сульфитларни сақловчи препаратлар) инсулин эритмасига қўшилганда уни деградациясини чақириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Доза нотўғри танланганида ёки даволаш бекор қилинганида, айниқса 1 тур диабети бўлган пациентларда, гипергликемия ривожланиши мумкин. Гипергликемиянинг биринчи белгилари одатда аста-секин бир неча соат ёки кунлар давомида намоён бўлади. Бундай белгиларга кўнгил айнаши, қусиш, яққол уйқучанлик, қизарган қуруқ тери, оғизни қуриши, сийдикни кўп чиқарилиши, чанқоқлик, иштаҳани йўқолиши, шунингдек оғиздан ацетон ҳиди келиши киради.

Агар даволаш ўтказилмаса, 1 тур қандли диабетда гипергликемия ҳаёт учун хавфли диабетик кетоацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин. Гликемик назоратни масалан, жадаллаштирилган инсулин билан даволаш ҳисобига сезиларли яхшиланиш ҳолларида, гипогликемияни одатдаги даракчи - белгилари ҳам ўзгариши мумкин, бу ҳақида пациентлар огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Йўлдош касалликларда, айниқса инфекция ва иситмали ҳолатларда пациентларни инсулинга бўлган эҳтиёжи одатда ошади.

Агар пациент инсулиннинг бир туридан бошқасига ўтказилса, у ҳолда гипогликемиянинг даракчи - белгилари ўзгариши ёки камроқ ифодаланиши мумкин, улар олдинги инсулин юборилганида аниқланган.

Пациентларни инсулиннинг бошқа турига ёки бошқа ишлаб-чиқарувчи компаниянинг инсулинига ўтказиш фақат тиббий назорат остида амалга оширилиши керак. Биологик фаолликни ўзгаришида, ишлаб-чиқарувчи, тури, хили (ҳайвон, одам, одам инсулинининг аналоги) ва/ёки ишлаб чиқариш усули алмаштирилганида дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилиниши мумкин.

Агар дозани тўғрилаш зарурати бўлса, буни биринчи доза юборилганидаёқ ёки даволашнинг биринчи ҳафтасида ёки ойларида қилиш мумкин.

Овқат қабулини ўтказиб юборилиши ёки режалаштирилмаган оғир жисмоний юклама гипогликемияни чақириши мумкин.

Агар пациентга соат минтақаларини кесиб ўтиш билан саёҳат қилиш лозим бўлса, у шифокор билан маслаҳатлашиши керак, чунки унга инсулинни юбориш ва овқатни қабул қилиш вақтини ўзгартириш керак бўлади.

Актрапид® Пенфилл® препарати инфузия учун эритмаларга қўшилганида, инфузион тизимида абсорбцияланувчи инсулиннинг миқдорини олдиндан айтиш мумкин эмас, шунинг учун Актрапид® Пенфилл® ни инсулинли помпаларда (ППИИ) ишлатишга рухсат этилмайди.

Актрапид® Пенфилл® препаратининг таркибига метакрезол киради, у аллергик реакцияларни чақириши мумкин.

Препаратни ишлатиш тартиби бўйича йўриқнома

Вена ичига юбориш учун Актрапид® Пенфилл® 100 ХБ/мл препаратини 0.05 ХБ/мл дан ХБ/мл гача бўлган концентрацияларда одам инсулинини сақловчи, 40 ммоль/л концентрациядаги калий хлориди қўшилган натрий хлоридининг 0.9% эритмаси, декстрозанинг 5% ва 10% эритмаси каби инфузион эритмалардаги инфузион системалари қўлланади; вена ичига юбориш учун системада полипропилендан тайёрланган инфузион қопчалар ишлатилади; бу эритмалар турғунлигини хона ҳароратида 24 соат давомида сақлайди.

Гарчи бу эритмалар турғунлигини маълум вақт давомида сақласада, бошланғич босқичда инфузион қопча тайёрланган материалда инсулиннинг бироз миқдорини абсорбцияси аниқланади. Инфузияни ўтказиш давомида глюкозанинг қондаги даражасининг назоратини амалга ошириш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорлик даврида диабетни инсулин билан даволашда чекловлар йўқ, чунки инсулин йўлдош тўсиғи орқали ўтмайди. Бундан ташқари ҳомиладорлик вақтида қандли диабетни даволаш ўтказилмаса, у ҳолда ҳомила учун хавф туғилади. Шунинг учун диабетни даволашни ҳомиладорлик вақтида ҳам давом эттириш зарур.

