Arlevert tabletkalari 20 mg / 40 mg №50 (2 blister х 25 tabletka)

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddalar: sinarizin; dimengidrinat;

1 tabletka 20 mg sinarizin va 40 mg dimengidrinat saqlaydi;

Boshqa tarkibiy qismlar: mikrokristallik sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, talk, gipromeloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, natriy krosskarmeloza.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: bir tomoniga "A" harfi bosilgan, oqdan och sariq ranggacha bo‘lgan ikki tomonlama qabariq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Asab tizimiga ta’sir etuvchi vositalar. Kombinatsiyalangan sinarizin preparati.

ATX kodi N07C A52.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Dimengidrinat, difengidraminning xlorteofillinli tuzi, antixolinergik (M-xolinobloklovchi) faollikka ega bo‘lgan antigistamin vosita sifatida ta’sir ko‘rsatadi, parasimpatolitik ta’sir ko‘rsatadi va markaziy asab tizimiga so‘ndiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Dimengidrinat 4-qorincha sohasidagi xemoretseptor trigger zonasiga ta’sir qilib, qusish va bosh aylanishini susaytiradi. Demak, dimengidrinat asosan markaziy vestibulyar sistemaga ta’sir qiladi.

Kalsiy retseptorlarini bloklash qobiliyati tufayli sinarizin kalsiyning vestibulyar sensor hujayralarga kirishini ingibirlaydi va shu bilan vestibulolitik vosita sifatida ta’sir ko‘rsatadi. Shunday qilib, sinarizin asosan periferik vestibulyar sistemaga ta’sir ko‘rsatadi.

Sinarizin ham, dimengidrinat ham bosh aylanishini davolash uchun ma’lum vositalardir. Sinov natijalariga ko‘ra, kombinatsiyalangan vosita o‘zining samaradorligi bo‘yicha uning har bir tarkibiy qismidan ustun turadi. Chayqalishga qarshi vosita sifatida bu preparat o‘rganilmagan.

Farmakokinetika

So‘rilishi va taqsimlanishi. Dimengidrinat ichga qo‘llangandan keyin undan difengidramin tez ajralib chiqadi. Difengidramin va sinarizin me’da-ichak yo‘lida tez so‘riladi. Odamda sinarizin va difengidraminning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmaks) 2-4 soat ichida erishiladi. Ikkala moddaning plazmadan yarim chiqarilish davrlari 4 soatdan 5 soatgacha (ular alohida yoki kombinatsiyalangan vosita tarkibida qo‘llanilishiga qaramay) bo‘ladi.

Metabolizm. Sinnarizin va difengidramin jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Sinnarizin sitoxromning CYP2D6 izofermenti tomonidan qisman katalizlanadigan gidroksillanish reaksiyalari va N-dezalkillanish reaksiyalari hisobiga metabolizmga uchraydi, bu reaksiyalarga nisbatan sitoxrom izofermentlari past selektivlikni namoyon qiladi. Difengidramin metabolizmining asosiy yo‘li – uchlamchi aminning ketma-ket N-demetillanishidir. Inson jigarining mikrosomal fraksiyalarida in vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, bu reaksiyalar sitoxromning turli izofermentlari, jumladan CYP2D6 izofermenti ishtirokida kechadi.

Xulosa. Sinnarizin asosan najas bilan (40-60%) va qisman siydik bilan (asosan glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalangan metabolitlar ko‘rinishida) chiqariladi. Difengidramin asosan siydik bilan va asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; asosiy metaboliti (40-60%) dezaminlangan hosila - difenilmetoksisirka kislotasi hisoblanadi.

