Asibroks inyeksiya va ingalyatsa uchun eritma 300 mg / 3 ml, 3 ml №10 (ampulalar)

1 ампула препарата содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор светло-розового цвета.

Раствор для инъекций и ингаляций.

Отхаркивающее вещество. Код АТХ: R05CB01.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты. В результате вязкость и плотность мокроты уменьшается, улучшается ее эвакуация из дыхательных путей. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, которые обусловлены способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме того, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона - важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом.

Также ацетилцистеин может применяться местно у пациентов с муковисцидозом, у новорожденных с мекониальным илеусом, при ситуациях, аналогичных мекониальному илеусу, у взрослых пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание

После парентерального введения быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также ацетил цистеина, цистина и смешанных дисульфидов.

После пероральной ингаляции или интратрахеального применения часть ацетилцистеина разрывает дисульфидные связи мокроты и вступает в сульфгидрил-дисульфидную реакцию. Оставшаяся часть вещества всасывается через легочный эпителий и обнаруживается в печени в виде цистеина.

Распределение

Объем распределения равен 0.33-0.47 л/кг, вещество в основном распределяется в легких, почках и печени. Ацетилцистеин находится в плазме крови и в легких как в свободной форме, так и в обратимо связанной с белками (дисульфидными мостиками). Связывается с белками плазмы приблизительно на 50%.

Ацетилцистеин проходит через плаценту и накапливается в амниотической жидкости. Данные о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

После парентерального введения дозы 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация составляет 300 нмоль/л, объем распределения - 0.34 л/кг.

Метаболизм

После первого прохождения через печень из ацетилцистеина образуется цистеин, который в дальнейшем метаболизируется. Период полураспада ацетилцистеина в плазме составляет около 6 часов.

Выведение

Ацетилцистеин выводится из организма почками и печенью в виде сульфата и таурина.

Препарат применяется:

• для уменьшения секреции, разжижения и улучшения выведения вязкой мокроты, образующейся при острых или хронических бронхолегочных заболеваниях;
• в качестве антидота при отравлении большими дозами парацетамола.

В зависимости от показания препарат может применяться парентерально, ингаляционно и интратрахеально.

Для уменьшения секреции, разжижения и улучшения выведения вязкой мокроты, образующейся при острых или хронических бронхолегочных заболеваниях.

Длительность терапии устанавливается индивидуально и обычно не превышает 10 дней.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект Асиброкса.

Ингаляционное введение

При вскрытии ампулы может чувствоваться неприятный запах (запах серы), что является особенностью препарата и не влияет на его эффективность.

По 1-2 ампулы (3-6 мл) 1-2 раза в день.

Максимальная разовая доза составляет 7 ампул (21 мл).

Могут быть использованы компрессионные или ультразвуковые небулайзеры, ингаляции могут проводиться как при помощи масок и мундштуков, так и без них. При использовании небулайзеров необходимо строго соблюдать правила гигиены. Препарат не должен использоваться с паровыми ингаляторами.

После испарения ¾ частей раствора ацетилцистеина рекомендуется добавить в небулайзер стерильную воду для инъекций в объеме, равном объему оставшегося раствора.

При ингаляционном введении препарата открытую ампулу можно хранить в холодильнике в течение 24 часов.

Интратрахеальное введение

Для ухода за трахеостомическими больными препарат применяется каждые 1-4 часа по 1-2 мл путем прямой инстиляции дыхательных путей. При травме груди или после операции инстилляции проводятся внутритрахеальным катетером через каждые 1-4 часа по 2-4 мл.

В качестве антидота при отравлении большими дозами парацетамола

Парентеральное введение

При парентеральном введении препарата ампулу следует открывать непосредственно перед применением, оставшийся неиспользованным раствор подлежит уничтожению.

Лечение Асиброксом нужно начинать как можно раньше (желательно в течение 24 часов после отравления) по следующей схеме:

Ударную дозу, которая составляет 150 мг/кг, разбавляют растворителем из расчета 3 мл/кг, инфузию проводят в течение 1 часа.