Етарлича аниқ танланмаган даволаш ҳолларида ривожланиши мумкин бўлган гипогликемия ҳам, гипергликемия ҳам, ҳомила ривожланишининг нуқсонлари пайдо бўлишини ва ҳомилани она қорнида нобуд бўлишини хавфини оширади. Диабетли ҳомиладор аёлларни даволашда ҳомиладорликнинг ҳамма даврида уларда қондаги глюкозанинг даражасини кучайтирилган назоратини амалга ошириш керак; бундай тавсиялар ҳомиладорликни режалаштирган аёлларга ҳам тааллуқли.

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида инсулинга бўлган эҳтиёж одатда пасаяди ва иккинчи ва учинчи уч ойликда сезиларли ошади.

Туғруқдан кейин инсулинга бўлган эҳтиёж тезда дастлабки ҳолатига қайтади.

Шунингдек эмизиш даврида Актрапид® Пенфилл® препаратини ишлатиш учун чекловлар йўқ. Эмизикли оналарда инсулинотерапияни ўтказиш бола учун хавф туғдирмайди. Бироқ онага Актрапид® Пенфилл® препаратининг дозасини ва/ёки парҳезни тўғрилаш талаб қилиниши мумкин.

Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Пациентларнинг диққатни жамлаш қобилияти ва реакция тезлиги гипогликемия ва гипергликемия вақтида бузилиши мумкин, бу қобилиятлар айниқса зарур бўлган вазиятларда (масалан, автомобилни бошқариш ёки машина ва механизмлар билан ишлашда) хавф туғдириши мумкин. Автомобилни ҳайдаш ва механизмлар билан ишлашда гипогликемия ва гипергликемияни ривожланишини олдини олиш учун чоралар кўришни пациентларга тавсия қилиш керак. Бу ривожланаётган гипогликемиянинг даракчи-белгиларини йўқлиги ёки яққоллигини пасайиши ёки гипогликемиянинг тез-тез эпизодлари бўлган пациентлар учун айниқса муҳим. Бундай ҳолатларда автомобилни бошқариш мақсадга мувофиқлигини кўриб чиқиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Юборилганида инсулиннинг дозасини ошириб юборилиши ҳақида гапириш мумкин бўлган махсус дозалар аниқланмаган, аммо пациентларга уларнинг эҳтиёждан ошиқ ҳаддан зиёд юқори дозалар юборилганида, турли оғирлик даражасидаги гипогликемия ҳолати ривожланиши мумкин:

Енгил гипогликемияни пациентнинг ўзи глюкоза ёки қандга бой маҳсулотларини қабул қилиб йўқотиши мумкин. Шунинг учун қандли диабет бўлган беморлар ҳар доим ўзлари билан қанд, ширинликлар, печенье ёки ширин мева шарбатини олиб юришлари керак.

Оғир ҳолларда, пациентлар хушни йўқотганида, 40% декстроза эритмасини (глюкоза) мушак ичига, тери ичига - глюкагон (0.5 мг-1 мг) юборилади. Хушга келгандан кейин пациентга гипогликемияни қайта ривожланишини олдини олиш учун углеводларга бой овқат қабул қилиш тавсия қилинади.

Оғир даражали гипогликемия ҳолларида пациентни шошилинч госпитализация қилиш керак.

Инъекция учун эритма 100 ХБ/мл.

Препарат 3 мл дан каучукли диск ва поршенлар билан беркитилган I синф гидролитик шиша картриджларда. 5 картридждан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Совутгичда 2 °C дан 8 °С гача бўлган ҳароратда, музлатгич камерасига яқин бўлмаган ҳолда сақлаш керак. Музлатилмасин. Ёруғликдан ҳимоя қилиш учун картридж картон қутида сақлансин.

Очилган картриджлар учун: 30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда 6 ҳафта давомида сақлансин. Совутгичда сақлаш тавсия қилинмайди.

Препаратни иссиқлик ва қуёш нури таъсиридан ҳимоялаш керак.

2 йилу 6 ой.

Рецепт бўйича.

“Ново Нордиск А/С”, Дания.