Klinikadan oldingi xavfsizlik ma’lumotlari

Sinarizin/dimengidrinat kombinatsiyasining takroriy dozalarining zaharliligi, sinarizin yoki dimengidrinatning fertillikka ta’siri, dimengidrinatning embrion/homila rivojlanishiga ta’siri, sinarizinning teratogen ta’sirini o‘rganish davomida klinik oldi tadqiqotlar inson uchun alohida xavfni aniqlamadi. Bir tadqiqot ma’lumotlariga ko‘ra, sinarizin qo‘llanilgan kalamushlarda avlodlar soni kamaygan, embrionning so‘rilish chastotasi oshgan va yangi tug‘ilgan zotlarning vazni kamaygan.

Sinarizin/dimengidrinat kombinatsiyasining genotoksik va kanserogen ta’siri baholanmagan.

Ko‘rsatmalar

Turli genezli bosh aylanishini simptomatik davolash. Arlevert katta yoshdagi bemorlarga ko‘rsatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddalar, difengidramin yoki shunga o‘xshash tuzilishga ega boshqa antigistamin vositalar yoki har qanday yordamchi moddaga allergik reaksiyalar.

Difengidramin faqat buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar klinik tadqiqot dasturidan chiqarib tashlandi. Arlevertni buyrak faoliyati og‘ir buzilgan (kreatinin klirensi 25 ml/min) bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Arlevert preparatining ikkala ta’sir etuvchi moddasi sitoxrom P450 tizimining jigar fermentlari tomonidan jadal metabolizmga uchraganligi sababli, jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ta’sir etuvchi moddalarning plazma konsentratsiyalari (o‘zgarmagan holda) va ularning yarim chiqarilish davri ortadi. Difengidraminga nisbatan bu jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda ko‘rsatilgan. Shuning uchun

Arlevert jigar funksiyasining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarga qo‘llanilmasligi kerak.

Arlevertni yopiq burchakli glaukoma, talvasalar, kalla ichi bosimi ko‘tarilishiga shubha bo‘lgan bemorlarga, shuningdek alkogolizmga chalingan, siydik chiqarish kanali va prostata bezining buzilishlari tufayli siydik tutilishi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash kerak emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar.

Dori vositasining o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Arlevert preparatining antixolinergik va sedativ ta’siri monoaminooksidaza ingibitorlarini qo‘llash fonida kuchayishi mumkin. Preparatning ta’siri prokarbazin bilan kuchaytirilishi mumkin.

Boshqa antigistamin vositalar kabi, Arlevert markaziy asab tizimiga (MAT) susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi vositalarning, xususan, alkogol, barbituratlar, narkotik analgetiklar, trankvilizatorlarning sedativ ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Bemorlarni spirtli ichimliklar iste’mol qilmaslik haqida ogohlantirish lozim. Arlevert gipotenziv vositalar, efedrin va antixolinergik vositalar, xususan, atropin va tritsiklik antidepressantlar ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Arlevert antibiotik-aminoglikozidlarning ototoksik ta’sirini va terining allergik sinovlarga reaksiyasini yashirishi mumkin.

EKGda QT intervalining uzayishiga olib keladigan dorilarni (Ia va III sinf aritmiyaga qarshi dorilar) bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Sinarizin va difengidraminning boshqa dori vositalari bilan mumkin bo‘lgan farmakokinetik o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yetarli darajada mavjud emas. Difengidramin sitoxromning CYP2D6 izofermenti vositachiligidagi metabolik jarayonlarni susaytiradi, shuning uchun Arlevert preparatini ushbu fermentning substratlari bilan birgalikda (ayniqsa, tor terapevtik diapazonga ega bo‘lgan) qo‘llashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Qo‘llash xususiyatlari

Arlevert qon bosimini sezilarli darajada pasaytirmaydi, biroq arterial bosimi pasaygan bemorlarda uni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Oshqozon ta’sirlanishini kamaytirish uchun Arlevertni ovqatdan keyin qo‘llash kerak.

