Alsetro plyonka bilan qoplangan planshetlar 5 mg №20 (2 blister x 10 tabletka)

В одной таблетке содержится:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорида - 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат, повидон (К30), натрий крахмал гликолят, кремний диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, лактоза;

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол (тип 6000), пропиленгликоль, тальк, диоксид титана.

Таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Противоаллергическое средство. Код АТХ: R06AE09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1- гистаминовые рецепторы. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистамин зависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 50 мин и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение.

Равновесная концентрация (Css) достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата (Vd) составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм.

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение.

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится через кишечник с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина /КК/ менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

• круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• отек Квинке;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Всегда применяйте препарат АЛЬЦЕТРО® точно в соответствии с рекомендацией вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у вашего врача или фармацевта.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

• для мужчин: КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл);
• для женщин: КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл) × 0,85.

Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза- 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза- 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациентам в терминальной стадии (пациенты, находящиеся на гемодиализе, клиренс креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Если Вы забыли принять препарат АЛЬЦЕТРО® не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Как и любой лекарственный препарат, АЛЬЦЕТРО может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у каждого.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1 %, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая единичные случаи.

В отдельных случаях возможны следующие побочные реакции:

• со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
• со стороны метаболизма и расстройств питания: очень редко- повышение аппетита;
• со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли;
• со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;
• со стороны слуха: очень редко - Вертиго;
• со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены;
• со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ, одышка, усиление симптомов ринита;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, рвота;
• гепатобилиарные расстройства: очень редко - гепатит, изменение функциональных проб печени;
• со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи;
• со стороны кожи и мягких тканей: очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия;
• общие расстройства: очень редко - периферические отеки, увеличение массы тела;
• прочее: перекрестная реактивность.

Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, фармацевту или производителю.

Не применяйте препарат АЛЬЦЕТРО в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью: при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействия с другими лекарствами»).

При приеме более высокой дозы, чем вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.

Необходимо предупредить пациента о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется.

В связи с присутствием в таблетках лактозы данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ).

Применение при нарушении функции печени: пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушении функции почек: противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таблетке 1 раз в 2 дня), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).

Беременность и период лактации

Если вы обнаружили, что беременны во время применения препарата АЛЬЦЕТРО®, немедленно сообщите об этом вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому применение препарата АЛЬЦЕТРО® при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата АЛЬЦЕТРО® грудное вскармливание следует прекратить.

Дети

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат АЛЬЦЕТРО® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс левоцетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11 %). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что левоцетиризин не усиливает эффект этанола. Особые указания Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу. Необходимо предупредить пациента о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется. В связи с присутствием в таблетках лактозы данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ). Применение при нарушениях функции печени Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таблетке 1 раз в 2 дня), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в Зраза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещены в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Без рецепта.

ООО “NIKA PHARM”

Республика Узбекистан,

г. Ташкент, ул. Сайрам, 7-ой проезд, 48-А.

Тел.: 998 78 150-86- 68

www.nikapharm.uz