Amiodaron Dentafill Plus planshetlari 0,2 g №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: amiodaron gidroxlorid - 200 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrat - 160 mg, povidon K17 - 4 mg, kalsiy stearat - 2 mg, kartoshka kraxmali - 400 mg gacha.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli, yassi silindrsimon, chiziqli va faskali tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

I va III sinf antiaritmik preparatlari. ATX kodi: C01BD01.

Farmakologik xususiyatlari

III sinf antiaritmik vosita, antianginal ta’sirga ega.

Antiaritmik ta’sir kardiomiotsitlar ta’sir potensialining davomiyligini va bo‘lmachalar, yurak qorinchalari, AV-tugun, Gis tutami, Purkinye tolalarining samarali refrakter davrini uzaytirish qobiliyati bilan bog‘liq.

Bu sinus tuguni avtomatizmining pasayishi, AV-o‘tkazuvchanlikning sekinlashishi, kardiomiotsitlar qo‘zg‘aluvchanligining pasayishi bilan kechadi. Harakat potensialining davomiyligini oshirish mexanizmi kaliy kanallarining blokadasi bilan bog‘liq deb taxmin qilinadi (kardiomiotsitlardan kaliy ionlarining chiqarilishi kamayadi). Inaktivatsiyalangan "tezkor" natriy kanallarini bloklab, I sinf antiaritmik vositalariga xos ta’sir ko‘rsatadi. Sinus tuguni hujayralari membranasining sekin (diastolik) depolyarizatsiyasini tormozlaydi, bradikardiya chaqiradi, AV-o‘tkazuvchanlikni susaytiradi (IV sinf antiaritmiklarining ta’siri).

Antianginal ta’sir koronar kengaytiruvchi va antiadrenergik ta’sirga, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirishga bog‘liq. Yurak-qon tomir tizimining α- va β-adrenoretseptorlariga tormozlovchi ta’sir ko‘rsatadi (to‘liq blokadasiz).

Simpatik asab tizimi giperstimulyatsiyasiga sezuvchanlikni, koronar tomirlar tonusini kamaytiradi; koronar qon oqimini ko‘paytiradi; yurak urish tezligini kamaytiradi; miokardning energetik zaxiralarini oshiradi (kreatinfosfat, adenozin va glikogen miqdorini ko‘paytirish hisobiga).

OPSS va tizimli ABni pasaytiradi (v/i yuborilganda).

Amiodaron to‘qimalarda fosfolipidlar miqdorini oshirishi mumkin deb taxmin qilinadi.

Tarkibida yod bor. Qalqonsimon bez gormonlari metabolizmiga ta’sir qiladi, T ning T ga aylanishini ingibirlaydi (tiroksin-5-deyodinaza blokadasi) va bu gormonlarning gepatotsitlar va gepatotsitlar tomonidan ushlanib qolishini bloklaydi, bu esa tireoid gormonlarning miokardga stimullovchi ta’sirining susayishiga olib keladi (T yetishmovchiligi uning giperproduksiyasiga va tireotoksikozga olib kelishi mumkin).

Ichga qabul qilinganda ta’sirning boshlanishi 2-3 kundan 2-3 oygacha, ta’sir davomiyligi ham o‘zgaruvchan - bir necha haftadan bir necha oygacha.

V/i yuborilgandan so‘ng maksimal samaraga 1-30 daqiqadan so‘ng erishiladi va 1-3 soat davom etadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan sekin so‘riladi, absorbsiya 20-55% ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi Cmax ga 3-7 soatdan keyin erishiladi.

Yog‘ to‘qimasi va qon bilan ta’minlanish darajasi yuqori bo‘lgan a’zolarda (jigar, o‘pka, taloq) jadal to‘planishi natijasida katta va o‘zgaruvchan Vd ga ega bo‘lib, qon plazmasida muvozanatli va terapevtik konsentratsiyaga sekin erishishi va uzoq vaqt davomida chiqarilishi bilan tavsiflanadi. Amiodaron qo‘llanilishi to‘xtatilgandan keyin 9 oygacha qon plazmasida aniqlanadi.