Вторую дозу, 50 мг/кг, разбавляют растворителем из расчета 7 мл/кг, инфузию проводят в течение 4 часов.

Третью дозу, 100 мг/кг, разбавляют растворителем из расчета 14 мл/кг, инфузию проводят в течение 16 часов.

Для пациентов с массой тела от 21 кг до 40 кг:

Ударную дозу, 150 мг/кг, разбавляют 100 мл растворителя, инфузию проводят в течение 1 часа.

Вторую дозу, 50 мг/кг, разбавляют 250 мл растворителя, инфузию проводят в течение 4 часов.

Третью дозу, 100 мг/кг, разбавляют 500 мл растворителя, инфузию проводят в течение 16 часов.

Для пациентов с массой тела от 40 кг:

Ударную дозу, 150 мг/кг, разбавляют 200 мл растворителя, инфузию проводят в течение 1 часа.

Вторую дозу, 50 мг/кг, разбавляют 500 мл растворителя, инфузию проводят в течение 4 часов.

Третью дозу, 100 мг/кг, разбавляют 1000 мл растворителя, инфузию проводят в течение 16 часов.

В качестве растворителя используются раствор глюкозы 5% или раствор натрия хлорида 0.9%.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; очень редко - кровотечение, снижение артериального давления; частота неизвестна - покраснение кожи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - диспепсия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - лихорадка, шум в ушах; частота неизвестна - отек лица.

Также при приеме ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении синдрома Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата.

До сегодняшнего дня не сообщалось о случаях возникновения системных воздействий при приеме высоких доз ацетилцистеина. При местном применении высоких доз ацетилцистеина возможно увеличение секреции мокроты, поэтому пациенты с угнетением кашлевого рефлекса могут нуждаться в аспирации бронхиального секрета.

При пероральном приеме до 500 мг/кг ацетилцистеина не наблюдалось возникновения каких-либо признаков интоксикации.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, у детей - гиперсекреция. Внутривенное введение ацетилцистеина в чрезмерно высоких дозах может вызвать анафилактоидные реакции, особенно при быстром введении препарата.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ эффективен.

Асиброкс следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления в организме азотсодержащих веществ.

Следует соблюдать осторожность при применении Асиброкса у пациентов с непереносимостью гистамина. В таких случаях необходимо избегать длительного применения препарата, поскольку ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может вызвать симптомы непереносимости гистамина (например, головную боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен откашливать мокроту в достаточной степени, необходимо принять меры по выведению мокроты (например, дренаж и аспирация).

У детей в возрасте до 1 года применение ацетилцистеина возможно только под наблюдением врача в условиях стационара и только при наличии жизненных показаний.

Легкое окрашивание раствора во вскрытой ампуле или небулайзере от розового до фиолетового цвета не влияет на эффективность и безопасность препарата.

Применение при беременности и лактации

Из-за недостаточного количества данных по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания назначение Асиброкса при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 1 года применение ацетилцистеина возможно только под наблюдением врача в условиях стационара и только при наличии жизненных показаний.

Ингаляционное применение препарата у детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Асиброкс не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Крайне редко применение ацетилцистеина у хронических больных эпилепсией, прошедших лечение карбамазепином, может вызвать тонико-клонические судороги.

Ацетилцистеин может взаимодействовать с тетрациклином, амфотерицином B, эритромицином и ампициллином. Эти препараты не должны применяться одновременно с ацетилцистеином. В случае необходимости их можно чередовать с интервалом не менее 2 часов.

Не обнаружено какой-либо несовместимости с бацитрацином, гентамицином, хлорамфениколом, линкомицином, полимиксином В, ванкомицином.

При совместном использовании с нитроглицерином ацетилцистеин усиливает его вазодилатирующий и антиагрегационный эффекты.

Раствор для инъекций и ингаляций в ампулах из желтого стекла по 3 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция.