Amikasin (Amikacin) 500 mg tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun Kraspharma kukuni №50 (flakon)

Tarkib

1 flakon uchun

Ta’sir etuvchi modda: amikatsin sulfat 667 mg ni 500 mg amikatsinga qayta hisoblaganda.

Tavsif

Oq yoki sarg‘ish tusli oq kukun.

Chiqarish shakli

Vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 500 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik-aminoglikozid. Amikatsin. ATX kodi: J01GB06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Yarim sintetik antibiotik, ta’sir doirasi keng, bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Ribosomalarning 30S subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsa PEIK kompleksi hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi. Buning natijasida bakteriyalarning sitoplazmatik membranalari kuchli parchalanadi va mikroorganizmlar nobud bo‘ladi. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Pseudomonasaeruginosa, Escherichiacoli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., ayrim grammusbat mikroorganizmlar - Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinga, ba’zi sefalosporinlarga chidamli); Streptococcus spp. ga nisbatan o‘rtacha faol.

Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Anaerob mikroorganizmlarga ta’sir qilmaydi.

Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni inaktivatsiyalovchi fermentlar ta’sirida faolligini yo‘qotmaydi va tobramitsin, gentamitsin hamda netilmitsinga chidamli Pseudomonasaeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qolishi mumkin.

Farmakokinetika

Mushak orasiga (m/o) yuborilgandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiya (Smax) 7,5 mg/kg dozada m/o yuborilgandan so‘ng - 21 mkg/ml, 7,5 mg/kg dozada 30 daqiqalik vena ichiga (v/i) infuziyadan so‘ng - 38 mkg/ml. M/o yuborilgandan so‘ng maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (MSmax) taxminan 1,5 soatni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanish - taxminan 4-11%.

Hujayra tashqarisidagi suyuqlikda (abssesslar, plevra suyuqligi, assit, perikardial, sinovial, peritoneal suyuqlik va limfada) yaxshi taqsimlanadi; yuqori konsentratsiyalarda siydikda, past konsentratsiyalarda - o‘tda, ko‘krak sutida, ko‘zning suvli namligida, bronxial sekretda, balg‘amda va orqa miya suyuqligida (OMS) aniqlanadi. Organizmning ko‘pchilik to‘qimalariga yaxshi o‘tadi, bu yerda hujayra ichida to‘planadi; qon bilan yaxshi ta’minlanadigan organlarda: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda yuqori konsentratsiya kuzatiladi, bu yerda po‘stloq qavatida to‘planadi, mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda pastroq konsentratsiya kuzatiladi.

Kattalarga o‘rtacha terapevtik dozalarda buyurilganda, amikasin shikastlanmagan gematoensefalik to‘siq (GEB) orqali o‘tmaydi; miya pardalari yallig‘langanda o‘tkazuvchanlik birmuncha ortadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kattalarga qaraganda OMSda yuqori konsentratsiyaga erishiladi.

Yo‘ldosh orqali o‘tadi - homila qonida va amniotik suyuqlikda topiladi.

Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda - 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan kam bo‘lganda - 0,68 l/kg gacha, 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan ortiq bo‘lganda - 0,58 l/kg gacha, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda - 0,3-0,39 l/kg gacha. O‘rtacha terapevtik konsentratsiyasi v/i yoki m/i yuborilganda 10-12 soat davomida saqlanadi.

Organizmda metabolizmga uchramaydi Buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi orqali (54-94% atrofida) asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/min. Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda - taxminan 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda - 5-8 soat, kattaroq yoshdagi bolalarda - 2,5-4 soat.

Mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda T1/2 taxminan 1-2 soat; kuyish va gipertermiya bilan og‘rigan bemorlarda T1/2 yuqori klirens tufayli o‘rtacha ko‘rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo‘lishi mumkin.

Gemodializda chiqariladi (4-6 soatda 50% ga yaqin), peritoneal dializ kamroq samarali (48-72 soatda 25%).

Ko‘rsatmalar

Gram-manfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki gramm-musbat va gramm-manfiy mikroorganizmlar birikmalari keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

- nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi), sepsis, septik endokardit, markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan meningit), qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (shu jumladan peritonit), siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit), teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralar), o‘t yo‘llari, suyaklar va bo‘g‘imlar infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit), yara infeksiyasi, operatsiyadan keyingi infeksiyalar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Amikatsinga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan anamnezda boshqa aminoglikozidlarga), eshitish nervi nevriti, azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik, emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar asab-mushak o‘tkazuvchanligining buzilishiga olib kelishi mumkin, bu esa skelet mushaklarining yanada zaiflashishiga olib keladi), suvsizlanish, buyrak yetishmovchiligi, chaqaloqlik davri, chala tug‘ilgan bolalar, keksalik.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak orasiga (m/o), vena ichiga (v/i).

Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga - har 8 soatda 5 mg/kg yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg. Siydik yo‘llarining bakterial infeksiyalari (asoratlanmagan) - har 12 soatda 250 mg; gemodializ seansidan keyin qo‘shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal dozalar - 15 mg/kg/sut, ammo 10 kun davomida 1,5 g/sutdan oshmasligi kerak. Davolash davomiyligi: v/i yuborilganda - 3-7 kun; m/i yuborilganda - 7-10 kun.

Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich bir martalik doza - 10 mg/kg, so‘ngra har 18-24 soatda 7,5 mg/kg dan beriladi.

Chaqaloqlar va 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, keyin 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida.

Kuyish bilan og‘rigan bemorlarga har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza kerak bo‘lishi mumkin, chunki bu bemorlarda T1/2 (1-1,5 soat) qisqaroq bo‘ladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash rejimini tuzatish zarur - dozalarni kamaytirish yoki yuborish oralig‘ini uzaytirish.

Yuborishlar orasidagi interval uzaygan taqdirda (agar kreatinin klirensi darajasi noma’lum bo‘lsa va bemorning ahvoli barqaror bo‘lsa), preparatni qabul qilish oralig‘i quyidagicha belgilanadi:

Interval (soat) = qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi x 9.

Masalan, zardobdagi kreatinin konsentratsiyasi 2 mg/100 ml bo‘lsa, tavsiya etilgan bir martalik dozani (7,5 mg/kg) har 18 soatda yuborish kerak.

Bir martalik dozani kamaytirish zarurati bo‘lganda, inyeksiyalar orasidagi interval o‘zgarmagan holda, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga birinchi (yuklama) doza 7,5 mg/kg ni tashkil etadi. Har 12 soatda yuboriladigan qo‘llab-quvvatlovchi dozani hisoblash uchun bemorlarda kreatinin klirensi (ml/daqiqa) qiymatini me’yordagi kreatinin klirensiga bo‘lish kerak, so‘ngra olingan raqam formulada ko‘rsatilganidek, yuklama dozasining mg miqdoriga ko‘paytiriladi:

har 12 soatda yuboriladigan qo‘llab-quvvatlovchi doza (mg) = bemordagi kreatinin klirensi (ml/min) / me’yordagi kreatinin klirensi (ml/min) x yuklama dozasi (mg).

Eritmalarni tayyorlash:

Mushak orasiga yuborish uchun 500 mg preparat 2-3 ml inyeksion suvda eritiladi. Olingan eritma tananing mushak qavati yaqqol ifodalangan qismlariga (dumba yuqori tashqi bo‘lmagan kvadranti yoki sonning lateral yuzasiga) mushak ichiga chuqur yuboriladi. Eritmani qon tomiriga nojo‘ya yuborishning oldini olish uchun aspiratsiya testini o‘tkazish tavsiya etiladi.

Vena ichiga tomchilab yuborish uchun 500 mg preparat 2-3 ml inyeksiya uchun suvda eritiladi. Olingan eritma 100-200 ml mos keladigan infuzion eritmaga o‘tkaziladi: 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 10% li dekstroza eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi va 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi va 0,45% li natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi va 0,2% li natriy xlorid eritmasi. Amikatsinning infuziya uchun tayyor eritmadagi konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Vena ichiga infuziya uchun tizim orqali 30-60 daqiqa davomida yuboriladi. Bolalarda yuboriladigan suyuqlik miqdori antibiotik dozasiga qarab kamaytirilishi kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda v/i yuborish davomiyligi - 1-2 soat.

Ko‘rsatilgan erituvchilardan foydalanib tayyorlangan amikasin eritmalari xona haroratida (25 °C dan yuqori bo‘lmagan) 24 soat davomida, sovutgichda (2 dan 8 °C gacha) 10 sutka davomida barqaror bo‘ladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, jigar faoliyatining buzilishi ("jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya).

Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta’sir (mushaklarning uchishi, uvishish hissi, sanchish, epileptik tutqanoqlar), asab-mushak uzatilishining buzilishi (nafas olishning to‘xtashi). Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda vestibulyar va eshitish buzilishlarining paydo bo‘lish chastotasi oshadi.

Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta’sir (muvofiqlashtirilmagan harakatlar, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish).

Siydik ajratish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik, buyrak faoliyatining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, giperkreatinemiya, azotemiya).

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, isitma, Kvinke shishi, artralgiya.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganda), dermatit.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: toksik reaksiyalar (eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siydik ajralishining buzilishi, chanqash, ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarda shovqin yoki quloq bitishi, nafas olishning buzilishi).

Davolash: asab-mushak o‘tkazuvchanligi blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun - gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz dori vositalari, kalsiy tuzlari, o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya.

O‘zaro aloqa

Penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, B guruhi vitaminlari va C vitamini, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklari bilan birga qo‘llanganda aminoglikozidlar samaradorligi pasayishi mumkin).

Nalidiks kislotasi, polimiksin B, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.

Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar nefron kanalchalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlar eliminatsiyasini bloklab, ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradi.

Amikatsin depolyarizatsiyalovchi bo‘lmagan miorelaksantlarning miorelaksant ta’sirini kuchaytiradi. Amikatsin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va asab-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar), sitrat konservantlari bilan massiv qon quyish nafas to‘xtashi xavfini oshiradi.

Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi (T1/2 ning oshishi va klirensning pasayishi).

Amikatsin antimiastenik dori vositalarining ta’sirini kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qo‘llashdan oldin ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligi 30 mkg amikasin saqlagan disklar yordamida aniqlanadi. O‘sishdan xoli zona diametri 17 mm va undan katta bo‘lganda mikroorganizm sezgir, 15 dan 16 mm gacha bo‘lganda - o‘rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo‘lganda - chidamli hisoblanadi.

Amikatsinning plazmadagi konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mkg/ml).

Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyrak, eshituv nervi va vestibulyar apparat faoliyatini nazorat qilish zarur.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli yuqori bo‘ladi (bu toifadagi bemorlarda buyrak faoliyatini har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin).

Qoniqarsiz audiometrik testlarda preparat dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Oto- va nefrotoksik dori vositalarini bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi.

Siydik yo‘llarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga yetarli diurez bilan yuqori miqdorda suyuqlik ichish tavsiya etiladi.

Ijobiy klinik dinamika bo‘lmaganda, chidamli mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni to‘xtatish va tegishli terapiya o‘tkazishni boshlash kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Qadoq

500 mg ta’sir etuvchi modda gidrolitik sinf 1-rangsiz shaffof shishadan tayyorlangan, butilkauchuk va uning hosilalari asosidagi rezina tiqinlar bilan germetik berkitilgan, alyuminiy yoki kombinatsiyalangan qalpoqchalar bilan siqilgan, sig‘imi 10 ml bo‘lgan flakonlarga solinadi.

1 flakon karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan.

Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomaga ega 10 ta flakon.

Statsionarlar uchun: karton qutida qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatmalar soni teng bo‘lgan 50 ta flakon.

Erituvchi bilan komplektlash.

Erituvchi: inyeksiya uchun suv 5 ml shisha ampulada.

1 flakon va 1 ampula polivinilxlorid plyonkasidan tayyorlangan konturli yacheykali o‘ramda (KYAU) karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan.

5 ta flakon va 5 ta ampula alohida KYAUda, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida. Paketga ampulalarni ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatori qo‘yiladi. Kesiklari, halqalari yoki sinish nuqtalari bo‘lgan ampulalardan foydalanilganda, ampulalarni ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatorini qo‘ymaslikka ruxsat etiladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

KRASFARMA PAO Rossiya

Ishlab chiqaruvchi

KRASFARMA PAO Rossiya