Oqsillar bilan bog‘lanishi yuqori - 96% (62% - albumin bilan, 33.5% - β-lipoproteinlar bilan).

GEK va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (10-50%), ko‘krak suti bilan ajraladi (ona tomonidan qabul qilingan dozaning 25%).

Jigarda desmetil amiodaronning faol metabolitini hosil qilish bilan jadal metabolizmga uchraydi, shuningdek, ehtimol, dekodlash yo‘li bilan.

Uzoq muddatli davolashda yod konsentratsiyasi amiodaron konsentratsiyasining 60-80% iga yetishi mumkin.

Jigarda CYP2C9, CYP2D6 va CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izofermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Chiqarilishi ikki fazali xarakterga ega.

Ichga qabul qilingandan so‘ng T boshlang‘ich fazada 4-21 kunni, terminal fazada 25-110 kunni; desmetil amiodaron o‘rtacha 61 kunni tashkil etadi. Odatda, amiodaronni kursli peroral qo‘llashda T 14-59 kunni tashkil etadi.

Amiodaron v/i yuborilgandan so‘ng T terminal fazada 4-10 kunni tashkil etadi.

Asosan o‘t bilan ichak orqali chiqariladi, biroz enterogepatik retsirkulyatsiya kuzatilishi mumkin. Juda oz miqdorda amiodaron va desmetil amiodaron siydik bilan chiqariladi.

Amiodaron va uning metabolitlari dializda chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Paroksizmal ritm buzilishlarini davolash va oldini olish:

hayot uchun xavfli bo‘lgan qorincha aritmiyalari (shu jumladan qorincha taxikardiyasi);

qorinchalar fibrillyatsiyasining oldini olish (shu jumladan kardioversiyadan keyin);

supraventrikulyar aritmiyalar (odatda, boshqa davolash samarasiz yoki imkonsiz bo‘lganda, ayniqsa WPW sindromi bilan bog‘liq), shu jumladan bo‘lmachalar titrashi va titrashi paroksizmi;

bo‘lmacha va qorincha ekstrasistoliyasi;

koronar yetishmovchilik yoki surunkali yurak yetishmovchiligi fonidagi aritmiyalar;

parasistoliya;

Shagas miokarditi bilan og‘rigan bemorlarda qorincha aritmiyalari;

stenokardiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq.

Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi.

Muayyan preparatning qo‘llanilayotgan dori shaklining qo‘llash ko‘rsatmalari va dozalash tartibiga muvofiqligiga qat’iy rioya qilish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinusli bradikardiya (m-xolinoblokatorlarga refrakter), AV-blokada, uzoq muddat qo‘llanganda - SYUYE avj olishi, "piruet" tipidagi qorincha aritmiyasi, mavjud aritmiyaning kuchayishi yoki paydo bo‘lishi, parenteral qo‘llanganda - AB pasayishi.

Endokrin tizim tomonidan: gipo- yoki gipertireoidizm rivojlanishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: uzoq muddat qo‘llanilganda - yo‘tal, hansirash, interstitsial pnevmoniya yoki alveolit, o‘pka fibrozi, plevrit, parenteral qo‘llanilganda - bronxospazm, apnoe (og‘ir nafas yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, ta’m bilishning pasayishi yoki yo‘qolishi, epigastral sohada og‘irlik hissi, qorin og‘rig‘i, qabziyat, meteorizm, diareya; kamdan-kam hollarda - jigar transaminazalari faolligining oshishi, uzoq muddat qo‘llanganda - toksik gepatit, xolestaz, sariqlik, jigar sirrozi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, holsizlik, bosh aylanishi, depressiya, charchoq hissi, paresteziyalar, eshitish gallyutsinatsiyalari, uzoq muddat qo‘llanganda - periferik nevropatiya, tremor, xotira, uyqu buzilishi, ekstrapiramidal ko‘rinishlar, ataksiya, ko‘ruv nervi nevriti, parenteral qo‘llanganda - intrakranial gipertenziya.