ArlevertAntixolinergik vositalarni qo‘llash fonida kuchayishi mumkin bo‘lgan kasalliklar yoki holatlar bilan og‘rigan bemorlarga, masalan, ko‘z ichi bosimi ko‘tarilgan, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak darvozasi (pilorusi) tutilishi, prostata bezining gipertrofiyasi, arterial gipertenziya, kasallik va gipertireoidizm bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Arlevert Parkinson kasalligi bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik. Arlevert preparatining homilador ayollar uchun xavfsizlik darajasi aniqlanmagan.

Arlevertning homiladorlik, embrion va homila rivojlanishi hamda postnatal rivojlanishga ta’sirini baholash uchun faqat hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar yetarli emas ("Xavfsizlik bo‘yicha klinikadan oldingi ma’lumotlar" bo‘limiga qarang). Har bir komponentning (dimengidrinat/difengidramin va sinarizin) alohida teratogen ta’sir xavfi kam. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar teratogen ta’sir ko‘rsatmadi.

Arlevert preparatini homilador ayollarga qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Dimengidrinat bachadon mushaklariga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatishi va tug‘ruq davomiyligini qisqartirishi mumkin, shuning uchun Arlevertni homiladorlik paytida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri. Dimengidrinat va sinarizin ona sutiga o‘tadi, shuning uchun Arlevertni emizikli ayollarga qo‘llash mumkin emas.

Fertillik. Noma’lum.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Arlevert preparati avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga kam darajada ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Arlevert preparati, ayniqsa davolashning boshlang‘ich bosqichida, uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin. Bunday hollarda bemorlar transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarmasliklari kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar. 1 tabletkadan kuniga 3 mahal ovqatdan keyin, chaynamang, oz miqdordagi suyuqlik bilan iching.

Keksa yoshdagi bemorlar. Dozani tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Buyrak faoliyati yengil yoki o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarga Arlevertni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Arlevertni kreatinin klirensi 25 ml/min (og‘ir buyrak yetishmovchiligi) bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyatining buzilishi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga Arlevertni qo‘llash mumkin emas.

Preparatni qo‘llash davomiyligi 4 haftadan oshmasligi kerak. Uzoqroq davolanish to‘g‘risidagi qarorni shifokor qabul qilishi kerak.

Bolalar.

Arlevert preparatini bolalar va o‘smirlarga (18 yoshgacha) qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ma’lumotlar yo‘q.

Dozani oshirib yuborish

Arlevert dozasini oshirib yuborish alomatlari. Arlevert dozasini oshirib yuborish belgilariga uyquchanlik, bosh aylanishi va ataksiya, shuningdek, og‘iz qurishi, yuzning qizarishi, ko‘z qorachiqlarining kengayishi, taxikardiya, isitma, bosh og‘rig‘i va siydik tutilishi kabi antixolinergik ta’sir ko‘rinishlari kiradi. Talvasalar, gallyutsinatsiyalar, qo‘zg‘alish, nafas olishning susayishi, arterial gipertenziya, tremor va koma (ayniqsa, og‘ir dozada) kabi asoratlar ham yuzaga kelishi mumkin.

Davolash. Nafas qisilishi yoki o‘tkir qon aylanish yetishmovchiligi kuzatilganda, bemorga qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tayinlanishi lozim. Oshqozonni natriy xloridning izotonik eritmasi bilan yuvish tavsiya etiladi. Tana haroratini diqqat bilan kuzatib borish kerak, chunki antigistamin vositalar bilan zaharlanish isitma keltirib chiqarishi mumkin (ayniqsa bolalarda).

Taqlid qiluvchi og‘riqlarda qisqa ta’sir etuvchi barbituratlar buyurish mumkin, lekin ularni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. MATda yaqqol namoyon bo‘lgan antixolinergik ta’sirda fizostigmin bilan sinama o‘tkazish, so‘ngra tana vazniga 0,03 mg/kg dozada (kattalar uchun maksimal doza – 2 mg, bolalar uchun maksimal doza – 0,5 mg) vena ichiga sekin infuziya yuborish orqali (yoki zarur bo‘lsa, mushak ichiga inyeksiya yuborish orqali) fizostigmin buyurish lozim.

Dimengidrinatni gemodializ yordamida qondan chiqarib tashlash mumkin, biroq dozani oshirib yuborishda bunday davolash usuli nomaqbul hisoblanadi. Qondan kerakli miqdordagi preparatni faollashtirilgan ko‘mir yordamida gemoperfuziya yordamida chiqarib tashlash mumkin. Sinarizinni gemodializ yordamida olib tashlash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Salbiy ta’sirlar

Klinik sinovlar davomida eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar ongning chalkashishi (jumladan, uyquchanlik, charchoq hissi, charchoq, karaxtlik) bo‘lib, ular klinik sinovlarda ishtirok etgan bemorlarning 8 foizida kuzatilgan, shuningdek, og‘iz qurishi kuzatilgan. Klinik sinovlarda ishtirok etgan bemorlarning 5% ni tashkil etdi. Odatda bu reaksiyalar yengil kechadi va uzoq muddat qo‘llanganda ham bir necha kun ichida o‘tib ketadi.

Arlevert preparatini qo‘llash fonida yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar klinik sinovlar va keyingi o‘z-o‘zidan paydo bo‘lgan xabarlar ma’lumotlariga ko‘ra quyidagi jadvalda keltirilgan.

Organlar va organlar sistemasi

Chastota

Tez-tez

>1/100 -

Kamdan-kam

>1/1000 -

Kamdan-kam

>1/10000 -

Juda kam

Qon va limfa tizimi tomonidan

Leykopeniya

Trombotsitopeniya

Aplastik kamqonlik

Immun tizimi tomonidan

Allergik reaksiyalar (masalan, teri reaksiyalari)

Asab tizimi tomonidan

Uyquchanlik

Bosh og‘rig‘i

Paresteziya

Amneziya

Quloq shang‘illashi

Titroq

Asabiylik

Tutqanoq

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi

Hazm qilish tizimi tomonidan

Og‘iz qurishi

Qorin og‘rig‘i

Dispepsiya

Ko‘ngil aynishi

Diareya

Teri va teri osti yog‘ to‘qimasi tomonidan.

Terlash

Toshma

Fotosensibilizatsiya

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan

Siyishning qiyinlashuvi

Bundan tashqari, dimengidrinat va sinarizinni qo‘llash bilan quyidagi nojo‘ya ta’sirlar bog‘liq (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra chastotani baholash imkonsiz):

Dimengidrinat: Paradoksal qo‘zg‘aluvchanlik (ayniqsa bolalarda), mavjud yopiq burchakli glaukomaning kuchayishi, qaytar agranulotsitoz.

Sinnarizin: Qabziyat, tana vaznining ortishi, ko‘krak qafasida siqilish, xolestatik sariqlik, ekstrapiramidal buzilishlar, tizimli qizil yugurukka o‘xshash teri reaksiyalari, yassi temiratki.

Ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar haqidagi xabarlar muhim rol o‘ynaydi. Bu ushbu dori vositasini qo‘llashning foyda/xavf nisbatini kuzatishni davom ettirish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash xodimlari har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berishlari kerak.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Preparat qadog‘ida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Saqlash shartlari

Maxsus saqlash sharoitlari talab etilmaydi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 15 yoki 20 yoki 25 ta tabletka; karton qutida 20 ta tabletkadan 1 ta blister yoki 15 ta tabletkadan 2 ta blister, yoki 25 ta tabletkadan 2 yoki 4 ta blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Xennig Arsnaymittel GmbX & Ko KG.

Manzil

Libigshtrasse 1-2, 65439 Flersheim-na-Mayn, Germaniya.

Arizachi

Menarini International Operations Luxembourg S. A.

Ariza beruvchining joylashgan joyi.

1, Avenyu de la Gar, L-1611 Lyuksemburg, Lyuksemburg.