Sezgi a’zolari tomonidan: uveit, shox parda epiteliysida lipofussin to‘planishi (agar cho‘kindilar sezilarli bo‘lsa va ko‘z qorachig‘ini qisman to‘ldirsa - yorqin yorug‘likda ko‘z oldida yorug‘ nuqtalar yoki parda paydo bo‘lishidan shikoyat qilish), to‘r pardaning mikro ko‘chishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya.

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, eksfoliativ dermatit, fotosezgirlik, alopetsiya; kamdan-kam hollarda - teri qoplamlarining kulrang-ko‘k rangga bo‘yalishi.

Mahalliy reaksiyalar: tromboflebit.

Boshqalar: epididimit, miopatiya, potensiyaning pasayishi, vaskulit, parenteral qo‘llanganda - isitma, ko‘p terlash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sinusli bradikardiya, YUQTT, sinoatrial blokada, II-III darajali AV-blokada (kardiostimulyatordan foydalanmasdan), kardiogen shok, gipokaliyemiya, kollaps, arterial gipotenziya, gipotireoz, tireotoksikoz, o‘pkaning interstitsial kasalliklari, MAO ingibitorlarini qabul qilish, homiladorlik, laktatsiya davri, amiodaron va yodga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, bronxial astma, keksa yoshdagi bemorlarda (og‘ir bradikardiya rivojlanish xavfi yuqori) ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Og‘ir nafas yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Amiodaronni qo‘llashni boshlashdan oldin o‘pka va qalqonsimon bez funksiyasini rentgenologik tekshirish, zarur bo‘lsa, elektrolit buzilishlarini tuzatish lozim.

Uzoq muddatli davolanishda qalqonsimon bez faoliyatini muntazam nazorat qilish, okulist maslahati va o‘pkani rentgenologik tekshirish zarur.

Parenteral yo‘l bilan faqat statsionarlarning ixtisoslashtirilgan bo‘limlarida AB, YUQS va EKGning doimiy nazorati ostida qo‘llash mumkin.

Amiodaron qabul qilayotgan bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri ta’siridan saqlanishlari kerak.

Amiodaron bekor qilinganda yurak ritmi buzilishlarining qaytalanishi mumkin.

Qalqonsimon bezda radioaktiv yod to‘planishi testi natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Amiodaronni xinidin, beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, digoksin, kumarin, digoksin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi (foydalanish samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Amiodaron va desmetil amiodaron yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ularning homila qonidagi konsentratsiyasi ona qonidagi konsentratsiyaning mos ravishda 10% va 25% ni tashkil qiladi.

Amiodaron va desmetil amiodaron ko‘krak suti bilan ajraladi.

Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’siri haqida xabarlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Amiodaronning boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri, hatto uni qo‘llash tugaganidan bir necha oy o‘tgach ham, uzoq muddatli T hisobiga amalga oshishi mumkin.

Amiodaron va I A sinf antiaritmik vositalar (shu jumladan, dizopiramid) bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda, QT intervali uning qiymatiga additiv ta’sir ko‘rsatishi natijasida oshadi va "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi rivojlanish xavfi ortadi.

Amiodaron gipokaliyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan surgi vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi ortadi.

Gipokaliyemiya chaqiruvchi vositalar, jumladan diuretiklar, kortikosteroidlar, amfoteritsin V (v/i), tetrakozaktid amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanganda QT intervalining uzayishiga va qorincha aritmiyasi (shu jumladan, "piruet" turi) rivojlanish xavfining oshishiga olib keladi.

Umumiy anesteziya, oksigenoterapiya uchun vositalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda bradikardiya, arterial gipotenziya, o‘tkazuvchanlikning buzilishi, yurak zarb hajmining kamayishi xavfi paydo bo‘ladi, bu, ehtimol, additiv kardiodepressiv va vazodilatatsiyalovchi ta’sirlar bilan bog‘liq.

Tritsiklik antidepressantlar, fenotiazinlar, astemizol, terfenadin bir vaqtda qo‘llanganda QT intervalining uzayishiga va qorincha aritmiyasi, ayniqsa "piruet" turi rivojlanish xavfining oshishiga olib keladi.

Bir vaqtning o‘zida varfarin, fenprokumon, atsenokumarol qo‘llanilganda antikoagulyant ta’siri kuchayadi va qon ketish xavfi ortadi.

Vinkamin, sultoprid, eritromitsin (v/i), pentamidin (v/i, m/o) bir vaqtda qo‘llanganda "piruet" tipidagi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi ortadi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, jigardagi metabolizmi tezligining pasayishi natijasida dekstrometorfanning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu amiodaron ta’sirida sitoxrom P450 tizimining CYP2D6 izofermenti faolligini ingibirlashi va dekstrometorfanning organizmdan chiqarilishini sekinlashtirishi bilan bog‘liq.

Digoksin bir vaqtda qo‘llanganda, uning klirensi kamayishi hisobiga qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi va buning natijasida digitalis intoksikatsiyasi rivojlanish xavfi ortadi.

Diltiazem, verapamil bir vaqtda qo‘llanganda salbiy inotrop ta’sir, bradikardiya, o‘tkazuvchanlikning buzilishi, AV-blokada kuchayadi.

Amiodaron indinavir bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida uning konsentratsiyasi oshishi holati tasvirlangan. Ritonavir, nelfinavir, sakvinavir shunday ta’sir ko‘rsatadi, deb taxmin qilinadi.

Kolestiramin bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, qon plazmasidagi amiodaron konsentratsiyasi uning kolestiramin bilan bog‘lanishi va oshqozon-ichak traktidan so‘rilishining kamayishi tufayli kamayadi.

Amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida lidokain konsentratsiyasining oshishi va talvasalar rivojlanishi haqida ma’lumotlar mavjud, bu, chamasi, amiodaron ta’sirida lidokain metabolizmining ingibirlanishi natijasida yuzaga keladi.

Sinus tuguniga tushkunlik ta’siriga nisbatan sinergizm bo‘lishi mumkin deb hisoblanadi.

Litiy karbonat bir vaqtda qo‘llanganda gipotireoidizm rivojlanishi mumkin.

Prokainamid bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda, QT oralig‘i uning kattaligiga additiv ta’sir ko‘rsatishi va "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi rivojlanish xavfi tufayli oshadi. Qon plazmasida prokainamid va uning metaboliti N-atsetil prokainamid konsentratsiyasining oshishi va nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Propranolol, metoprolol, sotalol bir vaqtda qo‘llanganda arterial gipotenziya, bradikardiya, qorinchalar fibrillyatsiyasi, asistoliya kuzatilishi mumkin.

Trazodon bir vaqtda qo‘llanganda "piruet" tipidagi aritmiyaning rivojlanish holati tasvirlangan.

Xinidinni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda QT intervali uning kattaligiga additiv ta’siri va "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi rivojlanish xavfi tufayli oshadi. Qon plazmasida xinidin konsentratsiyasining oshishi va uning nojo‘ya ta’sirlarining kuchayishi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda klonazepamning nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi holati tasvirlangan, bu, chamasi, amiodaron ta’sirida jigarda oksidlanish metabolizmining ingibirlanishi natijasida uning to‘planishi bilan bog‘liq.

Sizaprid bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, additiv ta’sir tufayli QT oralig‘i sezilarli darajada oshadi, qorincha aritmiyasi (shu jumladan "piruet" turi) rivojlanish xavfi ortadi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Siklofosfamid yuqori dozalarda va amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanilganda o‘pka toksikligi holati tasvirlangan.

Qon plazmasidagi amiodaron konsentratsiyasi uning metabolizmi simetidin va jigar mikrosomal fermentlarining boshqa ingibitorlari ta’sirida sekinlashishi natijasida ortadi.

Amiodaron ta’sirida jigar fermentlarining ingibirlanishi tufayli, ular ishtirokida fenitoin metabolizmi sodir bo‘ladi, qon plazmasida fenitoin konsentratsiyasining oshishi va uning nojo‘ya ta’sirlarining kuchayishi mumkin deb taxmin qilinadi.

Fenitoin ta’sirida jigar mikrosomal fermentlarining induksiyasi natijasida jigarda amiodaron metabolizmi tezligi oshadi va qon plazmasida uning konsentratsiyasi kamayadi.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 0,2 g N30 (3x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dentafill Plyus. O‘zbekiston.